氫溴酸依他佐辛注射液，適應症為用於鎮痛，尤其是癌痛及手術後疼痛。
基本介紹
- 藥品名稱：氫溴酸依他佐辛注射液
- 藥品類型：處方藥
- 用途分類：鎮痛藥
成份,性狀,適應症,規格,用法用量,不良反應,禁忌,注意事項,孕婦及哺乳期婦女用藥,兒童用藥,老年用藥,藥理毒理,藥代動力學,貯藏,包裝,有效期,
成份
本品主要成份為氫溴酸依他佐辛。
其化學名稱為： (-)-(1S-6S)-2，3，4，5，6，7-六氫-1，4-二甲基-1，6-亞甲基-1氫-4-苯霖-10-醇氫溴酸鹽。
其結構式為：
其化學名稱為： (-)-(1S-6S)-2，3，4，5，6，7-六氫-1，4-二甲基-1，6-亞甲基-1氫-4-苯霖-10-醇氫溴酸鹽。
其結構式為：
分子式：C15H21NO·HBr
分子量：312.25
性狀
本品為無色的澄明液體。
適應症
用於鎮痛，尤其是癌痛及手術後疼痛。
規格
1ml：15mg（以依他佐辛計）
用法用量
成人一次肌注或皮下注射依他佐辛15mg，或遵醫囑，可根據症狀酌量增減。
不良反應
1.嚴重的不良反應
（1）休克（發生率不到0.1% ）：雖然極少有休克的現象出現，但是在治療期間還應小心觀察病人，若有此現象出現要馬上停藥，並採取適當的措施。
（2）呼吸抑制，胸部壓迫感（發生率0.1～5% ）：偶有輕微的呼吸抑制或胸部壓迫感。若有這些病症出現的話要採取相應措施（必要時吸氧或人工呼吸）或服用雙嗎林胺。服用烯丙左嗎南及山梗菜鹼則無效。
（3）藥物依賴：連續用大劑量本品可能會增加藥物依賴危險性，不應超量，慎重給藥。在連續服用大劑量時突然停藥，可能會產生戒斷綜合症狀，如震顫、噁心、心悸、冷感或失眠。
2.其他不良反應( 極少：發生率不到0.1% ，偶有：發生率0.1～5%)
（1）精神、神經系統：偶有出汗，出冷汗，頭暈，昏睡，頭重腳輕，頭痛。極少有頭重感、不安感、不適感、激動、失眠、耳鳴、多語、肢體麻木。
（2）消化系統：偶有噁心、嘔吐、口渴的感覺。極少有胃部不適感和打嗝。
（3）心血管系統：偶有燥熱感、心悸。極少有脈頻，面部泛紅，血壓上升、寒冷感。
（4）注射處：偶有注射部位疼痛感，極少有產生紅腫和硬結的現象。
（5）其他：偶有不適感，極少有發熱和淋巴結腫脹。
（1）休克（發生率不到0.1% ）：雖然極少有休克的現象出現，但是在治療期間還應小心觀察病人，若有此現象出現要馬上停藥，並採取適當的措施。
（2）呼吸抑制，胸部壓迫感（發生率0.1～5% ）：偶有輕微的呼吸抑制或胸部壓迫感。若有這些病症出現的話要採取相應措施（必要時吸氧或人工呼吸）或服用雙嗎林胺。服用烯丙左嗎南及山梗菜鹼則無效。
（3）藥物依賴：連續用大劑量本品可能會增加藥物依賴危險性，不應超量，慎重給藥。在連續服用大劑量時突然停藥，可能會產生戒斷綜合症狀，如震顫、噁心、心悸、冷感或失眠。
2.其他不良反應( 極少：發生率不到0.1% ，偶有：發生率0.1～5%)
（1）精神、神經系統：偶有出汗，出冷汗，頭暈，昏睡，頭重腳輕，頭痛。極少有頭重感、不安感、不適感、激動、失眠、耳鳴、多語、肢體麻木。
（2）消化系統：偶有噁心、嘔吐、口渴的感覺。極少有胃部不適感和打嗝。
（3）心血管系統：偶有燥熱感、心悸。極少有脈頻，面部泛紅，血壓上升、寒冷感。
（4）注射處：偶有注射部位疼痛感，極少有產生紅腫和硬結的現象。
（5）其他：偶有不適感，極少有發熱和淋巴結腫脹。
禁忌
1.患有嚴重的呼吸抑制者。
2.患有顱腦外傷或顱內疾病易昏迷者。
3.顱內壓增高者。
4.對本品所含成份過敏者。
2.患有顱腦外傷或顱內疾病易昏迷者。
3.顱內壓增高者。
4.對本品所含成份過敏者。
注意事項
1.一般事項
（1）噁心、嘔吐、眩暈及頭重腳輕可能發生，所以給門診患者注射本劑後，應讓其充分休息，在確認無異常後才可使其回家。
（2）由於可能出現嗜睡、眩暈及頭輕腳重，應警告患者在注射本劑期間，不宜駕車、操縱機器及其他從事危險的工作。
2.以下患者小心服用
（1）有藥物依賴史的患者。
（2）有毒麻藥品依賴的患者（戒斷綜合症狀會發生，因依他佐辛在動物試驗中有輕微的拮抗阿片受體的作用）。
（3）有膽道疾病的患者（大劑量的依他佐辛在動物試驗中會引起oddis括約肌攣縮）。
3.使用須知
（1）肌注時要注意以免影響組織及神經系統
1）小心注射，避開神經通過的地方。
2）連續注射要變換注射部位。
3）若當針頭插入後，病人投訴有劇痛時，應立即拔出針頭並另選注射點。
（2）調配時：和巴比妥類製劑用的針筒混用的話，會有沉澱產生，所以應避免混用。
（3）啟蓋：套用已浸過乙醇的棉花將瓶塞處消毒。
（1）噁心、嘔吐、眩暈及頭重腳輕可能發生，所以給門診患者注射本劑後，應讓其充分休息，在確認無異常後才可使其回家。
（2）由於可能出現嗜睡、眩暈及頭輕腳重，應警告患者在注射本劑期間，不宜駕車、操縱機器及其他從事危險的工作。
2.以下患者小心服用
（1）有藥物依賴史的患者。
（2）有毒麻藥品依賴的患者（戒斷綜合症狀會發生，因依他佐辛在動物試驗中有輕微的拮抗阿片受體的作用）。
（3）有膽道疾病的患者（大劑量的依他佐辛在動物試驗中會引起oddis括約肌攣縮）。
3.使用須知
（1）肌注時要注意以免影響組織及神經系統
1）小心注射，避開神經通過的地方。
2）連續注射要變換注射部位。
3）若當針頭插入後，病人投訴有劇痛時，應立即拔出針頭並另選注射點。
（2）調配時：和巴比妥類製劑用的針筒混用的話，會有沉澱產生，所以應避免混用。
（3）啟蓋：套用已浸過乙醇的棉花將瓶塞處消毒。
孕婦及哺乳期婦女用藥
（1）因對胎兒的安全性尚未確立，所以孕婦或可能懷孕的婦女在使用本藥品時，應以其臨床受益多於任何可能性風險為準則。
（2）在小鼠動物實驗中，有報導在哺乳母鼠的母乳內檢測到依他佐辛，所以建議哺乳婦女應在服藥期間停止授乳。
（3）有報導用類似本藥品的病人在分娩時，新生嬰兒有出現呼吸抑制的現象。
（4）有報導在分娩前用類似本藥品的婦女，生產出的嬰兒有戒斷綜合症狀出現，即緊張、震顫、嘔吐。
（2）在小鼠動物實驗中，有報導在哺乳母鼠的母乳內檢測到依他佐辛，所以建議哺乳婦女應在服藥期間停止授乳。
（3）有報導用類似本藥品的病人在分娩時，新生嬰兒有出現呼吸抑制的現象。
（4）有報導在分娩前用類似本藥品的婦女，生產出的嬰兒有戒斷綜合症狀出現，即緊張、震顫、嘔吐。
兒童用藥
兒童用藥安全性尚未確立。
老年用藥
一般來說老年人的生理機能都比較低下，所以應慎重給藥。
藥理毒理
藥理作用
氫溴酸依他佐辛是一種中樞性鎮痛藥，通過與κ阿片受體結合抑制痛覺傳導。小鼠壓痛試驗、熱板試驗、醋酸扭體試驗、電流刺激試驗及大鼠抗緩激肽試驗結果顯示依他佐辛具有鎮痛作用。
毒理研究
生殖毒性：一般生殖毒性試驗中，小鼠皮下注射給予氫溴酸依他佐辛3～100mg/kg；致畸敏感期試驗中，小鼠皮下注射給予氫溴酸依他佐辛15～125mg/kg，家兔給予3～100mg/kg；圍產期毒性試驗中，小鼠皮下注射給予氫溴酸依他佐辛3～100mg/kg，可見母鼠體重抑制，胎仔體重抑制、骨化延遲，未見畸形。
耐受性：小鼠熱板試驗中結果顯示，依他佐辛的耐受性較噴他佐辛和嗎啡輕，產生耐受的速度較緩慢。
氫溴酸依他佐辛是一種中樞性鎮痛藥，通過與κ阿片受體結合抑制痛覺傳導。小鼠壓痛試驗、熱板試驗、醋酸扭體試驗、電流刺激試驗及大鼠抗緩激肽試驗結果顯示依他佐辛具有鎮痛作用。
毒理研究
生殖毒性：一般生殖毒性試驗中，小鼠皮下注射給予氫溴酸依他佐辛3～100mg/kg；致畸敏感期試驗中，小鼠皮下注射給予氫溴酸依他佐辛15～125mg/kg，家兔給予3～100mg/kg；圍產期毒性試驗中，小鼠皮下注射給予氫溴酸依他佐辛3～100mg/kg，可見母鼠體重抑制，胎仔體重抑制、骨化延遲，未見畸形。
耐受性：小鼠熱板試驗中結果顯示，依他佐辛的耐受性較噴他佐辛和嗎啡輕，產生耐受的速度較緩慢。
藥代動力學
健康成人皮下或肌肉注射15mg依他佐辛20-30分鐘後達到血中最高濃度。主要代謝物為依他佐辛的葡萄醛酸化合物及N-脫甲基物、9-雙氫氧化合物及其結合物。主要排泄途徑為腎臟，一般在服用後24小時內82.5%從尿中排出。
貯藏
避光，密閉保存。
包裝
西林瓶，每盒10瓶。
有效期
24個月。
