奧西那林

奧西那林為選擇性β2受體激動劑，但對β2受體的選擇性作用不及沙丁胺醇。吸入給藥時，其支氣管擴張作用與異丙腎上腺素相似，但對心臟的興奮作用較弱。

基本介紹

• 中文名：奧西那林
• 外文名：Orciprenaline
• 別名：間羥喘息定
• 化學式：C11H17NO35
• 熔點：205℃
• 水溶性：易溶於水
• 外觀：白色結晶性粉末
• 化學名稱：苯-1,3-二酚

基本信息

中文名稱：奧西那林

中文別名：間羥異丙基腎上腺素；5-(1-羥基-2-異丙基氨基乙基)苯-1,3-二酚

英文名稱：Orciprenaline

英文別名：Metaproterenol

CAS號：586-06-1

分子式：C₁₁H₁₇NO₃

分子量：211.25800

精確質量：211.12100

PSA：72.72000

LogP：1.52010

結構式：

物化性質

密度：1.199g/cm

沸點：417.5ºC at 760mmHg

閃點：179.7ºC

折射率：1.579

生產方法

3,5-二乙酸基乙醯首先與溴反應，然後與異丙胺反應得過且過-(3,5-二羥基苯基)-2-異丙胺乙酮，將其溶於甲醇，在室溫下以鎳催化氫化，得異丙喘寧。

奧西那林相關藥品說明書信息

【別名】 間羥喘息定;羥喘;異丙喘寧 ,間羥異丙腎上腺素 ,奧西那林，硫酸羥喘

【外文名】Orciprenaline ,Alotac,Metaproterenol, Diciprenaline,Alupent,Metaprel, Novasmasol

【性狀】 常用其硫酸鹽，為白色結晶性粉末，無臭，味苦。熔點205℃。易溶於水、乙醇、極微溶於氯仿、乙醚。

【藥理作用】

為選擇性β2受體激動劑，但對β2受體的選擇性作用不及沙丁胺醇。吸入給藥時，其支氣管擴張作用與異丙腎上腺素相似，但對心臟的興奮作用較弱。亦因其不被兒茶酚氧位甲基轉移酶代謝滅活，故作用持續時間較異丙腎上腺素長。口服時其平喘作用與麻黃鹼相似。無論吸入或口服本品均可明顯改善肺功能，使每秒肺活量(FEV1)和最大呼氣流速增加(FEF)15%。

【適應症】 用於支氣管哮喘和哮喘型支氣管炎、慢性支氣管炎、肺氣腫所致的支氣管痙攣。

【用量用法】 口服：成人每次10～20mg，1日3次或4次；兒童每日7．5～30mg。氣霧吸入：每次0．65～1．95mg（噴吸1～3次），1日4～6次，每日最大量7．8mg（噴吸12次）。

【注意事項】

1.過量可致心悸、心動過速、高血壓、震顫、頭痛、噁心等，亦可能引起排尿困難。 2.冠心病、心功能不全、高血壓病、甲狀腺功能亢進和糖尿病病人慎用。

【規格】 片劑：每片10mg、20mg。氣霧劑：每瓶含本品225mg，每噴1次約含本品0.65mg。