替拉扎特

替拉扎特為脂質過氧化抑制劑，臨床用其甲磺酸鹽。它能使細胞膜內病灶局限化，並抑制脂質過氧化。

英文名稱

Tirilazad

別名

替利拉扎；Mesylate；Freedox；Tridax

分類

神經系統藥物 > 神經細胞活化劑及營養藥物 > 其他

劑型

150mg/100ml。

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藥理作用

替拉扎特為脂質過氧化抑制劑，臨床用其甲磺酸鹽。它能使細胞膜內病灶局限化，並抑制脂質過氧化。其清除過氧化基質而抑制脂質過氧化反應的機制與維生素相似。尚有細胞膜穩定作用，阻滯游離花生四烯酸從損害細胞膜釋放，此作用並非是其糖皮質激素活性，而與其抗氧化反應有關。

替拉扎特的藥代動力學

生物利用度16%，迅速在肝代謝，經膽汁排泄，t1/2β為3.7h。年輕女性清除率高於年輕男性。

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適應證

局部缺血性卒中、頭部損傷和脊髓損傷，蛛網膜下腔出血。尚套用於蛛網膜下動脈瘤出血、白內障、視網膜病和黃斑變化、心臟停搏等（有待評估）。

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不良反應

主要為注射部位疼痛和靜脈炎。

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用法用量

0.6～10mg/（kg·d），連用5～10天。