比索洛爾

比索洛爾

比索洛爾(bisoprolol)是一種外觀與性狀為黃色油狀的化學物品,商品名:Concor,別名康可;康心;富馬酸比索洛爾;博蘇等。分子式 :C18H31NO4,分子量 :325.44300。比索洛爾是一種β受體阻滯劑(beta-blocker),它可以有選擇性的通過阻斷腎上腺素(adrenalin)與β1受體的連線來發揮作用,而不對β2受體產生影響,是一個對心臟β1-受體具有高度親和力和選擇性的β1-阻滯劑,它的β1-選擇性高於阿替洛爾、美托洛爾等心臟選擇性β-阻滯劑。在治療劑量範圍內無細胞膜穩定作用。臨床上用於治療高血壓,可單獨使用或與其他抗高血壓藥合用、充血性心力衰竭。

基本介紹

  • 藥品名稱:比索洛爾
  • 別名:Concor
  • 外文名稱:Bisoprolol
  • 主要適用症:高血壓、冠心病(心絞痛
  • 用法用量:詳細如下
  • 不良反應:疲倦、頭暈、頭痛等
  • 主要用藥禁忌:對此藥過敏、心源性休克等
  • 劑型:片劑:5mg,10mg。
  • 藥品類型:化學藥品
  • CAS:66722-44-9
基本信息,物化性質,安全信息,生產方法,藥品相關信息概覽,藥品名稱,分類,劑型,藥理作用,藥代動力學,適應證,禁忌證,注意事項,孕婦用藥,哺乳期婦女,兒童用藥,老年用藥,不良反應,用法用量,與其它藥物的相互作用,專家點評,

基本信息

中文名稱:比索洛爾
英文名稱:bisoprolol
英文別名:1-{4-[(2-Isopropoxyethoxy)methyl]phenoxy}-3-(isopropylamino)-2-propanol;
1-(propan-2-ylamino)-3-[4-(2-propan-2-yloxyethoxymethyl)phenoxy]propan-2-ol;
CAS號:66722-44-9
分子式:C18H31NO4
分子量:325.44300
富馬酸比索洛爾化學結構式:
比索洛爾
精確質量:325.22500
PSA:59.95000
LogP:2.75680

物化性質

外觀與性狀:黃色油狀
密度:1.033 g/cm3
沸點:176-178°C 16mm
閃點:176-178°C/16mm
折射率:1.5685
儲存條件:庫房通風低溫乾燥

安全信息

海關編碼:2922509090
危險類別碼:R36/37/38
安全說明:S26; S36
危險品標誌:Xi

生產方法

4-[(2-異丙氧基乙氧基)甲基]苯酚和環氧氯丙烷反應,生成的環氧化物再和異丙胺反應,即得比索洛爾。

藥品相關信息概覽

藥品名稱

中文名:比索洛爾
英文名稱:Bisoprolol
別名:康可;康心;富馬酸比索洛爾;博蘇;Concor;Emcor;Euradal

分類

循環系統藥物>抗心律失常藥物 > β受體阻滯劑

劑型

片劑:5mg,10mg。

藥理作用

比索洛爾為選擇性β1腎上腺能受體阻斷劑,在治療劑量範圍內,沒有明顯的膜穩定作用或內在擬交感作用。但是它的心臟選擇性不是絕對的,在高劑量時(≥20mg)也抑制β2腎上腺素能受體,主要位於支氣管和血管平滑肌;要保持選擇性,使用最低的有效劑量尤為必要。對β1受體的選擇性是阿替洛爾的4倍。比索洛爾的β1受體阻斷作用是其降低血壓的主要作用。

藥代動力學

口服比索洛爾10mg後的絕對生物利用度大約是80%,其吸收不受食物的影響。它的首關代謝(首過代謝)大約是20%。血清蛋白結合率近似30%。5~20mg劑量的血漿達峰濃度發生時間在2~4h。消除半衰期是9~12h。每天1次,5天達到穩態。通過腎和非腎途徑消除相等,大約50%的劑量在尿中以原形排出,其餘的以無活性的代謝物排泄。

適應證

高血壓,可單獨使用或與其他抗高血壓藥合用、充血性心力衰竭。

禁忌證

比索洛爾過敏者、心源性休克、低血壓、明顯的心功能衰竭、Ⅱ或Ⅲ度房室傳導阻滯、病態竇房結綜合綜合徵、明顯的竇性心動過緩和支氣管哮喘者禁用。

注意事項

1.(1)慢性阻塞性氣道疾病;(2)充血性心力衰竭;(3)心動過緩;(4)肝功能不全;(5)腎功能不全;(6)周圍循環障礙,如有間歇性跛行或雷諾現象者;(7)糖尿病,特別是血糖波動較大和有酸中毒者;(8)甲狀腺功能亢進;(9)麻醉或手術時。
2.定期監測心功能(心率、血壓、心電圖、胸片)、肝腎功能,糖尿病患者應定期查血糖。
3.在高血壓的治療中,用量必須個體化,劑量應逐漸增加直至達到最佳的降壓效果。但達到最佳降壓效果需1~2周時間不等,故應觀察一段時間才能判斷療效。
4.停藥時劑量應遞減。突然撤藥可引起心絞痛加重甚至心肌梗死,也可引起高血壓反跳。在停藥時,劑量應逐漸減少,同時應儘可能限制體力活動。
5.藥物過量發生心動過緩或傳導阻滯時可用阿托品,異丙腎上腺上腺上腺素,也可採取心臟起搏治療;發生心力衰竭或低血壓時給予強心藥、升壓藥以及補液治療,發生支氣管痙攣時給β2受體激動藥。

孕婦用藥

比索洛爾可能損害孕婦和/或胎兒/新生兒。一般情況下,β-腎上腺素受體拮抗劑能夠降低胎盤灌注,而胎盤灌注與發育遲緩、子宮內死亡、吸收和早產有關,和胎兒和新生兒,可能發生低血糖和心動過緩等不良反應.如果必須使用β-腎上腺素受體阻滯劑,選擇性的β1-腎上腺素受體阻滯劑較為理想。
除非明確了必須使用,否則孕婦不能套用比索洛爾.如果必須套用比索洛爾進行治療,應該監測子宮胎盤血流量和胎兒生長情況。一旦發現對孕婦和胎兒產生有害的作用,應該選擇其他的治療方法。必須對新生兒進行嚴密監測,出生後前3天最易發生低血糖和心動過緩等症狀。

哺乳期婦女

本品是否經人乳排泄尚不消楚,因此,不建議哺乳期婦女套用比索洛爾進行治療。

兒童用藥

尚無兒科患者套用比索洛爾的經驗,因此本品不能用於兒童。

老年用藥

不需要調整劑量。

不良反應

1.類似其他β1受體阻斷劑的不良反應,不良反應與比索洛爾劑量相關。
2.可有:疲倦、頭暈、頭痛、出汗、睡眠欠佳。偶見胃腸道反應,心動過緩,血壓下降明顯,傳導阻滯,皮疹,紅斑,肌痛,下肢腫

用法用量

通常初始劑量是每次5mg,每天1次,對有支氣管痙攣的患者初始劑量可為2.5mg。劑量可增加至10mg,如必要可加到20mg。有肝、腎功能不全的患者(肌酐清除率小於每分鐘40ml),使用初始劑量每天2.5mg,在劑量遞增時要謹慎,因為比索洛爾不可以透析置換。

與其它藥物的相互作用

1.可加重α1受體阻滯藥的首劑反應。除哌唑嗪外其他α1受體阻滯藥雖然較少出現,但與比索洛爾同用時仍需注意。
2.與胺碘酮合用可出現明顯的心動過緩和竇性停搏。
3.與二氫吡啶類鈣通道阻滯藥合用治療心絞痛或高血壓有效,但也可引起嚴重的低血壓或心力儲備降低。合用時應仔細監測心功能,尤其是對於左室功能受損、心律失常或主動脈狹窄的患者。
4.地爾硫可增強β受體阻滯藥的藥理作用,對心功能正常的患者有利。但合用後也有引起低血壓,左室衰竭和房室傳導阻滯的報導。如合用應密切監測患者的心功能,尤其是老年、左室衰竭,主動脈狹窄及兩種藥物的用量都較大時。
5.維拉帕米與比索洛爾均有直接的負性肌力和負性傳導作用,可能引起低血壓、心動過緩、充血性心力衰竭和傳導障礙。在左室功能不全、主動脈狹窄或兩藥用量均大時危險性增加。兩藥合用時,應密切監測心臟功能。
6.與咪貝地爾合用可引起低血壓、心動過緩或心力儲備降低。在開始β阻滯藥治療前應停用咪貝地爾7~14天。如必須合用時,應監測心功能,特別是老年、左室功能下降、心臟傳導功能下降或主動脈狹窄的患者。
7.與奧洛福林合用,可引起低血壓或高血壓伴心動過緩。如合用,應監測患者的血壓和心率。
8.芬太尼麻醉時,使用比索洛爾可引起嚴重的低血壓。
9.術前長期使用β受體阻滯藥的患者在給予阿芬太尼時容易出現心動過緩。
10.當歸提取物可能抑制比索洛爾經肝臟細胞色素P450酶的代謝,如果合用,應注意監測血壓。
11.目前雖然還沒有苄普地爾、氟桂利嗪、利多氟嗪、戈洛帕米、哌克昔林與比索洛爾發生相互作用的報導,但這些藥均能減弱心肌收縮、減慢房室結傳導,從而引起血壓降低、心動過緩或心力儲備下降。如必須合用,應監測心功能,特別是左室功能下降、心臟傳導功能下降或主動脈狹窄的患者。
12.齊留通可引起普萘洛爾濃度明顯升高。目前雖然還沒有與比索洛爾發生相互作用的報導,但合用時仍應謹慎。
13.與地高辛合用可導致房室傳導時間延長,並可使地高辛的血藥濃度升高,合用時應仔細監測心電圖和地高辛血血漿濃度,並相應調整劑量。
14.比索洛爾與可樂定聯合治療時,突然撤去可樂定可能使高血壓加重。因此要撤可樂定時,應先撤比索洛爾,密切監測血壓,數日後再逐步減停可樂定。與莫索尼定合用時,如突然撤去莫索尼定也可引起高血壓反跳,應予注意。
15.與醋甲膽鹼合用時,β受體阻滯藥可加重或延長支氣管收縮,因此使用比索洛爾治療的患者應避免吸入醋甲膽鹼。
16.與甲基多巴合用時,極少數患者對內源性或外源性兒茶酚胺可出現異常的反應,如高血壓、心動過速或心律失常。
17.與非甾體抗炎藥合用,可引起血壓升高。如合用,應監測血壓,相應調整劑量。
18.阿布他明有β受體激動作用,如比索洛爾與其合用則該作用減弱。故在使用阿布他明前比索洛爾應停用至少48h。
19.β受體阻滯藥可拮抗利托君的作用,因此應避免比索洛爾與利托君合用。
20.麻黃含有麻黃鹼和偽麻黃鹼,可降低抗高血壓藥的療效。使用比索洛爾治療的高血壓患者應避免使用含麻黃製劑。
21.心臟選擇性β受體阻滯藥較少引起2型糖尿病患者的葡萄糖耐量降低,但糖尿病患者在聯用比索洛爾與降糖藥時仍應注意。
22.西咪替丁、利福平與比索洛爾的相互作用無明顯臨床意義。

專家點評

β腎上腺素能受體阻滯劑簡稱β阻滯劑。是當前臨床廣泛套用的一種心血管藥物,其對多種心血管病如高血壓、心肌缺血、心肌梗死、心肌病和心律失常都有顯著療效,新近的臨床研究顯示,β阻滯劑可降低CHF患者的總病死率和猝死率,已成為心衰標準三聯治療(ACEⅠ利尿劑 地高辛)之外不可缺少的治療措施。阿替洛爾為局部用藥後,1h起效,2~3h達最高峰,持續7h,口服時2~5h作用最大。

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