夫西地酸滴眼液

成份

本品主要成份為夫西地酸，加入苯扎氯胺作為防腐劑。
化學名稱：反-16α-羥基-3β，11β-二羥基-4β，8β，14α-三甲基-18-去甲基-5β，10α-膽甾-(17Z)-17(20)，24-二烯-21-酸半水合物。
化學結構式：

分子式：C₃₁H₄₈O₆.1/2H₂O
分子量：525.7

性狀

本品為白色混懸液

適應症

急性細菌性結膜炎。

規格

5g：50mg(1%)

用法用量

每次一滴，每12小時一次，用藥至少持續到症狀消除後2天。

不良反應

滴藥後可有短暫性刺激感；偶有致過敏性。

禁忌

對本品中任何成份過敏者。

注意事項

配戴隱形眼鏡者用藥時應事先取下鏡片。

孕婦及哺乳期婦女用藥

不宜使用本品，請遵醫囑。

兒童用藥

本品適用於兒童患者的治療。

老年用藥

未針對老年患者用藥進行臨床研究，但在多數臨床研究中包括老年患者。因而夫司名滴眼液可用於老年患者。

藥物相互作用

夫西地酸的結構與其他抗生素不同，因此與其他抗生素無交又耐藥性和交叉過敏性，也不被青黴素酶分解失活。

藥物過量

本品不易發生用藥過量。

藥理毒理

本品為抗微生物類製劑，通過阻斷延伸因子G(EF-G)與核糖體和GTP(三磷酸鳥苷)的結合，中止細菌蛋白的合成過程中的能量供應，從而抑制細菌蛋白的合成。夫西地酸對多種革蘭氏陽性細菌和革蘭氏陰性球菌有效，對腸桿菌科和真菌無效。臨床套用過程中夫西地酸沒有出現與其他抗生素的一般交叉耐藥性，原因可能是因為夫西地酸的結構式與其他抗生素的不同。體外試驗表明染色體耐藥多樣株對夫西地酸有正常的敏感性，其耐藥機理可能是由於靶位(EF-G)發生了突變。不過，它們比親代菌株生長緩慢，並且致病性較低，表明菌株出現一定的缺陷性。最近在某些區域，從膿胞病患者身上首先鑑別得到了一株質粒決定型的耐藥克隆。如此在其他病人組中發現菌株的頻率還不清楚。耐藥機制是對目標結合位點的競爭性結合。
對於夫西地酸的EUCAST和CLSI敏感折點還沒有被確定，局部使用的抗生素一般沒有設定敏感折點。特別是在治療嚴重感染時，單個菌屬的獲得性耐藥的發生率可能因地域和時間的不同而不同，並且對當地的耐藥信息是必須了解的。如果必要，在當地有至少幾種感染對藥物的效用出現流行性的耐藥性，應徵求專家的建議。

*已經批准的適應症的臨床有效性濃度（MIC-8μg/ml）
#因檢驗方法（培養基中血的濃度），鏈球菌和嗜血桿菌被報導為非易感染的（MIC-8μg/ml）。
臨床前數據表明對人體無特殊危害。

藥代動力學

夫西地酸滴眼液的處方保證了與結膜囊更長時間的接觸，每日兩次的給藥劑量保證了夫西地酸在淚液中充足的濃度。單次給藥夫西地酸滴眼液後1、6、12小時後夫西地酸在淚液中的平均濃度分別為3～40、3～10和0～6μg/ml，根據給藥方式的不同，生物半衰期範圍為1.4～7.3小時。給藥後1小時內，眼房水中夫西地酸水平為0.30μg/ml(單次給藥)和0.8μg/ml(多次給藥)，至少能夠維持12小時。給藥夫西地酸滴眼液後全身的夫西地酸濃度沒有被測驗到。