更昔洛韋片，更昔洛韋片用於免疫功能損傷引起巨細胞病毒感染的患者。1、用於免疫功能損傷(包括愛滋病患者)發生的巨細胞病毒性視網膜炎的維持治療。2、預防可能發生於器官移植受者的巨細胞病毒感染。3、預防防晚期HIV感染患者的巨細胞病毒感染。.
基本介紹
- 藥品名稱：更昔洛韋片
- 用途分類：逆轉錄酶抑制藥
成份,適應症,規格,用法用量,不良反應,禁忌,注意事項,孕婦及哺乳期婦女用藥,兒童用藥,老年用藥,藥物相互作用,藥理毒理,貯藏,
成份
更昔洛韋。
適應症
更昔洛韋片用於免疫功能損傷引起巨細胞病毒感染的患者。1、用於免疫功能損傷(包括愛滋病患者)發生的巨細胞病毒性視網膜炎的維持治療。2、預防可能發生於器官移植受者的巨細胞病毒感染。3、預防防晚期HIV感染患者的巨細胞病毒感染。
規格
0.5g
用法用量
腎功能正常情況下：CMV視網膜炎的維持治療：在誘導治療後，推薦維持量為每次1000毫克，一天3次，與食物同服。也可在非睡眠時每次服500毫克，每3小時1次，每日6次，與食物同服。維持治療時若CMV視網膜炎有發展，則應重新進行誘導治療。晚期HIV感染患者CMV病的預防：預防劑量為每次1000毫克，一天3次，與食物同服。器官移植受者CMV病的預防：預防劑量為每次1000毫克，一天3次，與食物同服。用藥療程根據免疫抑制時間和程度確定。
不良反應
更昔洛韋片用於免疫功能損傷引起巨細胞病毒感染的患者。1、用於免疫功能損傷(包括愛滋病患者)發生的巨細胞病毒性視網膜炎的維持治療。2、預防可能發生於器官移植受者的巨細胞病毒感染。3、預防防晚期HIV感染患者的巨細胞病毒感染。
禁忌
對更昔洛韋或阿昔洛韋過敏者禁用。
注意事項
1.給患者的信息：更昔洛韋的主要毒性為中性粒細胞減少症、貧血和血小板減少症，必要時需進行劑量調整包括停藥。應強調在治療中密切接受血細胞計數檢查的重要性。更昔洛韋與肌酐升高有關。更昔洛韋可能造成胎兒損害，不建議妊娠期使用。建議育齡女性在使用本品治療時需採取有效的避孕措施，男性在治療期間和治療後至少90天應避孕。HIV陽性患者：本品與齊多夫定同時使用可能引起嚴重的粒細胞減少症。與地丹諾辛同時使用可引起血清地丹諾辛濃度顯著提高。HIV陽性伴CMV視網膜炎患者：更昔洛韋不是CMV視網膜炎的治療藥物，免疫損傷的患者。
孕婦及哺乳期婦女用藥
在動物實驗中，更昔洛韋引起生育能力下降和致畸作用。建議育齡婦女在治療期間採用有效的避孕措施。男性病人建議在治療期間和停藥後至少90天採用屏障式避孕（參見臨床前安全性數據）。還沒有人類妊娠期間的更昔洛韋片安全性數據。妊娠婦女應避免套用，除非藥物對母親的益處遠遠超過對胎兒的潛在危害。還沒有研究過更昔洛韋對圍產期和產後嬰兒的發育影響，但是必須考慮到更昔洛韋可能分泌到乳汁中從而引起嬰兒嚴重的不良反應。因此，在考慮鹽酸纈更昔洛韋片對哺乳母親帶來可能的益處的時候，應該決定中斷用藥或中斷哺乳。
兒童用藥
沒有在兒童中進行過安全性和療效研究。 因為沒有研究過兒童中鹽酸纈更昔洛韋片的藥代動力學特點，因此不推薦在兒童中使用該藥（參見注意事項）。
老年用藥
沒有在老年人中進行過安全性和療效研究。
藥物相互作用
地丹諾辛：在口腹本品前2小時或同時服用地丹諾辛，可使地丹諾新穩態AUC0-24增加111±114%。在口服本品前2小時服用地丹若辛，更昔洛韋的穩態AUC下降21±17%，但兩藥同時使用時更昔洛韋的AUC不受影響。兩種藥物的腎清除率均沒有顯著改變。
齊多夫定：當口服本品每次1000mg，每8小時1次和齊多夫定每次1000mg，每4小時1次時，更昔洛韋的平均穩態AUC0-24下降17±25%。齊多夫定穩態AUC0-24增中19±27%。由於齊多夫定與更昔洛韋均有可能引起中性粒細胞減少和貧血，一些患者可能不能耐受兩種藥物的全量聯合使用。
丙磺舒：當口服本品每次1000mg，每8小時1次和丙黃舒每次500mg，每6小時1次時，更昔洛韋的平均穩態AUC0-24增加53±91%，腎清除率降低22±20%，這種相互作用與競爭腎小管分泌有關。
亞胺培南-西司他丁：同時接受本品和亞胺培南-西司他丁的患者有出現無顯著特點的癲癇發作的報導，故除非潛在狹益超過風險，這些藥物不可同時使用。
其他藥物：抑制快速分裂細胞群如骨髓、精原細胞、皮膚生髮層和胃腸道黏膜細胞複製的藥物與更昔洛韋合用均可增加毒性。因此，此類藥物如氨苯碸、戊烷脒、5-氟胞嘧啶、長春新鹼、長春鹼、阿黴素、二性黴素B、甲氧苄氨嘧啶/黃胺甲基異惡唑複合物或其他核苷類似物僅可在潛在狹益超過風險時與本品同時使用。
齊多夫定：當口服本品每次1000mg，每8小時1次和齊多夫定每次1000mg，每4小時1次時，更昔洛韋的平均穩態AUC0-24下降17±25%。齊多夫定穩態AUC0-24增中19±27%。由於齊多夫定與更昔洛韋均有可能引起中性粒細胞減少和貧血，一些患者可能不能耐受兩種藥物的全量聯合使用。
丙磺舒：當口服本品每次1000mg，每8小時1次和丙黃舒每次500mg，每6小時1次時，更昔洛韋的平均穩態AUC0-24增加53±91%，腎清除率降低22±20%，這種相互作用與競爭腎小管分泌有關。
亞胺培南-西司他丁：同時接受本品和亞胺培南-西司他丁的患者有出現無顯著特點的癲癇發作的報導，故除非潛在狹益超過風險，這些藥物不可同時使用。
其他藥物：抑制快速分裂細胞群如骨髓、精原細胞、皮膚生髮層和胃腸道黏膜細胞複製的藥物與更昔洛韋合用均可增加毒性。因此，此類藥物如氨苯碸、戊烷脒、5-氟胞嘧啶、長春新鹼、長春鹼、阿黴素、二性黴素B、甲氧苄氨嘧啶/黃胺甲基異惡唑複合物或其他核苷類似物僅可在潛在狹益超過風險時與本品同時使用。
藥理毒理
本品為一種2‘—脫氧鳥嘌呤核苷的類似物，可抑制皰疹病毒的複製。其作用機理是：更昔洛韋首先被巨細胞病毒(CMV)編碼的蛋白激酶同系物磷酸化成單磷酸鹽，再通過細胞激酶進一步磷酸化成二磷酸鹽和三磷酸鹽。在CMV感染的細胞內，三磷酸鹽的水平比非感染細胞中的水平高100倍，提示本品在感染的細胞中可優先磷酸化。更昔洛韋一旦形成三磷酸鹽，能在CMV感染的細胞內持續數天。更昔洛韋的三磷酸鹽能通過以下方式抑制病毒的DNA合成：1)競爭性地抑制病毒DNA聚合酶;2)共同進入病毒DNA內，從而導致病毒DNA延長的終止。
貯藏
密封保存。
