對氨基水楊酸鈉

對氨基水楊酸鈉，對結核菌的對氨基苯甲酸合成起抑制作用因而可抑制其生長。

基本介紹

• 藥品名稱：對氨基水楊酸鈉
• 別名：對氨柳酸鈉，PAS-Na
• 外文名稱：Sodium Aminosalicylate
• 是否處方藥：非處方藥
• 片劑：每片0.5g

化合物簡介

基本信息

中文名稱：對氨基水楊酸鈉

中文別名：4-氨基-2-羥基苯甲酸鈉鹽；4-氨基水楊酸鈉；對氨基柳酸鈉；對氨水楊酸鈉

英文名稱：Sodium 4-amino-2-hydroxybenzoate

英文別名：Sodium 4-aminosalicylate；Sodium Para-aminosalicylic （PAS-Na）

CAS號：133-10-8

對氨基水楊酸鈉

分子式：C₇H₆NNaO₃

分子量：175.11700

精確質量：175.02500

PSA：86.38000

物化性質

外觀與性狀：結晶

密度：1.491g/cm³

熔點：150-151ºC

沸點：380.8ºC at 760 mmHg

閃點：184.1ºC

儲存條件：庫房通風低溫乾燥，與鹼分開存放

蒸汽壓：1.78E-06mmHg at 25°C

安全信息

海關編碼：2918219000

WGK Germany：3

危險類別碼：R36/37/38

安全說明：S26-S36

RTECS號：VO1700000

危險品標誌：Xi

用途

用於有機合成、製藥。

藥典標準

來源（名稱）、含量（效價）

本品為4-氨基-2-羥基苯甲酸鈉鹽二水合物。按無水物計算，含C7H6NNaO3不得少於98.0%。

性狀

本品在水中易溶，在乙醇中略溶。

鑑別

（1）取本品約10mg，加水10ml溶解後，加稀鹽酸2滴使成酸性，加三氯化鐵試液1滴，應顯紫紅色；放置3小時，不得產生沉澱（與5-氨基水楊酸鈉的區別）。

（2）本品的紅外光吸收圖譜應與對照的圖譜（《藥品紅外光譜集》132圖）一致。

（3）本品顯鈉鹽的鑑別反應（2010年版藥典二部附錄Ⅲ）。

檢查

酸鹼度

取本品0.40g，加水20ml溶解後，依法測定（2010年版藥典二部附錄Ⅵ H），pH值應為6.5～8.5。

溶液的澄清度與顏色

取本品1.0g（供口服用）或2.0g（供注射用），加水10ml溶解後，溶液應澄清無色；如顯渾濁，與1號濁度標準液（2010年版藥典二部附錄ⅨB）比較，不得更濃；如顯色，與黃色6號標準比色液（2010年版藥典二部附錄Ⅸ A第一法）比較，不得更深。

氯化物

取本品1.0g，加水25ml溶解後，加硝酸2ml，必要時濾過，濾液依法檢查（2010年版藥典二部附錄ⅧA），與標準氯化鈉溶液5.0ml製成的對照液比較，不得更濃（0.005%）。

硫酸鹽

取本品1.0g，加水25ml溶解後，加稀鹽酸2ml，濾過，濾液依法檢查（2010年版藥典二部附錄Ⅷ B），與標準硫酸鉀溶液5.0ml製成的對照液比較，不得更濃（0.05%）。

硫化物

取本品0.50g，加水5ml溶解後，加碘化鉀試液5ml與鋅粒2g，再加1.6%氯化亞錫的鹽酸溶液5ml，依法檢查（2010年版藥典二部附錄Ⅷ C），應符合規定（0.001%）。

有關物質

避光操作；臨用新制。取本品適量，精密稱定，加流動相溶解並定量稀釋製成每1ml中約含1mg的溶液，作為供試品溶液；精密量取供試品溶液適量，用流動相稀釋製成每1ml中含1μg的溶液，作為對照溶液；另取間氨基酚對照品適量，精密稱定，加流動相溶解並定量稀釋製成每1ml中含1μg的溶液，作為對照品溶液。用十八烷基矽烷鍵合矽膠為填充劑；以乙腈-10%四丁基氫氧化銨溶液-0.05mol/L磷酸二氫鈉（100：2：900）為流動相；檢測波長為220nm。分別取間氨基酚、美沙拉嗪（5一氨基水楊酸）和對氨基水楊酸鈉對照品各適量，加流動相溶解製成每1ml中含間氨基酚和美沙拉嗪各5μg、對氨基水楊酸鈉10μg的混合溶液作為系統適用性溶液，取系統適用性溶液20μ1，注入液相色譜儀，記錄色譜圖，出峰順序依次為間氨基酚、美沙拉嗪與對氨基水楊酸鈉，相鄰各色譜峰之間的分離度均應符合要求。取對照溶液20μl，注入液相色譜儀，調節檢測靈敏度，使主成分色譜峰的峰高約為滿量程的25%；再精密量取供試品溶液、對照溶液與對照品溶液各20μl，分別注入液相色譜儀，記錄色譜圖至主成分峰保留時間的3.5倍。供試品溶液的色譜圖中如有與對照品溶液主峰保留時間一致的峰，按外標法以峰面積計算，不得過0.1%，其他單個雜質峰面積不得大於對照溶液主峰面積（0.1%），各雜質峰面積的和不得大於對照溶液主峰面積的5倍（0.5%）。供試品溶液色譜圖中任何小於對照溶液主峰面積0.1倍（0.01%）的峰忽略不計。

水分

取本品，照水分測定法（2010年版藥典二部附錄Ⅷ M 第一法A）測定，含水分應為16.0%～18.0%。

鐵鹽

取本品1.0g，置鉑坩堝中，加無水碳酸鈉2g，混合，在約740℃熾灼，放冷，殘渣加稀鹽酸15ml溶解後，依法檢查（2010年版藥典二部附錄Ⅷ G），與標準鐵溶液1.5ml製成的對照液比較，不得更深（0.0015%）。

重金屬

取本品1.0g，置鉑坩堝中，依法檢查（2010年版藥典二部附錄Ⅷ H第二法），含重金屬不得過百萬分之十。

砷鹽

取無水碳酸鈉約1g，鋪於鉑坩堝底部與四周，另取本品1.0g，置無水碳酸鈉上，加水少量濕潤，乾燥後，先用小火灼燒使炭化，再在500～600℃熾灼使完全灰化，放冷，加鹽酸5ml與水23ml使溶解，依法檢查（2010年版藥典二部附錄Ⅷ J第一法），應符合規定（0.0002%）。

細菌內毒素

取本品，用細菌內毒素檢查用水製成每1ml中含不大於2.1mg的溶液，依法檢查（2010年版藥典二部附錄ⅪE），每1mg對氨基水楊酸鈉中含內毒素的量應小於0.030EU（供無菌分裝用）。

無菌

取本品適量，加滅菌水製成每1ml中含0.5g的溶液，取5ml用薄膜法處理後，依法檢查（2010年版藥典二部附錄Ⅺ H），應符合規定（供無菌分裝用）。

含量測定

取本品約0.15g，精密稱定，加水20ml溶解後，加50%溴化鈉溶液10ml與冰醋酸25ml，照電位滴定法（2010年版藥典二部附錄ⅦA），快速加入亞硝酸鈉滴定液（0.1mol/L）5ml後，繼續用該滴定液滴定至終點。每1ml亞硝酸鈉滴定液（0.1mol/L）相當於17.52mg的C₇H₆NNaO₃。

類別

抗結核病藥。

貯藏

遮光，嚴封保存。

製劑

（1）對氨基水楊酸鈉腸溶片 （2）注射用對氨基水楊酸鈉

附

間氨基酚

R1=R3=H，R2=NH2 C6H7NO 109.13

美沙拉嗪

R1=CO2H，R2=H，R3=NH2 C7H7NO3 153.14

藥物說明

功能主治

口服吸收良好，Vd為0.23L/kg。約有50%藥物在體內乙醯化， 80%藥物（包括代謝物）由尿排出、腎功不良時應注意。t1/2為0.5～1.5小時。 本品很少單獨套用，常配合異煙肼、鏈黴素等套用，以增強療效並避免細菌產生耐藥性。也可用於甲狀腺功能亢進症。對於甲亢合併結核患者較適用，在用碘劑無效而影響手術時，可短期服本品為手術創造條件。本品尚有較強的降血脂作用。

對氨基水楊酸鈉

藥理毒理

只對結核桿菌有抑菌作用。本品為對氨基苯甲酸(PABA)的同類物，通過 對葉酸合成的競爭性抑制作用而抑制結核分枝桿菌的生長繁殖。

對氨基水楊酸鈉

藥代動力學

自胃腸道吸收良好。較其他水楊酸類吸收更為迅速。吸收後迅速分布至各種體液中，在胸水中達到很高濃度，但腦脊液中的濃度很低。本品迅速彌散至腎、肺和肝組織，在乾酪樣組織中可達較

高濃度。蛋白結合率低(15%)。口服後1~2小時血藥濃度達峰值，持續時間約4小時，T　1/2為45~60分鐘，腎功能損害者可達23小時。本品在肝中代謝，50%以上經乙醯化成為無活性代謝物。給藥後85%在7~10小時內經腎小球濾過和腎小管分泌迅速排出；14~33%以原形經腎排出，50%為代謝物。本品亦可經乳汁排泄。血液透析能否清除本品不明。

對氨基水楊酸鈉

適應症

適用於結核分枝桿菌所致的肺及肺外結核病。本品僅對分枝桿菌有效，單獨

套用時結核桿菌對本品能迅速產生耐藥性，因此必須與其他抗結核藥合用。鏈黴素和異煙肼與本品合用時能延緩結核桿菌對前二者耐藥性的產生。本品對不典型分枝桿菌無效。主要用作二線抗結核藥。

對氨基水楊酸鈉

用法用量

（1）口服每次2～3g，1日8～12g，飯後服。小兒每日200～300mg/kg，分4次服。 （2）靜滴每日4～12g（先從小劑量開始），以等滲氯化鈉注射液或5%葡萄糖液溶解後 ，配成3%～4%濃度滴注。小兒每日200～300mg/kg。 （3）胸腔內注射每次10%～20%溶液10～20毫升（用等滲氯化鈉注射液溶解）。 （4）甲亢手術前1日8～12g，分4次服，同時服用維生素B、C。服藥時間不可過長，以防毒性反應出現。

對氨基水楊酸鈉

孕婦及哺乳期婦女用藥

對孕婦未證實有特殊不良反應，同時聯合療法對於胎兒的影響目前尚不清楚，但必須充分權衡利弊後選用。氨基水楊酸類可由乳汁中排泄，哺乳期婦女須權衡利弊後選用。

對氨基水楊酸鈉

注意事項

（1）噁心、嘔吐、食欲不振、腹瀉、腹痛較多見，飯後服或與碳酸氫 鈉同服可減輕症狀。 （2）偶見皮疹、剝脫性皮炎、藥熱、結晶尿、蛋白尿、白細胞減少、肝損害、黃疸，應即停藥。 （3）肝腎功能減退者慎用。 （4）靜滴一般用於結核性腦膜炎等嚴重病例，應在避光下（在滴瓶外面用黑紙包上）在5小時內滴完，變色後不可再用。 （5）忌與水楊酸類同服，以免胃腸道反應加重及導致胃潰瘍。 （6）能幹擾利福平的吸收，故與之同用時，兩者給藥時間最好間隔6～8小時。 （7）腸溶片可減輕胃腸道反應。

對氨基水楊酸鈉

不良反應

(1)發生率較多者：胃腸道反應有食欲不振、噁心、嘔吐、腹痛、腹瀉；過 敏反應有瘙癢、皮疹、藥物熱、哮喘、嗜酸性粒細胞增多。(2)發生率較少者：引起胃潰瘍及其出血、血尿、蛋白尿、肝功損害及粒細胞減少。

對氨基水楊酸鈉

藥物相互作用

(1)對氨基苯甲酸與本品有拮抗作用，兩者不宜合用。(2)本品可增強抗凝藥(香豆素或茚滿二酮衍生物)的作用，因此在用對氨基水楊酸類時或用後，口服抗凝藥的劑量應適當調整。(3)與乙硫異煙胺合用時可增加不良反應。(4)丙磺舒或苯磺唑酮與氨基水楊酸類合用可減少後者從腎小管的分泌量，導致血藥濃度增高和持續時間延長及毒性反應發生。因此，氨基水楊酸類與丙磺舒或苯磺唑酮合用時 或合用後，前者的劑量應予適當調整，並密切隨訪患者。但目前多數不用丙磺舒作為氨基水楊酸類治療時的輔助用藥。(5)氨基水楊酸類可能影響利福平的吸收，導致利福平的血藥濃度降低，必須告知患者在服用上述兩藥時，至少相隔6小時。(6)氨基水楊酸鹽和維生素B12同服時可影響後者從胃腸道的吸收，因此服用氨基水楊酸類的患者其維生素B12的需要量可能增加

對氨基水楊酸鈉

對氨基水楊酸鈉

注射製劑

【藥品名稱】

通用名：注射用對氨基水楊酸鈉

曾用名：

商品名：

英文名：Sodium Aminosalicylate for Injection

漢語拼音：Zhusheyonɡ Dui'ɑnji Shuiyɑnɡsuɑnnɑ

本品化學名稱：4-氨基-2-羥基苯甲酸鈉鹽二水合物。

結構式：

分子式：C7H6NNaO3·2H2O

分子量：211.14

【性狀】

本品為白色或類白色的結晶或結晶性粉末。

【藥理毒理】

只對結核桿菌有抑菌作用。本品為對氨基苯甲酸（PABA）的同類物，通過對葉酸合成的競爭抑制作用而抑制結核分枝桿菌的生長繁殖。

【藥代動力學】

自胃腸道吸收良好。較其他水楊酸類吸收更為迅速。吸收後迅速分布至各種體液中，在胸水中達到很高濃度，但腦脊液中的濃度很低。本品迅速彌散至腎、肺和肝組織，在乾酪樣組織中可達較高濃度。蛋白結合率低（15%）。口服後1～2小時血藥濃度達峰值，持續時間約4小時，半衰期（T1/2）為45～60分鐘，腎功能損害者可達23小時。本品在肝中代謝，50%以上經乙醯化成為無活性代謝物。給藥後85%在7～10小時內經腎小球濾過和腎小管分泌迅速排出；14%～33%以原形經腎排出，50%為代謝物。本品亦可經乳汁排泄。血液透析能否清除本品不明。

【適應症】

適用於結核分枝桿菌所致的肺及肺外結核病，靜滴可用於治療結核性腦膜炎及急性播散性結核病。本品僅對分枝桿菌有效。單獨套用時結核桿菌能迅速產生耐藥性，因此本品必須與其他抗結核藥合用。鏈黴素和異煙肼與本品合用時能延緩結核桿菌對前二者耐藥性的產生。本品對不典型分枝桿菌無效。主要用作二線抗結核藥物。

【用法用量】

靜脈滴注 一日4～12g，臨用前加滅菌注射用水適量使溶解後再用5%葡萄糖注射液500ml稀釋，2～3小時滴完。小兒每日0.2～0.3g/kg。

【不良反應】

1．發生率較多者：瘙癢皮疹、關節酸痛與發熱、極度疲乏或軟弱，嗜酸性粒細胞增多（較常見的原因為過敏）。

2．發生率較少者：下背部疼痛、尿痛或排尿燒灼感（結晶尿）、血尿；月經失調、發冷、男性性慾減低、皮膚乾燥、頸前部腫脹、體重加重（甲狀腺腫，粘液水腫）；眼或皮膚黃染（黃疸、肝炎）；腹痛、背痛、蒼白（溶血性貧血，由於G6PD缺乏）；發熱、頭痛、皮疹、咽痛、乏力（傳染性單核細胞增多樣綜合症）。

【禁忌】

【注意事項】

1．交叉過敏反應，對其他水楊酸類包括水楊酸甲酯（冬青油）或其他含對氨基苯基團（如某些磺胺藥或染料）過敏的患者對本品亦可呈過敏。

2．對診斷的干擾：使硫酸銅法測定尿糖出現假陽性；使尿液中尿膽原測定呈假陽性反應（氨基水楊酸類與Ehrlich試劑發生反應，產生橘紅色混濁或黃色，某些根據上述原理做成的市售試驗紙條的結果也可受影響）；使丙氨酸氨基轉移酶（ALT）和門冬氨酸氨基轉移酶（AST）的正常值增高。

3．下列情況應慎用：充血性心力衰竭、胃潰瘍、葡萄糖-6-磷酸脫氫酶（G6PD）缺乏症、嚴重肝功能損害、嚴重腎功能損害。

4．靜脈滴注的溶液需新配，滴注時應避光，溶液變色即不得使用。靜脈滴注久用易致靜脈炎。

【孕婦及哺乳期婦女用藥】

對孕婦未證實有問題，同時聯合療法對於胎兒的影響目前尚不清楚，但必須權衡利弊後選用。氨基水楊酸類可由乳汁中排泄，哺乳期婦女須權衡利弊後選用。

【兒童用藥】

嚴格按兒童用法用量使用。

【老年患者用藥】

【藥物相互作用】

1．對氨基苯甲酸與本品有拮抗作用，兩者不宜合用。

2．本品可增強抗凝藥（香豆素或茚滿二酮衍生物）的作用，因此在用對氨基水楊酸類時或用後，口服抗凝藥的劑量應適當調整。

3．與乙硫異煙胺合用時可增加不良反應。

4．丙磺舒或苯磺唑酮與氨基水楊酸類合用可減少後者從腎小管的分泌量，導致血藥濃度增高和持續時間延長及毒性反應發生。因此，氨基水楊酸類與丙磺舒或苯磺唑酮合用時或合用後，前者的劑量應予適當調整，並密切隨訪患者。但目前多數不用丙磺舒作為氨基水楊酸類治療時的輔助用藥。

5．氨基水楊酸類可能影響利福平的吸收，導致利福平的血藥濃度降低。

【藥物過量】

【規格】

（1）2g （2）4g （3）6g

【貯藏】

遮光，密閉保存。

腸溶片製劑

【藥品名稱】

通用名：對氨基水楊酸鈉腸溶片

曾用名：

商品名：

英文名：Sodium Aminosalicylate Enteric-coated Tablets

漢語拼音：Dui’anji Shuiyangsuanna Changrong Pian

其化學名稱為： 4-氨基-2-羥基苯甲酸鈉鹽二水合物。

化學結構式：

分子式：C7H6NNaO3·2H2O

分子量：211.14

【性狀】

本品為腸溶衣片，除去腸溶衣後顯白色或類白色。

【藥理毒理】

只對結核桿菌有抑菌作用。本品為對氨基苯甲酸（PABA）的同類物，通過對葉酸合成的競爭抑制作用而抑制結核分枝桿菌的生長繁殖。

【藥代動力學】

自胃腸道吸收良好。較其他水楊酸類吸收更為迅速。吸收後迅速分布至各種體液中，在胸水中達到很高濃度，但腦脊液中的濃度很低 。本品迅速彌散至腎、肺和肝組織，在乾酪樣組織中可達較高濃度。蛋白結合率低（15%）。口服後1～2小時血藥濃度達峰值，持續時間約4小時，T1/2為45～60分鐘，腎功能損害者可達 23小時。本品在肝中代謝，50%以上經乙醯化成為無活性代謝物。給藥後85%在7～10小時內經腎小球濾過和腎小管分泌迅速排出；14～33%以原形經腎排出，50%為代謝物。本品亦可經乳汁排泄。血液透析能否清除本品不明。

【適應症】

適用於結核分枝桿菌所致的肺及肺外結核病。本品僅對分枝桿菌有效，單獨套用時結核桿菌對本品能迅速產生耐藥性，因此必須與其他抗結核藥合用。鏈黴素和異煙肼與本品合用時能延緩結核桿菌對前二者耐藥性的產生。本品對不典型分枝桿菌無效。主要用作二線抗結核藥物。

【用法用量】

口服 成人一次4～6片，一日16～24片，一日4次；小兒按體重每日0.2～0.3g/kg，分3～4次，兒童每日劑量不超過12g。

【不良反應】

（1）發生率較多者：過敏反應有瘙癢、皮疹、藥物熱、哮喘、嗜酸性粒細胞增多。

（2）發生率較少者：胃潰瘍及其出血。其它有血尿、蛋白尿、肝功能損害、粒細胞減少。

【注意事項】

（1）交叉過敏反應，對其他水楊酸類包括水楊酸甲酯（冬青油）或其他含對氨基苯基團（如某些磺胺藥或染料）過敏的患者對本品亦可呈過敏。

（2）對診斷的干擾：使硫酸銅法測定尿糖出現假陽性；使尿液中尿膽原測定呈假陽性反應（氨基水楊酸類與Ehrlich試劑發生反應，產生橘紅色混濁或黃色，某些根據上述原理做成的市售試驗紙條的結果也可受影響）；使丙氨酸氨基轉移酶（ALT）和門冬氨酸氨基轉移酶（AST）的正常值增高。

（3）下列情況應慎用：充血性心力衰竭、胃潰瘍、葡萄糖-6-磷酸脫氫酶（G6PD）缺乏症、嚴重肝功能損害、嚴重腎功能損害。

【孕婦及哺乳期婦女用藥】

（1）對孕婦未證實有特殊不良反應，同時聯合療法對於胎兒的影響目前尚不清楚，但必須權衡利弊後選用。

（2）氨基水楊酸類可由乳汁中排泄，哺乳期婦女須權衡利弊後選用。

【兒童用藥】

嚴格按兒童用法用量服用。

【藥物相互作用】

（1）對氨基苯甲酸與本品有拮抗作用，兩者不宜合用。

（2）本品可增強抗凝藥（香豆素或茚滿二酮衍生物）的作用，因此在用對氨基水楊酸類時或用後，口服抗凝藥的劑量應適當調整。

（3）與乙硫異煙胺合用時可增加不良反應。

（4）丙磺舒或苯磺唑酮與氨基水楊酸類合用可減少後者從腎小管的分泌量，導致血藥濃度增高和持續時間延長及毒性反應發生。因此，氨基水楊酸類與丙磺舒或苯磺唑酮合用時或合用後，前者的劑量應予適當調整，並密切隨訪患者。但目前多數不用丙磺舒作為氨基水楊酸類治療時的輔助用藥。

（5）氨基水楊酸類可能影響利福平的吸收，導致利福平的血藥濃度降低，必須告知患者在服用上述兩藥時，至少相隔6小時。

（6）氨基水楊酸鹽和維生素B12同服時可影響後者從胃腸道的吸收，因此服用氨基水楊酸類的患者其維生素B12的需要量可能增加。

【規格】

0.5g

【貯藏】

遮光，密封保存。