奧美拉唑鈉腸溶片，適應症為消化性潰瘍（胃、十二指腸潰瘍）、反流性食管炎和卓-艾氏綜合症（胃泌素瘤）。
基本介紹
- 藥品名稱：奧美拉唑鈉腸溶片
- 藥品類型：處方藥、基本藥物、醫保工傷用藥
- 用途分類：抑制胃酸分泌藥
成份,性狀,適應症,規格,用法用量,不良反應,禁忌,注意事項,孕婦及哺乳期婦女用藥,兒童用藥,老年用藥,藥物相互作用,藥物過量,藥理毒理,藥代動力學,貯藏,包裝,有效期,執行標準,
成份
本品主要成份奧美拉唑鈉。
化學名稱： 5-甲氧基-2-{[（4-甲氧基-3，5-二甲基-2-吡啶基）-甲基]-亞硫醯基}-1H-苯並咪唑鈉鹽
化學結構式：
化學名稱： 5-甲氧基-2-{[（4-甲氧基-3，5-二甲基-2-吡啶基）-甲基]-亞硫醯基}-1H-苯並咪唑鈉鹽
化學結構式：
分子式：C17H18N3NaO3S
分子量：367.42
性狀
本品為薄膜衣片，除去薄膜衣後顯白色或類白色。
適應症
消化性潰瘍（胃、十二指腸潰瘍）、反流性食管炎和卓-艾氏綜合症（胃泌素瘤）。
規格
20mg（以奧美拉唑計）。
用法用量
十二指腸潰瘍、胃潰瘍和反流性食管炎：每日早晨吞服1片（20mg），不可咀嚼，對用其它治療不愈的患者，每日早晨吞服2片（40mg）。十二指腸潰瘍療程通常為2～4周，胃潰瘍和反流性食管炎的療程通常為4~8周。
卓-艾氏綜合症：首次劑量為3片（60mg），每晨一次口服，然後按病情調節劑量為每日1～6片（20mg～120mg），其療程視臨床情況而定，每日超過4片（80mg）時，應分為兩次服用。
卓-艾氏綜合症：首次劑量為3片（60mg），每晨一次口服，然後按病情調節劑量為每日1～6片（20mg～120mg），其療程視臨床情況而定，每日超過4片（80mg）時，應分為兩次服用。
不良反應
偶見頭痛、腹瀉、便秘、腹痛、噁心、嘔吐和腹脹，血清轉氨酶（ALT，AST）增高、皮疹、眩暈、嗜睡、失眠。
禁忌
對本品過敏者禁用。
注意事項
1、 當懷疑胃潰瘍時，應首先排除胃癌的可能性，因使用本品治療可減輕其症狀，從而延誤診斷。
2、 肝腎功能不全者慎用。
2、 肝腎功能不全者慎用。
孕婦及哺乳期婦女用藥
雖然動物實驗表明本品無胎兒毒性或致畸作用，但對孕期婦女一般不用，對哺乳期婦女也應慎用。
兒童用藥
尚無兒童用藥經驗。
老年用藥
肝腎功能障礙者慎用。
藥物相互作用
本品可延緩經肝臟氧化代謝藥物在體內的消除，如安定，苯妥英鈉、華法令、硝苯啶，當本品和上述藥物一起使用時，應酌減後者的用量。
藥物過量
如過量服用，應對症和支持治療。
藥理毒理
奧美拉唑鈉為苯並咪唑類化合物，通過特異性地抑制胃壁細胞H+-K+ ATP酶系統而阻斷胃酸的分泌的最後步驟。該作用呈劑量依賴性，並可使基礎胃酸分泌和刺激狀態下的胃酸分泌均受抑制。動物試驗表明，本品在血漿內迅速消除後，至少可在胃黏膜記憶體在24小時。本品對膽鹼和組胺H2受體無拮抗作用。
遺傳毒性：本品鼠傷寒冷沙門氏菌回復突變試驗、小鼠淋巴瘤細胞試驗和大鼠肝臟DNA損傷試驗結果陰性，小鼠微核試驗結果難以判斷。
生殖毒性：大鼠給予本品13.8-138.0mg/kg/天（約為人用劑量的35-345倍），其生育力和生殖行為未見明顯異常。懷孕大鼠給予本品138mg/kg/天（約為人用劑量的345倍），懷孕家兔給予69mg/kg/天（約為人用劑量的172倍），未發現本品具有潛在致畸作用。
家兔給予本品6.9-69.1 mg/kg/天（約為人用劑量的17-172倍），可見胚胎死亡、吸收胎和流產的發生率呈劑量依賴性地升高。親代大鼠給予本品13.8-138.0mg/kg/天（約為人用劑量的35-345倍），子代動物呈劑量依賴性地出現胚胎/胎仔毒性和出生後的發育毒性。尚無懷孕婦女給藥的充分的和嚴格對照的臨床研究。少量資料報導，懷孕婦女服用本品後出現新生兒先天畸形。因此，懷孕婦女在使用本品前，應充分考慮本品可能對胎兒造成的傷害。
致癌性：大鼠連續24個月給予本品1.7、3.4、13.8、44.0和140.8 mg/kg/天（以50kg人每日服用20mg計，約為人用劑量的4-352倍），動物劑量依賴性出現胃腸嗜鉻樣細胞瘤，其中雌鼠因血中奧美拉唑濃度高於雄鼠，其腸嗜鉻樣細胞瘤發生率也明顯高於雄鼠，但此現象在正常大鼠中極少發生。另一項研究中，雌性大鼠連續1年給予本品13.8mg/kg/天（約為人用劑量的35倍），之後停藥1年，未見細胞瘤產生。但大鼠給藥1年時，出現與藥物相關的腸嗜鉻樣細胞增生（給藥組94%，對照組10%），二年時給藥組與對照組之間的差異縮小，但給藥組腸嗜鉻樣細胞增生的發生率仍較高（46%/26%）。另外，一隻大鼠（2%）出現罕見的原發性胃部惡性腫瘤，而在大鼠給藥24個月的致癌試驗中，未見此類現象發生，而且從歷史資料來看，該種屬大鼠無發生類似腫瘤的記載，由於僅出現一例，其意義難以判斷。
遺傳毒性：本品鼠傷寒冷沙門氏菌回復突變試驗、小鼠淋巴瘤細胞試驗和大鼠肝臟DNA損傷試驗結果陰性，小鼠微核試驗結果難以判斷。
生殖毒性：大鼠給予本品13.8-138.0mg/kg/天（約為人用劑量的35-345倍），其生育力和生殖行為未見明顯異常。懷孕大鼠給予本品138mg/kg/天（約為人用劑量的345倍），懷孕家兔給予69mg/kg/天（約為人用劑量的172倍），未發現本品具有潛在致畸作用。
家兔給予本品6.9-69.1 mg/kg/天（約為人用劑量的17-172倍），可見胚胎死亡、吸收胎和流產的發生率呈劑量依賴性地升高。親代大鼠給予本品13.8-138.0mg/kg/天（約為人用劑量的35-345倍），子代動物呈劑量依賴性地出現胚胎/胎仔毒性和出生後的發育毒性。尚無懷孕婦女給藥的充分的和嚴格對照的臨床研究。少量資料報導，懷孕婦女服用本品後出現新生兒先天畸形。因此，懷孕婦女在使用本品前，應充分考慮本品可能對胎兒造成的傷害。
致癌性：大鼠連續24個月給予本品1.7、3.4、13.8、44.0和140.8 mg/kg/天（以50kg人每日服用20mg計，約為人用劑量的4-352倍），動物劑量依賴性出現胃腸嗜鉻樣細胞瘤，其中雌鼠因血中奧美拉唑濃度高於雄鼠，其腸嗜鉻樣細胞瘤發生率也明顯高於雄鼠，但此現象在正常大鼠中極少發生。另一項研究中，雌性大鼠連續1年給予本品13.8mg/kg/天（約為人用劑量的35倍），之後停藥1年，未見細胞瘤產生。但大鼠給藥1年時，出現與藥物相關的腸嗜鉻樣細胞增生（給藥組94%，對照組10%），二年時給藥組與對照組之間的差異縮小，但給藥組腸嗜鉻樣細胞增生的發生率仍較高（46%/26%）。另外，一隻大鼠（2%）出現罕見的原發性胃部惡性腫瘤，而在大鼠給藥24個月的致癌試驗中，未見此類現象發生，而且從歷史資料來看，該種屬大鼠無發生類似腫瘤的記載，由於僅出現一例，其意義難以判斷。
藥代動力學
本品口服後經小腸吸收進入血液。由於其弱鹼性，很快被
吸收到胃壁細胞分泌小管的高酸環境中，在該處與H+結合，形成有活性的物質次磺醯胺，該活性物質再與H+-K+-ATP酶結合，使其失去活性，血漿半衰期30-60分鐘。單劑量的生物利用度約35%，多劑量生物利用度增至約60%，主要在肝臟代謝。大約服用量的80%以代謝物的形式經尿排泄，其餘從糞便排泄。本藥起效迅速，每日服用1次即能抑制胃酸分泌，作用可持續約24小時以上。
吸收到胃壁細胞分泌小管的高酸環境中，在該處與H+結合，形成有活性的物質次磺醯胺，該活性物質再與H+-K+-ATP酶結合，使其失去活性，血漿半衰期30-60分鐘。單劑量的生物利用度約35%，多劑量生物利用度增至約60%，主要在肝臟代謝。大約服用量的80%以代謝物的形式經尿排泄，其餘從糞便排泄。本藥起效迅速，每日服用1次即能抑制胃酸分泌，作用可持續約24小時以上。
貯藏
遮光，密封，在乾燥處保存。
包裝
鋁塑包裝，外加鋁箔袋裝，每盒8片。
有效期
24個月。
執行標準
國家食品藥品監督管理局標準 WS1-(X-030)-2004Z
