氨丁三醇

氨丁三醇，分子式為C4H11NO3，白色結晶或粉末。熔點171-172℃ ，沸點219-220℃ /1.3kPa，溶於乙醇和水，微溶於乙酸乙酯、苯、不溶於乙醚、四氯化碳，對銅、鋁有腐蝕作用，有刺激性。氨丁三醇為非鈉的氨基緩衝鹼。在體液中可與水起反應，而使其減少。適用於代謝性酸血症，也適用於呼吸性酸血症，對代謝性酸血症合併急性呼吸性酸血症的病人是比較理想的藥物。

基本介紹

• 中文名：氨丁三醇
• 外文名：Trometamol
• CAS號：77-86-1
• 分子量：121.13500
• 分子式：C4H11NO3

化合物簡介

基本信息

中文名稱：氨丁三醇;

中文別名：三羥甲基氨基甲烷；2-氨基-2-(羥甲基)-1,3-丙二醇;緩血酸銨;2-氨基-2-羥甲基-1,3-丙二醇;緩血酸胺;三(羥甲基)氨基甲烷;

英文名稱：Trometamol

英文別名：8VTE 1L;Tham-E;thamset;THAM;riladyl;Talatrol;1,3-Propanediol, 2-amino-2-(hydroxymethyl)-;Trizma;TRISMAT;TRIS;Tromethamine;Pehanorm;

CAS號：77-86-1

MDL號：MFCD00004679

EINECS號：201-064-4

RTECS號：TY2900000

BRN號：741883

PubChem號：24899961

分子式：C₄H₁₁NO₃

結構式：

分子量：121.13500

精確質量：121.07400

PSA：86.71000

物化性質

外觀與性狀：白色結晶粉末

密度：1,353 g/cm³

熔點：167-172°C(lit.)

沸點：219-220°C10mm Hg(lit.)

閃點：219-220°C/10mm

折射率：1.531

水溶解性：550 g/L (25 ºC)

穩定性：Stable. Incompatible with bases, strong oxidizing agents. Protect from moisture.

儲存條件：2-8ºC

安全信息

海關編碼：29221980

WGK Germany：2

危險類別碼：R36/37/38

安全說明：S26-S36-S37/39

RTECS號：TY2900000

危險品標誌：Xi

毒理學數據

急性毒性

大鼠口徑LD50:5900mg/kg；大鼠靜脈LD50:1800mg/kg；

小鼠靜脈LC50:1210mg/kg；

兔子口徑LD50:1mg/kg；

分子結構數據

1、 摩爾折射率：28.68

2、 摩爾體積（cm/mol）：90.8

3、 等張比容（90.2K）：265.6

4、 表面張力（dyne/cm）：73.2

5、 極化率（10cm）：11.37

計算化學數據

1.疏水參數計算參考值（XlogP）:-2.9

2.氫鍵供體數量:4

3.氫鍵受體數量:4

4.可旋轉化學鍵數量:3

5.互變異構體數量:無

6.拓撲分子極性表面積86.7

7.重原子數量:8

8.表面電荷:0

9.複雜度:54

10.同位素原子數量:0

11.確定原子立構中心數量:0

12.不確定原子立構中心數量:0

13.確定化學鍵立構中心數量:0

14.不確定化學鍵立構中心數量:0

15.共價鍵單元數量:1

合成方法

1.用相應的硝基化合物還原或催化氫化方法製取。

2.可用硝基甲烷與3mol甲醛作用生成三羥甲基硝基甲烷，再還原成三羥甲基氨基甲烷。

用途

1.磷黴素的中間體，亦可作硫化促進劑、化妝品（霜劑、洗劑）、礦物油、石蠟乳化劑，生物學緩衝劑。

2.用作酸性氣體吸收劑，配製緩衝液、表面活性劑、乳化劑和促進劑。還用於有機合成。

化藥部頒標準

拼音名：Andingsanchun

英文名：TPOMETAMOLUM

書頁號：H1-119 標準編號：WS1-87(B)-89

[C4H11NO3=121.14]

本品為2-氨基-2-羥甲基-1,3-丙二醇。按乾燥品計算，含C4H11NO3不得少於99.0%。

性狀

本品為白色結晶；無臭，味微甜而帶苦。

本品在水中易溶，在乙醇中溶解。

熔點　本品的熔點（附錄13頁）為168～172℃。

鑑別

(1) 取高碘酸鉀溶液(0.05→10)2ml,加硝酸1滴，混勻，加本品5mg，振

搖，加硝酸銀試液5滴，即顯白色渾濁。

(2) 取本品0.2g，加水1ml溶解後，加水楊醛飽和溶液1ml與冰醋酸2滴,即顯黃色。

檢查

鹼度　取本品1g，加水20ml溶解後，依法測定（附錄33頁），pH值應為

10.0～11.5。

鎳鹽　取本品1g，加水10ml溶解後，加氨試液1ml與丁二酮肟試液2ml,放置10分鐘,

如顯色，與標準鎳溶液（精密稱取硫酸鎳銨0.6730g,置1000ml量瓶中，加水適量使溶解

並稀釋至刻度，搖勻。精密量取10ml,置100ml量瓶中，加水稀釋至刻度,搖勻）1.5ml用

同法製成的對照比較，不得更深(0.0015%) 。

乾燥失重　取本品，在80℃乾燥至恆重，減失重量不得過0.6%（附錄40頁）。

熾灼殘渣　取本品1g，依法檢查（附錄42頁）遺留殘渣不得過0.1%。

重金屬　取熾灼殘渣項下遺留的殘渣，依法檢查（附錄38頁第二法），含重金屬不

得過百萬分之二十。

含量測定

取本品約0.25g，精密稱定，加水80ml溶解後，加甲基紅指示液2～

3滴,用鹽酸液(0.1mol/L)滴定,即得。每1ml的鹽酸液(0.1mol/L)相當於12.11mg的C4H11

NO3。

作用與用途

酸鹼平衡調節藥。用於急性呼吸性、代謝性酸血症。

用法與用量

臨用前加葡萄糖注射液稀釋為 3.6%溶液靜脈滴注。用量酌情決

定。

注意

慢性呼吸性酸血症及腎性酸血症患者禁用。

貯藏

遮光，密閉保存。

藥理作用

氨丁三醇為一種不含鈉的氨基緩衝鹼，在體液中與H2CO3結合，生成碳酸氫鹽。因此它能緩衝酸而且能降低CO2張力，有糾正急性呼吸性酸中毒和代謝性酸中毒雙重效果，其作用較碳酸氫鈉快而強。在pH7.4時，THAM只有75%的解離度，其未解離部分脂溶性高，易透過血腦屏障及細胞膜，迅速在細胞內起緩衝酸基作用，因而可在細胞內外同時起作用。此外，本品很快以原形由尿中排出(24h內排出50%～70%)，帶出H和水，故尚有鹼化尿液及滲透性利尿作用。

藥動學

用藥後30～40分鐘即可發揮作用，體內不代謝，以原藥隨尿排出，每天排出約60%。

適應症

用於急性代謝性酸中毒和急性呼吸性酸中毒。因為不含鈉，特別適用於心力衰竭合併酸中毒者。適用於低溫麻醉、休克及心臟驟停的搶救。臟器移植後可用本藥治療缺血性細胞內酸中毒。

禁忌症

慢性呼吸性酸血症及腎性酸血症患者禁用。

用法用量

靜脈滴註：用以下公式估算：3.64%THAM(mL數)=[正常CO2結合力(50%)-測得CO2結合力(Vol%)]×0.6×體重(kg)。將7.28%溶液用等量5%～10%葡萄糖液稀釋即可得3.64%液，可先給1/2～1/3，以後再視病情處理，在緊急情況下，可給3.64%溶液2mL/kg～3mL/kg，於1h～2h內靜脈滴注完。嚴重者可重複1次。

不良反應

本品可引起低血糖、低血壓、噁心、嘔吐，亦可抑制呼吸，甚至使呼吸停止。

注意事項

1. 一般用3.64%溶液輸注，可將7.28%溶液(即0.6M溶液)於臨用前加等量5%～10%葡萄糖注射液稀釋後用，限制水分的病人可直接輸注7.28%溶液。
2. 注射時勿溢出靜脈外，以免局部壞死。
3. 可使肺泡通氣量顯著減少，故用於呼吸性酸中毒時，必須同時給氧。
4. 注射後常可在30～40分鐘內糾正酸度，亦有到4～6小時方見好轉者。
5. 應避免劑量過大，輸注過快。

相互作用

①合用腎上腺皮質激素、促腎上腺皮質激素、雄激素時，易發生高鈉血症和水腫。

②與苯丙胺、奎尼丁合用，後兩者經腎排泄減少。易出現毒性作用；鹼化尿液，影響腎對麻黃鹼的排泄，故合用時麻黃鹼劑量應減小。

③與抗凝藥如華法林、M膽鹼酯酶藥、H2受體拮抗劑如雷尼替丁等合用，後者吸收減少。

④與含鈣藥、乳及乳製品合用，可致乳-鹼綜合徵。

⑤與排鉀利尿藥合用，增加發生低氯性鹼中毒的危險。

⑥增加左旋多巴的口服吸收。

⑦增加腎臟對水楊酸製劑的排泄；鈉負荷增加使腎臟排泄鋰增多，故與鋰劑合用時，鋰劑用量應酌情調整。

⑧鹼化尿液能抑制烏洛托品轉化成甲醛，從而抑制其治療作用，故不主張兩者合用。

專家點評

本品為一種不含鈉的氨基緩衝鹼，在體液中與H2CO3結合，生成炭酸氫鹽。因此他能緩衝酸而且能降低CO2張力，有糾正急性呼吸性酸中毒和代謝性酸中毒雙重效果，其作用較炭酸氫鈉快而強。臨床上用於急性代謝性和急性呼吸性酸中毒。一般用3.64%溶液滴注，限制水分者可直接靜脈滴注7.28%溶液，但應避免劑量過大，滴速過快。對於腎功能不全者慎用，無尿者忌用。