多潘立酮口腔崩解片，適應症為用於消化不良、腹脹、噯氣、噁心、嘔吐、腹部脹痛。
基本介紹
- 藥品名稱：多潘立酮口腔崩解片
- 藥品類型：OTC甲類雙跨
- 用途分類：胃腸促動藥
成份,性狀,作用類別,適應症,規格,用法用量,不良反應,禁忌,注意事項,孕婦及哺乳期婦女用藥,兒童用藥,老年用藥,藥物相互作用,藥物過量,藥理作用,藥代動力學,
成份
本品每片含多潘立酮10毫克。輔料為微晶纖維素、交聯羧甲基纖維素鈉、阿司帕坦、微粉矽膠。
分子式：C22H24ClN5O2
分子量：425.91
分子式：C22H24ClN5O2
分子量：425.91
性狀
本品為白色片。
作用類別
本品為胃腸促動力藥類非處方藥藥品。
適應症
用於消化不良、腹脹、噯氣、噁心、嘔吐、腹部脹痛。
規格
10毫克。
用法用量
本品不需用水或只需少量水，也無需咀嚼，藥物置於舌面，迅速崩解後，借吞咽動作入消化道起效。成人常用口服劑量為每次1片（10毫克），每日3次，飯前15～30分鐘或就寢時服用。
不良反應
1. 偶見口乾、頭痛、失眠、神經過敏、頭暈、嗜睡、倦怠、腹部痙攣、腹瀉、反流、噁心、胃灼熱感、皮疹、瘙癢、蕁麻疹、口腔炎、結膜炎等。
2. 有時導致血清泌乳素水平升高、溢乳、男子乳房女性化、女性月經不調等，但停藥後即可恢復正常。
3. 有研究提出日劑量超過30毫克以及年齡大於60歲的患者中，發生嚴重室性心率失常或心源性猝死的風險可能升高。
2. 有時導致血清泌乳素水平升高、溢乳、男子乳房女性化、女性月經不調等，但停藥後即可恢復正常。
3. 有研究提出日劑量超過30毫克以及年齡大於60歲的患者中，發生嚴重室性心率失常或心源性猝死的風險可能升高。
禁忌
1.對本品過敏者禁用。
2.增加胃動力有可能產生危險時禁用，如胃腸道出血、機械性梗阻、胃腸道穿孔。
3.分泌催乳素的垂體腫瘤（催乳素瘤）、嗜鉻細胞瘤、乳腺癌患者禁用。
4.禁止與酮康唑口服製劑合用。
2.增加胃動力有可能產生危險時禁用，如胃腸道出血、機械性梗阻、胃腸道穿孔。
3.分泌催乳素的垂體腫瘤（催乳素瘤）、嗜鉻細胞瘤、乳腺癌患者禁用。
4.禁止與酮康唑口服製劑合用。
注意事項
1. 孕婦慎用，哺乳期婦女使用本品期間應停止哺乳。
2. 建議兒童使用多潘立酮混懸液。
3. 由於多潘立酮主要在肝臟代謝，故肝功能損害的患者慎用。
4. 老年患者應在醫師指導下使用。
5. 心臟病患者（如心律失常、充血性心衰等）以及接受化療的腫瘤患者、電解質明顯紊亂的患者套用時需慎重，有可能加重心律紊亂。
6. 腎功能不全患者應在醫師指導下使用。
7. 正在使用洋地黃和氨茶鹼的患者慎用本品。
8. 如服用過量或出現嚴重不良反應，應立即就醫。
9. 對本品過敏者禁用，過敏體質者慎用。
10. 本品性狀發生改變時禁止使用。
11. 請將本品放在兒童不能接觸的地方。
12. 如正在使用其他藥品，使用本品前請諮詢醫師或藥師。
2. 建議兒童使用多潘立酮混懸液。
3. 由於多潘立酮主要在肝臟代謝，故肝功能損害的患者慎用。
4. 老年患者應在醫師指導下使用。
5. 心臟病患者（如心律失常、充血性心衰等）以及接受化療的腫瘤患者、電解質明顯紊亂的患者套用時需慎重，有可能加重心律紊亂。
6. 腎功能不全患者應在醫師指導下使用。
7. 正在使用洋地黃和氨茶鹼的患者慎用本品。
8. 如服用過量或出現嚴重不良反應，應立即就醫。
9. 對本品過敏者禁用，過敏體質者慎用。
10. 本品性狀發生改變時禁止使用。
11. 請將本品放在兒童不能接觸的地方。
12. 如正在使用其他藥品，使用本品前請諮詢醫師或藥師。
孕婦及哺乳期婦女用藥
對於孕婦，只有在治療的收益大於可能的風險時，才可謹慎使用本品。哺乳期婦女：本品可通過乳汁排泄，不建議哺乳期婦女使用。
兒童用藥
1歲以下的嬰幼兒的代謝和血腦屏障功能發育尚不完全，套用時不能排除發生中樞不良反應的可能性，故應慎用。如使用須密切監護。
老年用藥
老年患者用藥同成人。
藥物相互作用
1.抗膽鹼能藥品，如痛痙平，溴丙胺太林、山莨菪鹼、顛茄片等，會減弱本品的作用，不宜同時服用。
2.本品與對乙醯氨基酚、氨苄西林、左旋多巴、四環素等同用時，會使這些藥物的吸收率增加。
3.抗酸劑和抑制分泌藥物會降低多潘立酮的口服生物利用度，不宜與本品同時服用。
4.多潘立酮主要經肝微粒體CYP3A4酶代謝。
5.由於多潘立酮具有促進胃動力作用，因此理論上會影響合併使用的口服藥品的吸收，尤其是緩釋或腸衣製劑。
6.多潘立酮不增強神經鎮靜劑的作用；本品不宜與單胺氧化酶抑制劑（AMOI）同時使用。
7.多潘立酮會減少多巴胺能激動劑（如溴隱亭、左旋多巴）的外周不良反應，如消化道症狀、噁心及嘔吐，但不會拮抗其中樞作用。
8.與吩噻嗪類、丁醯苯類、蘿芙藤生物鹼類製劑合用時，易出現內分泌功能調節異常或錐體外系症狀，需慎用。
2.本品與對乙醯氨基酚、氨苄西林、左旋多巴、四環素等同用時，會使這些藥物的吸收率增加。
3.抗酸劑和抑制分泌藥物會降低多潘立酮的口服生物利用度，不宜與本品同時服用。
4.多潘立酮主要經肝微粒體CYP3A4酶代謝。
5.由於多潘立酮具有促進胃動力作用，因此理論上會影響合併使用的口服藥品的吸收，尤其是緩釋或腸衣製劑。
6.多潘立酮不增強神經鎮靜劑的作用；本品不宜與單胺氧化酶抑制劑（AMOI）同時使用。
7.多潘立酮會減少多巴胺能激動劑（如溴隱亭、左旋多巴）的外周不良反應，如消化道症狀、噁心及嘔吐，但不會拮抗其中樞作用。
8.與吩噻嗪類、丁醯苯類、蘿芙藤生物鹼類製劑合用時，易出現內分泌功能調節異常或錐體外系症狀，需慎用。
藥物過量
過量時可出現嗜睡、方向感喪失，兒童可出現錐體外系症狀。抗膽鹼能藥物、抗帕金森氏病藥物或具有抗膽鹼能作用的抗組胺藥，有助於控制垂體外系症狀。過量時無特殊解毒劑，必要時可採取活性炭洗胃等輔助手段，並進行密切的觀察。
藥理作用
1.藥理作用
本品是外周性多巴胺受體拮抗劑，可促進上胃腸道的蠕動和張力恢復正常，促進胃排空，增加胃竇和十二指腸運動，協調幽門的收縮，同時也能增強食道的蠕動和食道下端括約肌的張力，抑制噁心、嘔吐，不影響胃液分泌。本品不易通過血腦屏障，對腦內多巴胺受體幾無拮抗作用，因此，一般無精神和中樞神經的不良反應。
2.毒性研究
遺傳毒性：雄性和雌性小鼠顯性致死研究、雌性小鼠和雌性大鼠微核試驗、人類淋巴細胞染色體異常研究、果蠅伴性隱性致死試驗和傷寒桿菌Ames代謝活動試驗都沒有發現和遺傳突變相關的證據。
3.致癌性
在對小鼠給藥18個月和大鼠給藥24個月的致癌性研究中，雌性小鼠和大鼠的給藥劑量為人用最大劑量的25倍時發現惡性乳腺腫瘤的發生率增加，給予雄性大鼠的劑量為人用劑量的25倍時發現垂體腫瘤的發生率增加，除此以外沒有其他劑量相關的作用。
本品是外周性多巴胺受體拮抗劑，可促進上胃腸道的蠕動和張力恢復正常，促進胃排空，增加胃竇和十二指腸運動，協調幽門的收縮，同時也能增強食道的蠕動和食道下端括約肌的張力，抑制噁心、嘔吐，不影響胃液分泌。本品不易通過血腦屏障，對腦內多巴胺受體幾無拮抗作用，因此，一般無精神和中樞神經的不良反應。
2.毒性研究
遺傳毒性：雄性和雌性小鼠顯性致死研究、雌性小鼠和雌性大鼠微核試驗、人類淋巴細胞染色體異常研究、果蠅伴性隱性致死試驗和傷寒桿菌Ames代謝活動試驗都沒有發現和遺傳突變相關的證據。
3.致癌性
在對小鼠給藥18個月和大鼠給藥24個月的致癌性研究中，雌性小鼠和大鼠的給藥劑量為人用最大劑量的25倍時發現惡性乳腺腫瘤的發生率增加，給予雄性大鼠的劑量為人用劑量的25倍時發現垂體腫瘤的發生率增加，除此以外沒有其他劑量相關的作用。
藥代動力學
本品口服後吸收迅速，15-30分鐘可達血藥濃度峰值。除中樞神經系統外，在體內其他部位均有廣泛的分布。由於存在首過肝代謝和腸壁代謝，口服的生物利用度較低。本品幾乎全部在肝內代謝。CYP3A4是細胞色素P-450參與多潘立酮N-去羥化作用主要形式。多潘立酮的半衰期約為7小時。通過尿液排泄總量約31%，糞便排泄總量約66%。
