安內真（苯磺酸氨氯地平片），適應症為1. 高血壓病。可單獨使用本品治療也可與其它抗高血壓藥物合用。2. 慢性穩定性心絞痛及變異型心絞痛。可單獨使用本品治療也可與其它抗心絞痛藥物合用。
基本介紹
- 藥品名稱：安內真
- 藥品類型：處方藥、基本藥物、醫保工傷用藥
- 用途分類：鈣拮抗藥
成份,性狀,適應症,規格,用法用量,不良反應,禁忌,注意事項,孕婦及哺乳期婦女用藥,兒童用藥,老年用藥,藥物相互作用,藥物過量,藥理毒理,藥代動力學,貯藏,包裝,有效期,執行標準,批准文號,生產企業,核准日期,修訂日期,
成份
活性成份：苯磺酸氨氯地平
化學名稱：3-乙基-5-甲基-2-（2-氨基乙氧甲基）-4-（2-氯苯基）-1，4-二氫-6-甲基-3，5-吡啶二羧酸酯苯磺酸鹽。
化學結構式：
分子式：C20H25ClN2O5.C6H6O3S
分子量：567.06
化學名稱：3-乙基-5-甲基-2-（2-氨基乙氧甲基）-4-（2-氯苯基）-1，4-二氫-6-甲基-3，5-吡啶二羧酸酯苯磺酸鹽。
化學結構式：
分子式：C20H25ClN2O5.C6H6O3S
分子量：567.06
性狀
本品為白色或類白色片。
適應症
1. 高血壓病。可單獨使用本品治療也可與其它抗高血壓藥物合用。
2. 慢性穩定性心絞痛及變異型心絞痛。可單獨使用本品治療也可與其它抗心絞痛藥物合用。
2. 慢性穩定性心絞痛及變異型心絞痛。可單獨使用本品治療也可與其它抗心絞痛藥物合用。
規格
5mg
用法用量
1．治療高血壓的初始劑量為5mg，每日一次，最大劑量為10mg，每日一次。虛弱或老年患者、伴有肝功能不全患者初始劑量為2.5mg，每日一次，此劑量也可為原使用其它抗高血壓藥物治療需加用本品治療的劑量。劑量調整應根據患者個體反應進行。一般的劑量調整應在7—14天后開始進行。如臨床需要，在對患者進行嚴密觀測後，可更快地開始劑量調整。
2．治療心絞痛的初始劑量為5—10mg，每日一次，老年及肝功能不全的患者建議使用較低劑量治療。大多數人的有效劑量為10mg/日。
2．治療心絞痛的初始劑量為5—10mg，每日一次，老年及肝功能不全的患者建議使用較低劑量治療。大多數人的有效劑量為10mg/日。
不良反應
氨氯地平具有較好的耐受性。在安慰劑對照的治療高血壓或心絞痛的臨床試驗中，最常見的不良事件是：
自主神經系統：潮紅
全身：疲勞
心血管，一般性：水腫
中樞和外周神經系統：眩暈，頭痛
胃腸道：腹痛，噁心
心率/心律：心悸
心理性：嗜睡
在這些臨床試驗中未發現與本品相關的顯著的臨床實驗室檢查異常。
上市後觀察到的較少見不良事件有：
自主神經系統：口乾，出汗增加
全身：虛弱無力，背痛，全身不適，疼痛，體重增加/減少
心血管，一般性：低血壓，暈厥
中樞和外周神經系統：肌張力高，感覺減退/感覺異常，周圍神經病變，震顫
內分泌：乳腺增生
胃腸道：排便習慣改變，消化不良（包括胃炎），牙齦增生，胰腺炎，嘔吐
代謝性/營養性：高血糖
肌肉骨骼：關節痛，肌肉痙攣性疼痛，肌痛
血小板/出血/凝血：紫癜，血小板減少性紫癜
心理性：陽萎，失眠，態度改變
呼吸系統：咳嗽，呼吸困難
皮膚/附屬檔案：脫髮，皮膚變色
特殊感覺：味覺錯亂，耳鳴
泌尿系統：尿頻
血管（心外的）：血管炎
視覺：視力障礙
白細胞/網狀內皮系統：白細胞減少
過敏反應罕見，包括瘙癢症、皮疹、血管源性水腫和多形紅斑。
曾有極罕見的肝炎、黃疸、轉氨酶升高的報導（通常伴隨與膽汁淤積相一致）。有報告一些嚴重的需住院治療的病例與使用氨氯地平有關。但在多數情況下，因果關係尚未確定。
與其他的鈣拮抗劑相似，以下的不良事件也有少數報導，但事件難以與基礎疾病的自然病程相區分，如：心肌梗死、心律失常（包括心動過緩、室性心動過速和房顫）和胸痛。
自主神經系統：潮紅
全身：疲勞
心血管，一般性：水腫
中樞和外周神經系統：眩暈，頭痛
胃腸道：腹痛，噁心
心率/心律：心悸
心理性：嗜睡
在這些臨床試驗中未發現與本品相關的顯著的臨床實驗室檢查異常。
上市後觀察到的較少見不良事件有：
自主神經系統：口乾，出汗增加
全身：虛弱無力，背痛，全身不適，疼痛，體重增加/減少
心血管，一般性：低血壓，暈厥
中樞和外周神經系統：肌張力高，感覺減退/感覺異常，周圍神經病變，震顫
內分泌：乳腺增生
胃腸道：排便習慣改變，消化不良（包括胃炎），牙齦增生，胰腺炎，嘔吐
代謝性/營養性：高血糖
肌肉骨骼：關節痛，肌肉痙攣性疼痛，肌痛
血小板/出血/凝血：紫癜，血小板減少性紫癜
心理性：陽萎，失眠，態度改變
呼吸系統：咳嗽，呼吸困難
皮膚/附屬檔案：脫髮，皮膚變色
特殊感覺：味覺錯亂，耳鳴
泌尿系統：尿頻
血管（心外的）：血管炎
視覺：視力障礙
白細胞/網狀內皮系統：白細胞減少
過敏反應罕見，包括瘙癢症、皮疹、血管源性水腫和多形紅斑。
曾有極罕見的肝炎、黃疸、轉氨酶升高的報導（通常伴隨與膽汁淤積相一致）。有報告一些嚴重的需住院治療的病例與使用氨氯地平有關。但在多數情況下，因果關係尚未確定。
與其他的鈣拮抗劑相似，以下的不良事件也有少數報導，但事件難以與基礎疾病的自然病程相區分，如：心肌梗死、心律失常（包括心動過緩、室性心動過速和房顫）和胸痛。
禁忌
對二氫吡啶類藥物或本品中任何成分過敏的病人禁用。
注意事項
1．警告：極少數患者特別是伴有嚴重冠狀動脈阻塞性疾病的患者，在開始使用鈣拮抗劑治療或增加劑量時，出現心絞痛頻率增加、時間延長和/或程度加重，或發生急性心肌梗塞，其作用機制目前尚不清楚。
2．因本品的擴血管作用是逐漸產生的，服用本品後發生急性低血壓的情況罕有報導。然而在嚴重的主動脈狹窄患者，當與其它外周血管擴張劑合用時，應引起注意。
3．心衰患者的使用：充血性心衰患者使用鈣拮抗劑應謹慎。在對非缺血引起心衰的病人（NYHA Ⅲ-Ⅳ級）進行的長期、安慰劑對照研究（PRAISE-2）中，雖然心衰加重的發生率與安慰劑相比無明顯差異，但與氨氯地平有關的肺水腫報導有增加。
4．肝功能受損患者的使用：與其他所有鈣拮抗劑相同，本品的半衰期在肝功能受損時延長。但尚未確定相應的推薦劑量，因此，使用本品應謹慎。
5．腎功能衰竭患者的使用：氨氯地平的血藥濃度改變與腎功能損害程度無相關性。因此，可以採用正常劑量。本品不能被透析清除。
2．因本品的擴血管作用是逐漸產生的，服用本品後發生急性低血壓的情況罕有報導。然而在嚴重的主動脈狹窄患者，當與其它外周血管擴張劑合用時，應引起注意。
3．心衰患者的使用：充血性心衰患者使用鈣拮抗劑應謹慎。在對非缺血引起心衰的病人（NYHA Ⅲ-Ⅳ級）進行的長期、安慰劑對照研究（PRAISE-2）中，雖然心衰加重的發生率與安慰劑相比無明顯差異，但與氨氯地平有關的肺水腫報導有增加。
4．肝功能受損患者的使用：與其他所有鈣拮抗劑相同，本品的半衰期在肝功能受損時延長。但尚未確定相應的推薦劑量，因此，使用本品應謹慎。
5．腎功能衰竭患者的使用：氨氯地平的血藥濃度改變與腎功能損害程度無相關性。因此，可以採用正常劑量。本品不能被透析清除。
孕婦及哺乳期婦女用藥
對孕婦用藥缺乏相應的研究資料。但動物試驗結果顯示10mg/kg本品可引起大鼠窩仔數減少、死產增加、分娩延遲和滯產，故本品只在非常必要時方可用於孕婦。尚不知本品能否通過乳汁分泌，服藥的哺乳期婦女應中止哺乳。
兒童用藥
尚無本品用於兒童的資料。
老年用藥
本品血藥濃度的達峰時間在老年和年輕患者中是相似的，老年患者藥-時曲線下面積（AUC）增加和消除半衰期的延長使消除率有下降趨勢。有報導在接受相似劑量的氨氯地平時，老年患者具有與年輕患者相同的良好耐受性。因此，老年患者可用正常劑量。但開始宜用較小劑量，再漸增量為妥。
藥物相互作用
本品與下列藥物的合用是安全的：噻嗪類利尿劑、α-腎上腺素能受體阻滯劑、β-腎上腺素能受體阻滯劑、血管緊張素轉換酶抑制劑、長效硝酸酯類藥物、舌下含服硝酸甘油、非甾體類抗炎藥、抗生素和口服降糖藥。
用人血漿進行的體外研究數據顯示本品不影響地高辛、苯妥英鈉、華法林或吲哚美辛的血漿蛋白結合率。
其他藥物對氨氯地平的作用：
西咪替丁：與西咪替丁合用不改變氨氯地平的藥代動力學。
柚子汁：20名健康志願者同時服用240ml柚子汁和10mg氨氯地平，未見對氨氯地平的藥代動力學有明顯影響。
鋁/鎂（抗酸劑）：同時服用鋁/鎂抗酸劑和單劑量氨氯地平，未見對氨氯地平的藥代動力學有明顯影響。
西地那非（萬艾可）（SILDENAFIL）：單劑量100mg西地那非不影響原發性高血壓病人氨氯地平的藥代動力學。二藥合用，每種藥品獨立地發揮其降壓效應。
氨氯地平對其他藥物的作用：
阿托伐他汀（ATORVASTATIN）：同時用10mg氨氯地平和80mg阿托伐他汀，阿托伐他汀的穩態藥代動力學參數無明顯改變。
地高辛：合用氨氯地平和地高辛，正常志願者血漿地高辛濃度或腎臟清除率無變化。
乙醇（酒精）：10mg氨氯地平單次或多次給藥，對乙醇的藥代動力學無影響。
華法林：氨氯地平與華法林合用不改變華法林的凝血酶原反應時間。
環孢菌素：藥代動力學研究表明氨氯地平不明顯改變環孢菌素的藥代動力學。
藥物/實驗室試驗相互作用：未知。
用人血漿進行的體外研究數據顯示本品不影響地高辛、苯妥英鈉、華法林或吲哚美辛的血漿蛋白結合率。
其他藥物對氨氯地平的作用：
西咪替丁：與西咪替丁合用不改變氨氯地平的藥代動力學。
柚子汁：20名健康志願者同時服用240ml柚子汁和10mg氨氯地平，未見對氨氯地平的藥代動力學有明顯影響。
鋁/鎂（抗酸劑）：同時服用鋁/鎂抗酸劑和單劑量氨氯地平，未見對氨氯地平的藥代動力學有明顯影響。
西地那非（萬艾可）（SILDENAFIL）：單劑量100mg西地那非不影響原發性高血壓病人氨氯地平的藥代動力學。二藥合用，每種藥品獨立地發揮其降壓效應。
氨氯地平對其他藥物的作用：
阿托伐他汀（ATORVASTATIN）：同時用10mg氨氯地平和80mg阿托伐他汀，阿托伐他汀的穩態藥代動力學參數無明顯改變。
地高辛：合用氨氯地平和地高辛，正常志願者血漿地高辛濃度或腎臟清除率無變化。
乙醇（酒精）：10mg氨氯地平單次或多次給藥，對乙醇的藥代動力學無影響。
華法林：氨氯地平與華法林合用不改變華法林的凝血酶原反應時間。
環孢菌素：藥代動力學研究表明氨氯地平不明顯改變環孢菌素的藥代動力學。
藥物/實驗室試驗相互作用：未知。
藥物過量
現有資料提示，嚴重過量能導致外周血管過度擴張，繼而出現顯著而持久的全身性低血壓。
使用本品過量可洗胃。引起明顯低血壓時，要求積極的心血管支持治療，包括心肺功能監護、抬高肢體、注意循環血量和尿量。為恢復血管張力和血壓，在無禁忌症時亦可採用血管收縮劑。靜脈注射葡萄糖酸鈣對逆轉鈣拮抗劑的效應也是有益的。
由於本品與血漿蛋白結合率高，所以透析治療是無益的。
使用本品過量可洗胃。引起明顯低血壓時，要求積極的心血管支持治療，包括心肺功能監護、抬高肢體、注意循環血量和尿量。為恢復血管張力和血壓，在無禁忌症時亦可採用血管收縮劑。靜脈注射葡萄糖酸鈣對逆轉鈣拮抗劑的效應也是有益的。
由於本品與血漿蛋白結合率高，所以透析治療是無益的。
藥理毒理
氨氯地平為鈣通道阻滯劑（亦即慢通道阻滯劑或鈣離子拮抗劑），阻滯鈣離子跨膜進入心肌和血管平滑肌細胞。
氨氯地平抗高血壓作用的機制是直接鬆弛血管平滑肌。緩解心絞痛的確切機制還未完全肯定，但它可以通過擴張外周小動脈和冠狀動脈，減少總外周血管阻力，解除冠狀動脈痙攣，降低心臟的後負荷，減少心臟能量消耗和對氧的需求，從而緩解心絞痛。
氨氯地平抗高血壓作用的機制是直接鬆弛血管平滑肌。緩解心絞痛的確切機制還未完全肯定，但它可以通過擴張外周小動脈和冠狀動脈，減少總外周血管阻力，解除冠狀動脈痙攣，降低心臟的後負荷，減少心臟能量消耗和對氧的需求，從而緩解心絞痛。
藥代動力學
氨氯地平口服吸收良好，且不受攝入食物的影響。給藥後6-12小時血藥濃度達至高峰，絕對生物利用度約為64-80%，表觀分布容積約為21L/kg，終末消除半衰期約為35-50小時，每日一次，連續給藥7-8天后血藥濃度達至穩態，氨氯地平通過肝臟廣泛代謝為無活性的代謝物，以10%的原藥和60%的代謝物由尿液排出，血漿蛋白結合率約為97.5%。
貯藏
遮光，密封保存。
包裝
鋁塑板包裝。7片/板×1板/盒；7片/板×2板/盒；7片/板×4板/盒；7片/板×14板/盒。
有效期
暫定24個月。
執行標準
WS1-(X-010)-2001Z
批准文號
國藥準字H20020390
生產企業
蘇州東瑞製藥有限公司
核准日期
2006年10月12日
修訂日期
2009年11月13日
