氯甲環酸為白色細結晶粉，無臭，味微苦，易溶於水，在乙醇、丙酮、氯仿或乙醚中幾乎不溶。
基本介紹
- 藥品名稱：氯甲環酸
- 別名：止血環酸，凝血酸
- 外文名稱：Tranexamic Acid
- 主要適用症：治療由全身或局部纖溶亢進而引起的出血
簡介,藥理作用,
簡介
中西藥分類： 西藥
作用分類 ：血液系統藥物\抗血小板藥
英文名 ：Tranexamic Acid
別名： 止血環酸，凝血酸
性狀： 本品為白色細結晶粉，無臭，味微苦，易溶於水，在乙醇、丙酮、氯仿或乙醚中幾乎不溶。
功效 主治 ：治療由全身或局部纖溶亢進而引起的出血，如肝硬化者術中滲血。子宮頸錐形切除術後及子宮切除術後出血、置避孕環後月經過多等。此外，亦可用於反覆性鼻出血、眼外傷出血、蛛網膜下復發性出血等。血友病患者、遺傳性抗纖溶酶缺乏者拔牙前後給藥，可減少輸注凝血因子的用量。
藥理作用
為合成的胺基酸類抗纖溶藥。低劑量止血環酸（AMCA)能抑制纖溶酶原的活化作用。高劑量還能直接抑制纖溶酶的蛋白溶解酶活性，也能抑制胰蛋白酶、糜蛋白酶的活性。本品與纖溶酶原或纖溶酶的賴氨酸結合區有高度親和力，故能競爭性抑制纖維蛋白的賴氨酸與纖溶酶結合，從而抑制纖維蛋白凝塊的裂解，產生止血作用。本品對纖溶酶活性增高所致的出血症有良好療效。體外實驗顯示本品抑制抗原-抗體反應，減弱結核菌素反應，抑制組胺生成，但本品不是抗組胺藥物。
體內過程 AMCA在組織中抗纖溶活性較6-氨基乙酸（EACA)高而持久，排泄慢，半衰期長，毒性反應輕，故較後者套用廣泛。本品大多以原形自尿排泄，尿路內濃度高，且能抑制尿激酶的清掃尿路凝血塊的作用，故泌尿道手術或血尿者慎用，因易有血塊形成而梗阻尿路。
劑型 片劑,注射劑
規格 片劑：0.125g，0.25g，注射劑：5ml：0.25g，2ml：0.1g。
用法用量 口服1-1.5g（10-25mg/kg)，每日2-4次。短期用於止血。靜脈緩慢推註：0. 5-1.0g（10-15mg/kg)加5%葡萄糖20mL，每日3次。持續輸注以25-50mg/kg靜脈滴注，2-3次/日。腎功能減退者減量：血清肌酐水平120-250，250-500或>500nmol/ml者，口服量分別為25mg/kg，2次/日，25mg/kg，1次/日，12.5mg/kg，1次/日；靜脈推注量則分別為10mg/kg，2次/日，10mg/kg，1次/日，5mg/kg，1次/日。AMCA1g及抑肽酶50萬KIU靜脈輸注3次/日，可治療溶栓過量所致的嚴重出血，預防蛛網膜下動脈瘤破裂再出血。
不良反應 以噁心或腹瀉為主。偶因快速靜脈推注引起直立性低血壓、鼻塞、灼熱感及多尿等反應。AMCA有致血栓危險，故易栓症或有血栓病過去史者宜避免使用。據報導蛛網膜下隙出血或溶栓劑過量引起的嚴重大出血者，套用合成纖溶抑制劑可發生遲發性腦缺血，因而建議用小劑量AMCA聯合抑肽酶治療上述出血表現，較為妥當。
注意事項 心肝腎功能損害者減量或慎用。上泌尿道出血者慎用，因為有引起腎小球毛細血管血栓的可能性。本品雖止血有效，但藥物經尿路排出，使尿路血塊對尿激酶無反應而在腎、膀胱中瀦留引起尿路阻塞，故不宜作為前列腺或尿路手術的止血藥。AMCA類藥物不宜用於治療活躍的血管內凝血或纖維蛋白沉積的患者，因為有加重血栓栓塞的危險，也不宜用於彌散性血管內凝血（DIC)患者。若纖溶十分明顯，套用時應小心監測。
貯藏 15-30℃貯存，注射劑應避免凍存，片劑貯於乾燥處。
