大環內酯類是由鏈黴菌產生的弱鹼性抗菌素，因分子中含有一個內酯結構的14或16元環而得名，紅黴素是本類藥物最典型的代表。大環內酯類作用於細菌細胞核糖蛋白體50s亞單位，阻礙細菌蛋白質合成，屬於生長期抑制劑。
基本介紹
- 中文名：大環內酯類抗菌素藥物
- 外文名：Macrolide antibiotics
- 共同特點：不易透過血腦屏障
基本簡介,共同特點,不良反應,分述如下,螺旋黴素,紅黴素,琥乙紅黴素,甲基紅黴素,羅地黴素,羅紅黴素,乙醯螺旋黴素,阿齊黴素,麥迪黴素,白黴素,交沙黴素,竹桃黴素,
基本簡介
本類藥物的抗菌譜主要為革蘭氏陽性菌及某些革蘭氏陰性球菌，包括葡萄球菌、糞鏈球菌、腦膜炎球菌、炭疽桿菌、淋球菌、白喉桿菌、百日咳桿菌、產氣梭狀芽胞桿菌、布氏桿菌、彎曲桿菌、軍團菌、鉤端螺旋體、肺炎支原體、立克次體和衣原體等。大環內酯類藥物之間有密切的交叉耐藥性存在，因而非誘導耐藥性的大環內酯類藥物的開發受到重視。
共同特點
①抗菌譜窄，比青黴素略廣，主要作用於需氧革蘭陽性菌和陰性球菌、厭氧菌，以及軍團菌、胎兒彎曲菌、衣原體和支原體等；②細菌對本類各藥間有不完全交叉耐藥性；③在鹼性環境中抗菌活性較強，治療尿路感染時常需鹼化尿液；④口服後不耐酸，酯化衍生物可增加口服吸收；⑤血藥濃度低，組織中濃度相對較高，痰、皮下組織及膽汁中明顯超過血藥濃度；⑥不易透過血腦屏障；⑦主要經膽汁排泄，進行肝腸循環；⑧毒性低微。口服後的主要副作用為胃腸道反應，靜脈注射易引起血栓性靜脈炎。
不良反應
①肝毒性。在正常劑量下，肝毒性較小，但酯化紅黴素則有一定的肝毒性，故只宜少量且短期套用。②耳鳴和聽覺障礙，靜脈給 藥時可發生氨基轉移酶升高，但停藥或減量可恢復。③可致藥物熱、藥疹、蕁麻疹等過敏反應。④因有局部刺激性，不宜肌注。靜滴可引起靜脈炎，故滴液宜稀(<0·l%），滴速直慢。⑤本類藥可抑制茶鹼的正常代謝，導致茶鹼血濃度升高而致中毒，甚至死亡，因此聯合套用時應進行條鹼血濃度監測，以防意外。
螺旋黴素 紅黴素、琥乙紅黴素、 甲基紅黴素、羅地黴素、 羅紅黴素、乙醯螺旋黴素 阿齊黴素、麥迪黴素 白黴素 交沙黴素、竹桃黴素
分述如下
螺旋黴素
Spiramycin 羅華密新
作用與用途
本品是一種很強的抑菌劑，僅在很高的濃度時才呈殺菌作用。抗菌譜同紅黴素，但卻有比紅黴素更好的抗菌素後效應，對革蘭氏陽性菌及某些革蘭氏陰性菌有良好的抗菌活性，並有抗寄生蟲的作用，此外近年研究中還發現本品對軍團菌、嚴重的彎曲桿菌感染、愛滋病病人的隱孢子蟲病等也有較好的療效。本品吸取迅速，能廣泛的分布於全身各組織，其中炎性體液中的藥物濃度最高，清除t1/2平均為3．8 小時，主要經膽汁排泄，給藥24小時後回收率低於5%。臨床用於敏感菌所致的感染，如支氣管、肺部及耳鼻喉感染、皮膚感染。
劑量與用法
口服：成人，250mg/次，每日2次，嚴重病人每日可服3～4次；兒童：每日 20mg～30mg/kg，分2～4次口服。
注意事項
①對本品過敏者禁用。②不良反應較少見，有胃腸道反應、頭痛、乏力等，偶見轉氨酶升高。
劑型與規格
片劑：200mg/片。
紅黴素
Erythromycln
【作用與用途】抗菌譜相似於青黴素，對革蘭氏陽性細菌有效，對革蘭氏陰性細菌較差，對立克次氏體、阿米巴原蟲、滴蟲及鉤端螺旋體有作用。尤其對耐青黴素與四環素的金葡菌有效。口服血藥達峰4小時。蛋白結合率75%～90%。膽汁比血濃度高30倍。大部分在肝臟滅活，膽汁排泄，僅有10%～15%原形藥物從尿中排泄。t1/2為1．5～3小時，無尿時t1/2為5～6小時。用於耐藥性金葡菌感染和對青黴素過敏者，敗血症、骨髓炎、肺炎、化膿性腦膜炎、偽膜性腸炎、急性乳腺炎等；也可局部套用於皮膚及眼部感染。
【劑量與用法】口服：成人每日 1．og～1．2g，分3～4次服用，整片吞服。兒童每日 7.5mg～25mg/kg， 1次/6小時，靜滴：每日 3．75mg～5mg/kg，1次/6小時；必要時可增至每日 100mg/kg。
【注意事項】紅黴素為抑菌性藥物，給藥時應按一定的時間間隔，以保持體內的有效血藥濃度。②本品易受胃酸破壞，故應整片吞服。③本品靜脈滴注時，可先將乳酸紅黴素溶於40ml滅菌注射用水中，再加到500ml輸液中(濃度一般>0．1%）緩慢滴入。④不良反應有消化道反應，也可引起皮疹、藥物熱等。⑤肝功能受損或有肝病史者慎用。
【劑型與規格】片劑：0．1g/片，0．125g/片。注射劑：0．25g/瓶，0·3g/瓶。眼膏劑。
琥乙紅黴素
Erythromycln 琥乙紅黴素，利菌沙，萊特新
【作用與用途】本品為紅黴素一2一乙基琥珀酸酯，為酯化紅黴素的一種。在體內水解，釋放出紅黴素而起抗菌作用。因無味且在胃液中穩定，故可製成不同的口服劑型。供兒童和成人套用。對於軍團菌肺炎和支原體肺炎、乙琥紅黴素可用為首選藥。臨床上可用於鏈球菌引起的扁桃體炎、猩紅熱、白喉及帶菌者、淋病、李司忒菌病、肺炎鏈球菌下呼吸道感染，尚可用於流感桿菌引起的上呼吸道感染、金葡菌致皮膚及軟組織感染、梅毒、腸道阿米巴病等。
【劑量與用法】口服：成人：每日30mg/kg，分4次給予，或400mg，每日4次。兒童：每日 30mg～40mg/kg，每日4次，或體重<5kg者，每日40mg/kg，5kg～7kg者，50mg/次，每日4次； 7kg～且1kg者， 100mg/次，每日 4次；llkg～23kg者，200mg/次，每日 4次；23kg～45kg者，300mg/次，每日 4次；>45kg者，按成人量。
【注意事項】①本品對肝臟毒性雖然比無味紅黴素低，但因體內經肝代謝和排泄，故肝功能不全者慎用。②孕婦、哺乳婦慎用。③因食物影響本品吸收，直空腹服用。有時可發生食欲不振、噁心、嘔吐、腹痛、腹瀉、胃部不適、便秘、藥熱、藥疹等。嚴重肝損害者禁用。
【劑型與規格】片劑：0．1g/片。顆粒劑（乾糖漿）：0·25g/包（lmg= 1000U）。
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甲基紅黴素
Clarithromycin克拉紅黴素，6一氧甲基紅黴素，克拉仙
【作用與用途】在劑量相同時，本品抗菌作用是紅黴素的3倍。本品對靜止期金葡菌、白色化膿性葡萄球菌、肺炎雙球菌、流感桿菌有殺菌作用，但對大環內酯耐藥菌無效。對難辨梭菌的作用比氨苄青黴素弱。臨床主要用於敏感菌引起的感染症：如毛囊炎、癤、癤腫症、癰、丹毒、蜂窩組織炎、皮下膿腫、汗腺炎、集簇性痤瘡、感染性粉瘤、慢性化膿性皮膚症（膿皮症）、肛周膿腫、外傷、燙傷、手術創傷、咽炎、喉炎、急性支氣管炎、扁桃體炎、慢性支氣管炎、瀰漫性支氣管炎、肺炎、化膿性肺炎、非淋球菌性尿道炎、梭狀芽胞桿菌性腸炎。子宮頸炎、副鼻竇炎、牙周炎、冠周炎等。
【劑量與用法】口服：成人每日 400mg，分 2次服用；小兒每日 10mg～15mg/kg，分2～3次服用；可根據年齡和症狀增減。
【注意事項】①對本品及其他大環內酯類有過敏史者禁用。肝功能不良者慎用。②孕婦及小兒的安全性尚未確立，應慎用。③並用茶鹼可使茶鹼濃度升高甚至中毒，應適當減量。④對衣原體感染可連續用藥4天，必要時可適當延長。⑤主要不良反應表現有腹瀉、腹痛、胃不適、噯氣、皮疹、嘔吐、腹脹、軟便、蕁麻疹、倦怠感、頭暈、味覺異常等。
【劑型與規格】片劑：200mg/片。
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羅地黴素
Rokitamycin
【作用與用途】對需氧的革蘭氏陽性菌（葡萄球菌、鏈球菌屬）、厭氧菌及支原體的抗菌作用較麥迪黴素、交沙黴素為強。對紅黴素、竹桃黴素誘導體的誘導型大環內酯耐藥性葡萄球菌及一部分構成型大環內酯耐藥菌也有抗菌作用。口服後，痰液、扁桃體、唾液、皮膚組織、牙齦及乳汁中分布較好，幾乎不向臍帶血漿及羊水分布。用於敏感菌及支原體引起的毛囊炎（除膿疤性痤瘡）、癤、癰、丹毒、蜂窩組織炎、淋巴管炎、化膿性甲周炎、皮下膿腫、汗腺炎、感染性粉瘤、咽喉炎、急性支氣管炎、扁桃體炎、細菌性肺炎、支原體肺炎、外耳炎、中耳炎、副鼻竇炎、牙周炎、頜竇炎等。
【劑量與用法】口服：成人 600mg/日，分 3次服用。
【注意事項】①偶見皮疹、尋麻疹、食欲不振、噁心、嘔吐、腹瀉；罕見便秘、視物暖隴感。②肝功能不全者慎用。③對本品有過敏史者、孕婦、早產地、新生兒、嬰兒及小兒禁用。
【劑型與規格】片劑：100mg/片。
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羅紅黴素
Roxithromycin 羅力得
【作用與用途】本品在體外的抗菌譜與抗菌活性均與紅黴素相似。金葡菌（耐甲氧苯青黴素金葡菌除外）、鏈球菌（包括A、 B、 C型鏈球菌和肺炎鏈球菌，但G型和腸球菌除外）以耐青黴素淋球菌很敏感或中等敏感。對腦膜炎雙球菌有中等抗菌作用。對百日咳桿菌和副百日咳桿菌的作用比紅黴素弱。對結核分枝桿菌的抗菌活性不如利福平和異煙肼。對真菌、腸球菌、腸鏈球菌和丙酸痤瘡桿菌等厭氧菌也有效。對弓形體腦炎和梅毒也有很好的療效。本品抗菌機理與紅黴素相同。適用於上述敏感菌引起的呼吸系統感染、耳鼻喉科感染、泌尿生殖系統感染、兒科感染及敏感菌所致其他感染。
【劑量與用法】餐前口服：成人為150mg/次，每日 2次；老年人和腎功能受損者無需調整劑量。對嚴重肝硬變病人的劑量可減至每天只服五次150mg，嬰幼兒劑量為每次2．5mg～5mg/kg，每日 2次。
【注意事項】請參閱甲基紅黴素。
【劑型與規格】片劑： 150mg/片。膠囊劑： 150mg/粒。
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乙醯螺旋黴素
Acetyl Spiramycin醋醯螺旋黴素
【作用與用途】本品是由S．ambofaciens的培養液中獲得的抗菌素混合物，主要是1、II、III型組成，其中以1型含量最高，是螺旋黴素的半合成衍生物。本品的抗菌譜、抗菌機理及用途均與紅黴素相似。對葡萄球菌、肺炎鏈球菌、腦膜炎雙球菌、淋球菌、螺旋體和立克次體有效。對革蘭氏陰性菌也有一定的作用。耐青黴素和紅黴素的金葡菌對本品敏感。本品口服後，在體內脫乙酸基而顯示較強的抗菌作用，並很快分布到組織和體液中，膽汁中濃度最高，為血中濃度的7～10倍，血中有效濃度維持時間比螺旋黴素持久，且有一定量透過血腦屏障，尤其在腦膜炎時腦脊液中濃度仍然較高。主要用於敏感菌所致的呼吸系統感染、腦膜炎、猩紅熱、尿路感染、膿皮病、扁桃體炎等。
【劑量與用法】口服：成人每日0．8～1．6g，分 4～6次，重症可增至每日 1． 6g～ 2．0g；兒童：每次 20mg～ 3 mg/kg，分 2～4次服用。
【注意事項】①連續長期使用可引起谷丙轉氨酶升高，肝、腎功能減退者酌情減量。②偶見胃腸道功能紊亂：腹瀉、噁心、嘔吐、厭食、皮疹等。罕見輕度頭昏、頭痛、嗜睡和乏力。
【劑型與規格】片劑： 0．1g/片， 0.2g/片。
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阿齊黴素
Azithromycin
疊氮紅黴素，希舒美，泰力特
【作用與用途】本品與紅黴素相比，抗菌譜擴大，除保留對革蘭氏陽性菌的作用外，對革蘭氏陰性球菌、桿菌及厭氧菌的活性有了明顯的增強。另外對其他病原微生物如肺炎支原體、沙眼衣原體、梅毒螺旋體等也有很好的活性。可用於呼吸道、泌尿道、皮膚軟組織感染及性病。
【劑量與用法】口服：每12小時口服250mg，或500mg/次，五次/日；靜滴：每 2～3天靜滴 500mg。
【注意事項】①對大環內酯類抗菌素過敏者禁用。②肝、腎功能不全者慎用後妊娠或哺乳期婦女在無適當選擇餘地時才套用本品。③不良反應主要有腹瀉（稀便）、腹部不適（疼痛或痙攣）、噁心、嘔吐，偶有腹脹，一般為輕、中度。偶見肝轉氨酶可逆性升高，發生率與大環內酯類相似。④與氫氧化鋁、硫酸鎂等含抗酸成分的藥物同時服用時會降低血漿濃度峰值，但口服總吸收量不受影響。
【劑型與規格】片劑或膠囊劑：125mg/片（粒），250mg/片。兒科用顆粒劑：125mg/袋。
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麥迪黴素
Midecamycin
美歐卡黴素，麥加黴素，美地黴素，乙醯麥迪黴素
【作用與用途】本品對革蘭氏陽性菌和部分革蘭氏陰性菌有很強的抗菌作用，如葡萄球菌屬、溶血性鏈球菌、肺炎球菌、流感桿菌、肺炎支原體等。可用於治療敏感菌引起的感染症如毛囊炎、癤癰、蜂窩組織炎、皮下膿腫、感染性粉瘤、喉炎、咽炎、扁桃體炎、支氣管炎、肺炎、中耳炎以及螺旋體、立克次體等引起的呼吸道感染和皮膚軟組織感染。
【劑量與用法】口服：成人 0． 2g/次，每日 3次，兒童：每日 20mg～40mg/k4，分3～4次服用。
【注意事項】①對本品過敏者禁用。肝功能不全、孕婦、新生兒及過敏體質者慎用。②偶見食欲不振、噁心、嘔吐、胃部不適、腹痛、腹瀉等反應；偶有轉氨酶及鹼性磷酸酶上升、酸性粒細胞增高、皮疹等反應。少見步態不穩、口角炎、口炎等。
【劑型與規格】腸溶片： 200mg/片。乾糖漿劑： 100mg/袋。
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白黴素
Leucomycin
吉他黴素酒石酸鹽，酒石酸柱晶白黴素
【作用與用途】其抗菌譜與紅黴素相似，對革蘭氏陽性菌、部分革蘭氏陰性菌、螺旋體、支原體、立克次體有效。對耐藥金葡菌比青黴素、紅黴素、四環素有效。細菌對本品可產生耐藥性，但較紅黴素慢。主要用於耐青黴素G的金葡菌及革蘭氏陽性菌引起的感染，也用於百日咳，膽道感染，支原體肺炎、淋病、敗血症等。
【劑量與用法】靜註：成人每日0·4g～0．5g，分2次。
【注意事項】①靜注宜慢，以防引起血栓性靜脈炎。偶可致血栓性靜脈炎，但發生率少於紅黴素，其他同紅黴素。②肝功能不全者禁用。
【劑型與規格】粉針劑：0.2g/瓶。片劑：0.1g/片。
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交沙黴素
JosamyCin
角沙黴素
【作用與用途】本品為廣譜抗菌素，抗菌譜和麥迪黴素相近，但抗菌活性略低。對厭氧菌中消化球菌、消化鏈球菌、脆弱擬桿菌、丙酸桿菌等比麥迪黴素敏感。細菌對本品和青黴素、鏈黴素、紅黴素不容易產生交叉耐藥性，屬於非誘導型抗菌素。口服後吸收很快，在各組織器官中分布濃度高，尤其在肺和皮膚中濃度最高，不透過血腦屏障。臨床套用于敏感菌所致的口咽部、鼻竇、呼吸道、中耳、皮膚及軟組織、膽道等部位感染。
【劑量與用法】口服：成人每日 0.8g～ 1.2g，分3～ 4次；兒童每日30mg/kg，分3～4次給予，空腹服用吸收好。
【注意事項】①本品片劑應整片吞服，以免接觸胃酸損失效價；但丙酸交沙黴素屬酯化物，不受胃酸影響，可製成顆粒劑供兒童用，劑量同前。②肝毒性極輕。可見噁心、嘔吐、食欲不振、腹痛、腹瀉等胃腸道反應，個別有皮膚瘙癢、藥疹等。③其他可參考紅黴素有關說明。
【劑型與規格】片劑：0．1g/片，0．2g/片。散劑：每包0·1g。
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竹桃黴素
Oleandomycin
【作用與用途】抗菌譜與紅黴素相同，抗菌活力較低。與紅黴素有不完全的交叉耐藥性，有時可對紅黴素的耐藥株有效。用於對紅黴素及本品敏感菌所致的各種感染。
【劑量與用法】肌註： 0．2g/次，4次/日；靜滴：0.4g/次，2次/日。
【注意事項】口服不吸收，須口服時宜用三乙醯竹桃黴素，用量0．25g/次，4次/日。
【劑型與規格】注射劑：0.2g/支。
