托西酸舒他西林顆粒

托西酸舒他西林顆粒，臨床用於上呼吸道感染、下呼吸道感染、泌尿道感染及腎盂腎炎。

基本介紹

• 藥品名稱：托西酸舒他西林顆粒
• 用途分類：抗生素類

成份

甲苯磺酸舒他西林。
分子式：C₂₅H₃₀N₄O₉S₂·C₇H₈O₃S
分子量：766.8

性狀

本品為白色或類白色顆粒。

適應症

上呼吸道感染、下呼吸道感染、泌尿道感染及腎盂腎炎。

用法用量

口服：成人(包括老年人)及體重大於或等於30公斤的兒童常用量每次375～750mg，每天服用2次；兒童：體重小於30公斤者，每日按體重50mg/kg，分2次服用。無論成人或兒童，療程一般為5～14天，必要時可延長，任何由溶血性鏈球菌所引起的感染，療程最少10天、以防止急性風濕熱或腎小球腎炎之發生。治療淋病時，可用本品單劑2.25g(6片)口服，加服1g丙磺舒，以延長氨苄西林及舒巴坦血清濃度，疑有梅毒螺旋體合併感染時，在本品使用前應接受暗視野檢查，並最少在四個月內，每月接受血清試驗一次。

不良反應

1.過敏反應：斑丘疹、蕁麻疹、皮膚瘙癢、偶可發生剝脫性皮炎及嚴重過敏反應（過敏性休克）等。 2.消化道反應：腹瀉、稀便、噁心、腹痛、痙攣、上腹痛及嘔吐等。 3.思睡、鎮靜、疲勞，不適及頭痛等。 4.貧血、血小板減少、嗜酸性粒細胞增多等血液系統異常。 5.肝功能異常：如血清氨基轉移酶和血清膽紅素增高。 6.偶見間質性腎炎。 7.二重感染：長期或大量套用本品可致耐青黴素金黃色葡萄球菌、革蘭陰性桿菌或白念珠菌感染。

禁忌

1.青黴素皮試陽性反應者、對本品及其他青黴素類藥物過敏者禁用。 2．傳染性單核細胞增多症、巨細胞病毒感染、淋巴細胞白血病、淋巴瘤患者禁用。

注意事項

1.患者每次開始服用本品前，必須先進行青黴素皮試。 2.對頭孢菌素類藥物過敏者及有哮喘、濕疹、枯草熱、蕁麻疹等過敏性疾病史者慎用。 3.本品與其他青黴素類藥物之間有交叉過敏性。若有過敏反應產生，則應立即停用本品，並採取相應措施。 4.腎功能減退者應根據血漿肌酐清除率調整劑量或給藥間期。 5.對懷疑為伴梅毒損害之淋病患者，在使用本品前應進行暗視野檢查，並至少在4個月內，每月接受血清試驗一次。 6.長期或大劑量服用本品者，應定期檢查肝、腎、造血系統功能和檢測血清鉀或鈉。 7.對實驗室檢查指標的干擾： （1）硫酸銅法尿糖試驗可呈假陽性，但葡萄糖酶試驗法不受影響； （2）可使血清丙氨酸氨基轉移酶或門冬氨酸氨基轉移酶測定值升高。

孕婦及哺乳期婦女用藥

本品可透過胎盤進入胎兒體內。但在人類尚缺乏足夠的對照研究，因此孕婦一般避免使用，僅在有明確指征時套用本品。

兒童用藥

遵醫囑。

老年用藥

老年患者應根據腎功能情況調整用藥劑量或用藥間期。

藥物相互作用

1.丙磺舒、阿司匹林、吲哚美辛、保泰松、磺胺藥可減少本品在腎小管的排泄，因而使本品的血藥濃度升高，血消除半衰期（t1/2β）延長，毒性也可能增加。 2.本品與別嘌醇合用時，皮疹發生率顯著增高，故應避免合用。 3.本品不宜與雙硫侖等乙醛脫氫酶抑制藥合用。 4.本品與氯黴素合用於細菌性腦膜炎時，遠期後遺症的發生率較兩者單用時高。 5.本品可刺激雌激素代謝或減少其腸肝循環，因此可降低口服避孕藥的效果。 6.氯黴素、紅黴素、四環素類等抗生素和磺胺藥等抑菌藥可干擾本品的殺菌活性，因此不宜與本品合用，尤其在治療腦膜炎或急需殺菌藥的嚴重感染時。 7.本品可加強華法林的作用

藥物過量

如發現過量所致的不良反應，應即停藥。

藥理毒理

本品口服後，經腸內酯酶水解成舒巴坦及氨苄西林。舒巴坦和氨苄西林同時存在時，不僅保護氨苄西林免受β內醯胺酶的水解破壞，而且還擴大了氨苄西林的抗菌譜，對葡萄球菌產酶株、不動桿菌屬和脆弱擬桿菌等細菌也具有良好的抗菌活性。本品對包括產黴菌株在內的葡萄球菌、鏈球菌屬、肺炎球菌、腸球菌屬、流感嗜血桿菌、卡他莫拉菌、大腸埃希菌、克雷伯菌屬、奇異變形桿菌、普通變形桿菌、淋病奈瑟菌、梭桿菌屬、消化球菌屬、消化鏈球菌屬及包括脆弱擬桿菌在內的擬桿菌屬均具抗菌活性。氨苄西林為青黴素類抗生素，作用於細胞活性繁殖階段，通過對細胞壁粘肽生物合成的抑制，而起殺菌作用。舒巴坦本身抑菌作用較弱，是一種競爭性、不可逆的β內醯胺酶抑制藥，與β內醯胺類抗生素聯合套用後，能獲得良好的協同作用。

藥代動力學

本品口服後，在腸壁經腸內酯酶水解成舒巴坦及氨苄西林，克分子比為1： 1。生物利用度相當於等量的舒巴坦、氨苄西林靜脈注射劑的80%，飯後服用不影響其吸收。服用本品後，氨苄西林的血藥峰濃度(Cmax)約相當於口服等量氨苄西林的2倍。舒巴坦、氨苄西林在正常人的血消除半衰期（T_1/2β）分別約為0.75小時和1小時；蛋白結合率分布約為38%和28%；兩者在組織體液中分布良好，均可通過有炎症的腦脊髓膜。氨苄西林、舒巴坦有50%～75%以原形經尿液排泄。

貯藏

密封，置陰涼處。

有效期

24 月