藥品名稱,英文名稱,別名,分類,劑型,藥理作用,藥代動力學,適應證,禁忌證,注意事項,不良反應,用法用量,藥物相互作用,專家點評,
藥品名稱
必可復
英文名稱
Beclometasone
別名
分類
內分泌系統藥物 > 腎上腺皮質激素類藥
劑型
1.每瓶含倍氯美松雙丙酸鹽10mg，每撳50μg；
2.倍氯米松，氣霧劑：每瓶含倍氯美松雙丙酸鹽50mg，每撳250μg，每瓶200撳；
3.倍樂松，氣霧劑：每瓶50mg，每撳250μg，每瓶200撳；
4.伯克納，鼻氣霧劑：每瓶含倍氯美松丙酸鹽10mg，每撳50μg；
5.丙酸倍氯松，氣霧劑：0.1%，每瓶14g含倍氯美松雙丙酸鹽14mg，每撳50μg；
6.必可復，軟膏劑：0.025%～0.05%，每支4g。
藥理作用
必可復為腎上腺皮質激素類藥，最初套用於皮膚病，由於其親脂性大，促進了其對皮膚的滲透和滯留，起效迅速，作用持久，鈉瀦留作用減弱。在人體皮膚血管收縮試驗中，丙酸倍氯松的能力最強，是氟輕鬆的5倍，戊酸倍他米松的3.6倍，地塞米松和倍他米松的600倍，不表現全身性作用，一般對垂體-腎上腺皮質功能並無影響。此外其對支氣管黏膜有選擇性的抗炎作用，它不僅有解除支氣管痙攣控制哮喘發作的作用，而且對肺部有較高的特異性。氣霧吸入後能從肺組織迅速吸收，對支氣管哮喘有良好的作用。其控制哮喘的機制可能是增強了內皮細胞、平滑肌細胞和溶酶體膜的穩定性，抑制免疫反應和降低抗體合成，從而使組胺等過敏活性物質的釋放減少和活性降低，並減輕抗體抗原結合時激發的酶促過程，抑制其他支氣管收縮物質的合成和釋放，而抑制平滑肌的收縮反應。必可復還能增強β受體的激動作用，有助於擴張支氣管。在一般治療劑量下，由於其局部作用很強，用量很小，每天0.4mg即能有效地控制哮喘發作（其療效與口服7.5mg潑尼松相同），維持時間4～6h，連續套用可減至每天0.2mg作為維持量，必可復吸入後通常在1～3天后方見療效，5～10天才發揮最大作用。
藥代動力學
必可復主要通過毛囊脂腺和表皮吸收，塗於患處30min後即生效，3h後達最高血漿藥物濃度，表面作用持續時間24h，48h後顯著減弱。正常大鼠皮下給藥丙酸必可復1.5mg/kg，測得以肝臟分布為最多，其次為小腸、腎上腺等。藥物吸收後先代謝為單丙酸酯必可復，後為游離必可復。軟膏劑半衰期為3h，乳膏劑半衰期為6h。氣霧吸入1次量的必可復後，約有10%～25%進入肺、氣管部位，其餘部分通過吞咽進入體內，其中90%的藥物自胃腸道吸收，3～5h達血藥濃度峰值。血漿蛋白結合率為87%。必可復在體內迅速代謝失活，65%的代謝物經膽汁由糞便中排出，約10%～15%從尿液中排出。平喘作用可維持4～6h。
適應證
禁忌證
1.在吸入治療時對哮喘持續狀態或其他急性哮喘發作者禁用。
2.對必可復及賦形劑過敏者禁用。
3.對必可復過敏者、鼓膜穿孔的濕疹性外耳道炎、潰瘍禁用。
4.孕婦和嬰幼兒避免大面積長期使用。
注意事項
1.兒童、孕婦及妊娠婦女慎用。
2.對活動性肺結核患者應特別慎重。
3.外用時對伴有皮膚細菌、病毒感染的濕疹、皰疹、水痘、皮膚結核、化膿性感染和皮炎者原則上不得使用必可復，如必須使用時，應同時使用抗感染藥。
4.孕婦和嬰幼兒避免大面積長期使用。
5.有的患者吸入後可有聲音嘶啞，可暫停吸入。
6.長期連續吸入可有口腔念珠菌感染（女性多於男性），可用抗真菌藥治療。
7.必可復與血管擴張劑不同，不能立即產生療效，應定時使用。
8.對哮喘者在症狀控制後逐漸停藥，一般在套用後4～5天緩慢減量。
不良反應
皮膚用藥部位可出現皮膚變薄和毛細血管擴張。日本套用軟膏98123例，報導有72例出現不良反應，發生率為0.07%。皮膚刺激0.02%，輕度熱感0.01%，色素沉著0.008%， 毛細血管擴張0.07%。套用必可復的凝膠劑37052例中，有93例（0.25%）發生不良反應。其中皮膚乾燥0.08%，皮膚刺激0.05%，毛囊炎、癤0.04%。套用吸入療法，治療305例中有25例發生不良反應，其中鼻刺激感4.9%。用於哮喘吸入治療時，偶見聲音嘶啞。長期套用，可發生口腔咽喉念珠菌感染。如果劑量過大（每天大於0.8mg），可出現糖皮質激素的一系列全身性不良反應。
用法用量
1.每次50～200μg，每天3～4次。兒童每次50～100μg，每天2～4次。
2.外用：塗敷皮膚患處，每天1～2次。
藥物相互作用
氫化可的松
專家點評
倍氯米必可復作為局部用的皮質激素類似物，療效好，不良反應小。塗於患處0.5h起效，可維持24h。氣霧吸入防治哮喘，療效也較滿意，比同類藥物不良反應小。每天用量小於1.5mg，不會發生腎上腺皮質抑制現象。國外報導，英國套用0.025%丙酸倍氯松治療大面積皮膚炎症（濕疹和牛皮癬）225例，顯效率為94%。日本鹿島大學等臨床統計1063例，對急慢性濕疹有效率為94.4%，接觸性皮炎為96.3%，特異性皮炎為98.4%。經上海市多家醫院臨床驗證，證實對各種類型濕疹、季節性皮炎、神經性皮炎效果甚為顯著。國內報導，對支氣管哮喘60例和喘息性支氣管炎者40例，套用必可復混懸型氣霧劑噴霧吸入，1次2撳（1撳250μg），每天3次，療程3個月。結果顯效50%，有效30%，無效16%，總有效率84%（哮喘組98.4%，喘息性支氣管炎組62.5%），治療後患者肺功能明顯改善，呼吸道反應異常減少。隨訪一年半，復發率兩組分別為57.5%和29.1%。用於治療支氣管哮喘有較好療效，外用用於過敏性皮膚病，有較明顯效果。溫州醫學院附屬第二醫院對22例中或重度哮喘患者套用必可復吸入，1次400μg，每天2次。結果在治療後1周症狀明顯改善，而每晚最大呼氣量流速（PEFR）於治療後3天即以明顯改善。在治療後1～2周時各項肺功能指標均見明顯改善，並於治療第2周各項指標改善率明顯高於對照組。
