奧克太爾

化合物簡介

基本信息

中文名稱：奧克生太

中文別名：奧克太爾，間酚嘧啶，酚嘧啶, 雙羥萘酸奧克太爾

英文名稱：3-[(E)-2-(1-methyl-5,6-dihydro-4H-pyrimidin-2-yl)ethenyl]phenol

英文別名：UNII-94AJJ30D9E; OXANTEL; Oxantel Pamoate ;Oxantelum; Telopar

分子式： C₁₃H₁₆N₂O

結構式：

分子量：216.27900

精確質量：216.12600

CAS號：36531-26-7

PSA：35.83000

LogP：1.51290

物化性質

密度：1.09g/cm3

沸點：383.1ºC at 760mmHg

閃點：185.5ºC

折射率：1.575

藥理作用

本品為一鹵化水楊苯胺衍生物，在低濃度時可刺激縮小膜殼絛蟲對氧的吸收，在高濃度時則抑制蟲體的呼吸和阻斷對葡萄糖的攝取，抑制絛蟲的能量傳遞，並抑制絛蟲線粒體ADP的厭氧性加磷氧基作用。蟲體受藥物的作用後即發生退變，對蛋白酶敏感，故頭節和節片可被蛋白酶水解，同時乳酸濃度增高而導致絛蟲蟲頭節、上體節被消化或死亡，於排出時不易辨認。奧克太爾對鞭蟲具有優越的選擇性的殺滅活性，對其他腸蟲幾無活性。為治療鞭蟲的首選藥，但與噻嘧啶合用可驅除蛔蟲、鉤蟲。

藥代動力學

口服給藥，在胃腸幾不吸收，約為治療量的8%。在腸道中保持高濃度，在體內不蓄積。

適應證

用於治療鞭蟲病，或與雙羥萘酸噻嘧啶聯合套用於治療絛蟲病、鉤蟲病。

禁忌證

1.妊娠婦女禁用。2.心臟病者禁用。

注意事項

服藥的當晚不宜飽食，宜進食流質食物。
有便秘者於治療前服用硫酸鎂溶液導瀉。

不良反應

偶見噁心、嘔吐、頭暈、腹痛和腹部不適、四肢酸痛感，多在服用5～6h後出現，2～3h後消失，發生率約5%。罕見輕度心電圖改變和束支傳導阻滯，可自行消失。

用法用量

口服：1.用於鞭蟲病:成人10～20mg/kg，或1g分2～3次於晚間給予，如需要可在間隔10～14天重複給藥。2.用於治療絛蟲病:成人劑量與上述相同，重症狀可連續2～5天，宜半空腹頓服。

劑型規格

片劑：100mg，300mg。

藥物相應作用

本品與莫侖太爾聯合治療，能使犬體內的鉤蟲、蛔蟲和鞭蟲卵減少50%以上。

專家點評

本品為驅鞭蟲藥，類似噻嘧啶，可與其伍用，以提高療效並增強抗蟲譜。國外報導，套用本品10mg/kg、15mg/kg或20mg/kg頓服治療鞭蟲病患者53例，其中10mg/kg劑量組26例、15mg/kg組25例、20mg/kg組10例。結果分別治癒20例、23例和10例，治癒率分別為77%、92%和100%，前兩組未愈者的蟲卵分別減少50%～90%和84%～91%。於給藥後1～2天開始排出完整蟲體，治療較甲苯達唑方便。國內報導，一項臨床研究對393例鞭蟲病患者套用本品總劑量1g口服，其中208例分為2次於晚間服用，185例分為3次。結果蟲卵轉陰率為70.2%和71.4%，蟲卵減少率為92.9%和94.1%。另一報導，對240例鞭蟲蟲卵在每克糞便200個的患者套用本品15mg/kg頓服，蟲卵轉陰率為93.6%。本品與雙羥萘酸噻嘧啶等劑量聯合套用，則有廣譜的驅蟲作用，每次各20mg/kg頓服，每天1次，連續2天，對蛔蟲、鉤蟲和鞭蟲感染的蟲卵轉陰率大多為85%～100%，療程短而不良反應小。