奈西雅

奈西雅(鹽酸雷莫司瓊注射液),適應症為預防和治療抗惡性腫瘤治療所引起的噁心、嘔吐等消化道症狀。

基本介紹

  • 藥品名稱:奈西雅
  • 藥品類型:處方藥
  • 用途分類:抗腫瘤輔助用藥
成份,性狀,適應症,規格,用法用量,不良反應,禁忌,注意事項,孕婦及哺乳期婦女用藥,兒童用藥,老年用藥,藥物相互作用,藥物過量,藥理毒理,藥代動力學,貯藏,包裝,有效期,執行標準,批准文號,生產企業,包裝企業,核准日期,

成份

本品主要成份及其化學名稱為:鹽酸雷莫司瓊
(—)-(R)-5-[(1-methyl-1H-indol-3-yl)carbonyl]-4,5,6,7-tetrahydro-1H-bcnzimidazolc monohydrochloridc
化學結構式:

分子式:C17H17N3O·HCl 分子量:315.80
輔 料:氯化鈉,乳酸,鹽酸,氫氧化鉀,注射用水。

性狀

本品為無色澄明液體。

適應症

預防和治療抗惡性腫瘤治療所引起的噁心、嘔吐等消化道症狀。

規格

2ml:0.3mg。

用法用量

通常,成人靜脈注射給藥0.3mg,1日1次,另外可根據年齡、症狀不同適當增減用量。效果不明顯時,可以追加給藥相同劑量,但日用量不可超過0.6mg。

不良反應

在上市前進行臨床試驗時的352例中有18例(5.1%)及在上市後使用結果調查及上市後臨床試驗時的3299例中有236例(7.2%)出現了包括臨床檢查值異常在內的不良反應。以下的不良反應包括上述實驗、調查或者自發報告等。
(1)嚴重不良反應:休克、過敏樣症狀(發生率不明確):有時出現休克、過敏樣症狀(情緒不振、胸內苦悶感、呼吸困難、喘鳴、顏面潮紅、發紅、瘙癢、發紺、血壓降低等),所以要密切觀察,發現異常時應停止給藥,採取適當措施。
(2)嚴重不良反應(類似藥物):癲癇樣發作:在國外有使用其它5-HT3受體拮抗型止吐藥出現癲癇樣發作的報告。
其他不良反應:

禁忌

對本藥成份有過敏史者禁用。

注意事項

1.建議本品在抗惡性腫瘤治療前15~30分鐘靜脈注射給藥。
2.開安瓿時:本藥的容器是一點切割型安瓿,最好先用酒精棉簽擦拭安瓿頸部後再打開。

孕婦及哺乳期婦女用藥

1.對妊娠過程中用藥的安個性尚未確立。對孕婦或可能懷孕的婦女,只有在判斷治療方面的有益性大於危險性時方可給藥。
2.大鼠的動物實驗表明,本藥可分泌到乳汁中。對哺乳期婦女用藥時要讓其停止哺乳。

兒童用藥

尚不明確。

老年用藥

通常老年患者生理機能低下,應密切觀察患者狀態,慎重給藥。出現不良反應時,及時處理。

藥物相互作用

本藥與甘露醇注射液、布美他尼注射液、呋塞米注射液等可發生配伍反應,所以不要混合使用。但向含有呋喃苯胺酸20mg的呋塞米注射液中加200ml生理鹽水與本藥1個安瓿混合時可以使用。

藥物過量

尚不明確。

藥理毒理

[藥理作用]
1.5-HT3受體拮抗作用:在5-羥色胺引起的豚鼠離體結腸收縮實驗和大鼠、雪貂心率減慢反射(Bezold-Jarisch反射)實驗中,本藥顯示了對5-HT3受體的拮抗作用。
2.抗惡性腫瘤藥物所誘發嘔吐的抑制作用:對使用順鉑誘發的雪貂的嘔葉,在出現嘔葉之前或在初次嘔吐之後給予本藥,顯示了抑制作用。
[作用機制]
順鉑等抗惡性腫瘤藥物可使5-羥色胺從消化道的腸嗜鉻細胞中游離出來。5-羥色胺與存在於消化道黏膜內傳入迷走神經末梢的5-HT3受體結合,進而刺激嘔吐中樞誘發嘔吐。鹽酸雷莫司瓊是通過阻斷這一5-HT3受體而發揮止吐作用。
[毒理研究]
1.急性毒性:對小鼠、大鼠和狗進行了靜脈給藥的動物實驗。小鼠和大鼠在給藥後可見一過性的自發運動的減少,在出現震顫和痙攣後死亡。LD50分別是,雄性小鼠90~108mg/kg,雌性小鼠108~130mg/kg,雄性大鼠172mg/kg,雌性大鼠151mg/kg。對狗給藥30mg/kg後可見嘔吐、呼吸急促、心率加快、體重減少等,未出現死亡。無論哪種動物都沒有明顯的性別差異。
2.亞急性毒性:對大鼠和狗進行了為期一個月的靜脈給藥動物實驗。大鼠(給藥量:0.1、1.0、10mg/kg/day)在給藥1mg/kg以上時出現GPT的輕度升高(大約是對照組的1.2倍),在給藥10mg/kg時體重增加受到抑制(大約4%)。但是,無論是哪一種動物,臟器組織都未出現病理組織學的異常。大鼠的最大無毒性劑量推定為0.1mg/kg。對狗的最高給藥量達3mg/kg,也未出現毒性影響。
3.生殖毒性和致癌性:對大鼠和家兔靜脈給藥,劑量達10mg/kg時大鼠未出現妊娠毒性,未出現致畸、致死胎作用,僅出生鼠體重增加受到抑制。劑量達20mg/kg時家兔出現胎兒體重減少,骨化延遲,但未出現致畸作用。對大鼠和小鼠的24周口服給藥表明,未見腫瘤發生。

藥代動力學

1.血藥濃度
健康成人靜脈給藥0.1~0.8mg時,血漿中原形藥物濃度呈雙相性降低,t1/2β大約是5小時。AUC與給藥量成正比,體內藥物動態呈線性變化。
2.代謝

3.排泄
給藥後24小時內尿中原形藥物的排泄率是給藥量的16~22%。尿中除原形藥物外,作為其代謝產物還有脫甲基物、氫氧化物以及其鰲合物。給健康成人連續用藥時,體內藥物動態沒有變化,未見蓄積性。

貯藏

遮光、室溫(10℃~30℃)保存。

包裝

棕色安瓿裝,1支/盒。

有效期

36個月。

執行標準

JXl9990354

批准文號

國藥準字J20060005

生產企業

日本安斯泰來製藥株式會社

包裝企業

安斯泰來製藥(中國)有限公司

核准日期

2006年11月06日

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