桑色素

桑色素

桑色素是從黃桑木、桑橙樹等桑科植物的樹皮和許多中草藥中提取的’一種淺黃色色素。分子式為C15Hl007·2H20。結構特點是含氧的雜環連線兩個芳香環。通常為黃色或灰黃色針狀結晶,久置空氣中易氧化為棕色,熔點285℃~290℃(分解),微溶於水。

基本介紹

  • 中文名:桑色素
  • 外文名:Morin hydrate
  • 中文別名:2',3,4',5,7-五羥基黃酮
  • 分子量:302.2357
基本信息,簡介,來源,一般運用及功能,藥理作用,抗癌作用,抗炎免疫作用,抗氧化作用,臨床套用,治療病症,抗菌、抗癌作用,

基本信息

英文別名:C.I. 75660; C.I. Natural Yellow 8; Morin; 2,3,4,5,7-Pentahydroxyflavone; Fustic; Morin dihydrate; Morin (C.I. 75660); 2-(3,5-dihydroxyphenyl)-3,6,8-trihydroxy-4H-chromen-4-one; 2-(2,4-dihydroxyphenyl)-3,5,7-trihydroxy-4H-chromen-4-one
CAS號:480-16-0
EINECS號:207-542-9
分子式:C15H10O7

簡介

來源

化學名:3,5,7,2′,4′-pentahydroxyflavone,(3,5,7,2′,4′-五羥黃酮),屬黃體酮類化合物。分子式為C15Hl007·2H20。結構特點是含氧的雜環連線兩個芳香環。通常為黃色或灰黃色針狀結晶,久置空氣中易氧化為棕色,熔點285℃~290℃(分解),微溶於水。
來源:桑色素(mo咖)是從黃桑木、桑橙樹等桑科植物的樹皮和許多中草藥中提取的’一種淺黃色色素。

一般運用及功能

一般套用:桑色素是一種化學分析中常用的顯色劑,一般用來檢測痕量的等。
功能:可抑制酶活性、具有抗氧化、抗痛、抗菌、抗炎、抗動脈粥樣硬化、降低血糖和抗應激等作用。

藥理作用

抗癌作用

黃酮類化合物的抗腫瘤作用主要是通過誘導腫瘤細胞凋亡、促進抗腫瘤細胞增殖、干預腫瘤細胞信號傳導、促進抑痛基因表達,促進腫瘤壞死因子,抑制致癌劑及抗氧化等途徑來實現。資料表明,桑色素藥效的土要作用點是中央三碳鏈的羰基及其對位的氧原子【2】。通過桑色素抗自由基作用、直接抑制癌細胞生長、抗致癌斟子、抑制血管生長、提高機體免疫力而實現。有資料表明,桑色素能抑制苯並芘對小鼠皮膚的致癌作用f3J,能特異地增強細胞免疫功能,是淋巴細胞酸性酶標記陽性率增高,並能提高特異性玫瑰花形
成細胞(SRFc)數,拈抗環磷醯胺引起的sI珂C減少,增強ConA激活的淋巴細胞增殖。

抗炎免疫作用

生物類黃酮抗炎機制可能存於其抑制了前列腺素(PG)生物合成過程中的脂氧化酶 (LoX)一J、蛋白激酶C(PKC)、磷酸二酯酶、磷酸酯酶、脂肪氧合酶、環氧化酶等,能調節炎症反應中內皮細胞和炎症細胞的活性。桑色素對免疫和炎症的抑制作用與其對這些酶的抑制活性有關。桑色素主要通過影響細胞的分泌過程,有絲分裂及細胞問的相互作用而起抗炎免疫作用倒。能抑制大鼠肥大細胞和嗜鹼性細胞對多種刺激引起的組胺及慢反應物質的釋放,抑制PGEz、白三烯的合成和釋放及透明質酸酶的活性,抑制大鼠中性粒細胞溶酶體酶的釋放及其脫顆粒。morin可抑制1111細胞產生的IL.12和經LPS/IFN吖活化的巨噬細胞產生的NO,提示morin具有抑制固有免疫的作用。

抗氧化作用

在人類機體記憶體在許多清除自由基和抑制自由基的物質,它們町以清除過量自由基、防止脂質過氧化,使體內自由基生成和消除維持相對平衡。但是,當內源性抗氧化系統出現故障或者機體處在一些病理或惡劣的生理環境下時,氧自由摹會大量產生在錯誤的時間及部位,其代謝就會出現失衡,導致細胞損傷,引起疾病和衰老。多數黃酮類化合物結構中的2,3雙鍵和4位羰基以及3或5位羥基具有清除自由基和抗氧化的能力,其作用機理在於阻止了自由基在體內產生的三個階段:與02·一反應阻斷自由基的引發連鎖反應;與金屬離子螯合阻斷自由基生成:與脂質過氧基(ROO·)反麻阻斷脂質過氧化過程17J。桑色素的清除自由基機理是作為金屬離子螯合劑,阻斷Fenton系統中自由基的生成,即阻斷H202在Fe2十的催化作用下分解產生·oH。桑色素除能直接清除自由基外,還可通過與體內一些氧化酶結合,影響其構型、構象,抑制酶的活性,從而抑制自由基的生成。4位羰基的存在延長了共扼體系,有利於黃酮化合物形成較穩定的自由基中間體,因此,有利於抗氧化活性。

臨床套用

治療病症

可用於抗病毒感染,治療頭痛、胃病、慢性炎症和冠心病,也有用於治療癌症的報導,對肝癌、食管鱗癌等細胞株的形態、增殖有破壞或抑制作用,可提高癌細胞呼吸控制率及溶酶體酶活性,干擾癌細胞分裂,抑制其DNA合成。對骨髓細胞無抑制作用,並能升高白細胞。臨床用於肝癌、食管癌、胃及賁門癌等以及白細胞低下症,亦可作為術前用藥或用於聯合化療,與其他化療藥物聯用能提高療效、減少副作用。用於B型肝炎亦有效。

抗菌、抗癌作用

桑色素對金黃色葡萄球菌痢疾桿菌傷寒桿菌有較強的抗菌作用,其抗菌機制主要表現為干擾細菌DNA的合成19】、抑制細菌代謝相關的三磷酸腺苷酶 (ATPase)活性和複製型DNA解旋酶RepA的雙鏈DNA解旋活性。
桑色素也具有殺傷癌細胞的能力。桑色素對腹水型肝癌細胞的殺傷具有永久性。桑色素對低密度脂蛋白的氧化修飾有抑制作用。
對鼠傷寒沙門氏菌有明顯的致突變作用。能抑制醛糖還原酶。
另外,桑色素對氧嗪酸(oxonate)誘導的高尿酸血症大鼠有促尿酸排出的作用…。
mo咖能抑制T細胞活化、增殖,並將其阻滯於S期,提示其也是一種有效的免疫抑制劑,或可用於治療移植排斥反應。
此外,Fallg等…J的研究表明,m耐n與CsA可能在藥物代謝和藥效方面的相互作用而產生一種互補性效應,即m謝n不改變被CsA抑制的Tlll型免疫應答,但可通過顯著減少組織中CsA的濃度而減輕CsA對正常組織的毒性作用,在套用morin治療移植排斥方面具有光明的前景。morin能誘導腫瘤細胞在S期中阻滯及逆轉P-gp引起多藥耐藥效應,可以用來治療由於長期使用抗腫瘤藥物發生耐藥現象的腫瘤患者,或是器官移植術後的腫瘤病人。

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