抗代謝物（Anti一metaboilte）又稱代謝拮抗物(Metaboil，antagonist），是一種人工合成的或生物體內天然存在的化學物質，其化學拮構與生活過程中一些天然存在的必需代謝物類似，如將這種物質納入體內，抗代謝物可與必需代謝物（metaboilte）發生特異性的拮抗（對抗）作用（antagonism）。
基本介紹
- 中文名：抗代謝物
- 外文名：Anti一metaboilte
- 表現：拮抗作用
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抗代謝物的研究方向
抗代謝物與尋找新藥的研究
從藥理學的發展歷史上可以清楚地認識到，幾乎所有的有效藥物都是從偶然機遇中被發現的，很多是民間偏方的一些植物藥。經過確定其有效成分的化學結構，或改變有效成分的拮構而被發現的，但歸根到底最原始的發現仍是憑偶然機遇的；如奎寧、阿托品、青黴素，甚至象利血平、氯丙嗓這兩個重要的新藥也是按照上述途徑被發現的。的確依靠這種握驗方法去尋找新藥已握解決了很問題，因此絕不能否認這種古典式的篩選方法的可貴。但是，正如金陣昌教授所指出的：問題是科學研究畢竟不能永遠以偶然機遇為依據，而且歷代相傳的經驗處方亦非無窮無盡。要想以科學規律為依據,，杭代謝物與代謝物的作用關係上去尋找新藥，是一有價值的研究方向。
從抗代謝物的研究去尋找新藥應該如何進行?這是值得討論的問題。有人認為應先從正常人體各種代謝機制:包括糖、脂肪、胺基酸、漂吟、嘧啶、固醇等，詳細地研究其代新的每個環節，清楚的查明各種物質的代謝圖譜將是有意義的，但這種工作包括範圍甚廣，一時也難以確定結果，而且這項工作多屬於生化的範疇。藥學工作者應該及時總結生化方面的知識，在一定生化基礎上設計新的杭代謝物，當療效確定後，再研究藥物在體內的代謝過程和作用機制。宋振玉教授曾指出：藥物代謝的研究，一方面可以為臨床更合理使用新藥提供科學依據,為已知藥物尋找新的抬療套用，另一方面可為正確了解藥物作用機制及化學拮構與藥理作用關係等提供新的線索，為設計新藥建立理論基礎。
抗代謝物與藥物作用機制的研究
抗代謝物第二個研究方面是進一步察明藥物的作用機制，尚有許多藥物是在抗代謝物理論基礎上才能得到闡明的。
抗代謝物與病因學的研究
套用抗代謝物的理論研究病因學已成為一個重要的發展方向，從已有查料證實在這方面的研究是有意義的，例如通過杭組織胺藥物可以說明組織胺與過敏反應有一定的因果關係。雖然這個尚題仍有爭論，但抗組織胺類藥物在臨床套用，確可以為過敏反應的病學提出有價值的查料。目前在臨床上常用的抗組織胺類藥物種類很多，常用的有苯海拉明(四十二)、苯毗沙明(四十三)、Antergan(四十四)、phenergan(四十五)等,其結構均與組織胺類似。
近來在研究5一HT抗代謝物的過程中，曾合成了多種化合物：如硝基吲哚類化合物(四十六)及Mdemian(四十七)等，這些化合物均有對抗5一HT的作用，但在動物及人的實驗，發現這類化合物能引起似精神狂亂的行為改變，雖然在動物不易確證這方面的活動，在人套用硝基吲哚類化合物後，能引起人有深度精神性抑鬱症狀產生。當給小鼠Mdemian後能產生驚厥發作，這些實驗初步說明5一HT在中樞神經系統中的作用，並可以進一步推論，5一HT與保持正常的精神平衡和正常行為活動有關。此外發現肉葉芸香鹼及育亨賓、麥角鹼亦有引起正常人有輕度精神分裂、幻視以及行為改變等現象。Woolle根據上述事實於1954年曾提出：精神分裂症與5—HT在腦內的功能失調有關。看來這種推論是有一定的科學根據的，是否精神分裂症的病因學就是這樣筒單,尚有待進一步探討。
近來有學者發現腫瘤、過敏性皮膚疾病時5一HT的分泌亦有異現象，另外痛風與尿酸、動脈粥硬化與膽固醇的關係相當密切圓。
相信今後通過更多的研究，許多疾病的病因學，特別是在代謝上的異常改變是可以被查明的。
作用
抗代新物研究的各個方向均屬重要，其中對藥物作用機制的研究，即研究藥物與酶的拮杭作用關係，這是藥理學中一個基本問題，通過這項研究有可能了解藥物作用的基本形式是什麼?過去在藥理學中闡述一個藥物的作用機制，多是停滯於現象的描述，基本的藥理作用並不了解。目前已握公認一個藥物所以能發生作用，首先必填具有活潑的生化結構，在適當的濃度下與一定的生化目標拮合才能發生藥理作用，這些生化目標主要是酶系抗。抗代謝物作用機制的研究正是研究藥物與酶的作用關係。已知抗代謝物與代謝物的對抗作用，不僅人工合成的抗代謝物能發生這種作用，即是在機體內的正常的代謝物也有這種作用，這種作用不僅可以在生物體內能觀察到，在分離出的酶系擾亦可以觀察到。但至目前為止，已知的抗代謝物為數還不夠多，事實上在機體內維生素、激素、大部分胺基酸、嘌呤、嘧啶以及其他必需代謝物，均應有其抗代謝物並存於同一機體內或細胞中，今後通過抗代謝物的研究會獲得更多的資料，這對解釋生命的基本現象亦會有很大的幫助。另外抗代謝物的研究無疑也會進一步充實生物的反饋自動調節機制，以及藥物原子結合力(vanderWaal,5forees)的理論。
但也必須指出：目前抗代謝的研究還很膚淺，在臨床套用上仍有很多缺點，毒性大、療效低、易發生耐藥性，另外尋找新的有效抗代新物命中率還不高(.01一.02%)。但是，今後抗代謝物的研究在生物化學、生理學、生物物理學知識的不斷積累，儘管今天對它了解的還不夠多，抗代謝物的研究一定會不斷的向前發展，寄以有希望的推測將是正確的。
