塞曲司特片:成份,性狀,適應症,規格,用法用量,不良反應,禁忌,注意事項,孕婦及哺

塞曲司特片，適應症為本品適用於治療輕、中度支氣管哮喘。

基本介紹

藥品名稱：塞曲司特片
藥品類型：處方藥
用途分類：過敏介質阻釋藥

成份,性狀,適應症,規格,用法用量,不良反應,禁忌,注意事項,孕婦及哺乳期婦女用藥,兒童用藥,老年用藥,藥物相互作用,藥理毒理,藥代動力學,貯藏,包裝,有效期,

成份

本品主要成分為塞曲司特，其化學名稱為：（±）-7-（3，5，6-三甲基-1，4-苯醌-2基）-7-苯基庚酸

性狀

本品為黃色片。

適應症

本品適用於治療輕、中度支氣管哮喘。

規格

40mg。

用法用量

口服，成人一次2片（2×40mg），每日一次，或遵醫囑。本品應在晚飯後服用。

不良反應

極少數病人（小於0.1%）偶見伴隨著黃疸，ALT、AST升高的肝功能障礙，還有報導有急性肝炎患者，均應作停藥處理。少數病人（在0.1 5%之內）可能出現：1.過敏性症狀，如皮疹、搔癢，可停藥處理；2.消化系統，如噁心、嘔吐、食欲不振、胃部不適、腹痛、腹瀉、便秘、口渴；3.血液系統：鼻出血、皮下出血、貧血、嗜酸性細胞增多；4.精神系統：嗜睡、頭痛、頭暈等；5.其它：倦怠、浮腫、心悸。

禁忌

對本品過敏者禁用。

妊娠婦女禁用。

注意事項

1.本品不同於支氣管擴張劑和甾體激素，不能立即緩解已發作的哮喘，而是通過消除各種症狀，改善肺功能，從而有效地抑制哮喘的產生和發展。

2.服用本品如出現哮喘大發作，必須給予甾體激素或支氣管擴張劑。

3.激素依賴性患者服用本品，應在醫生指導下逐漸減少激素用量，不可突然停用。

4.肝功能不全患者服用本品有時會引起黃疸或肝功能異常，並偶見急性肝炎的報告，因此應定期監測肝臟功能。

孕婦及哺乳期婦女用藥

對孕婦或可能已懷孕的婦女給藥時，既要考慮治療上的有效性，也要判斷其危險性。大鼠的器官形成期給藥試驗中，與對照組相比，給藥組動物的貧血和二次誘發胎兒心室間隔缺損現象明顯升高，由於尚沒有妊娠婦女的研究資料，故妊娠婦女應禁用。哺乳期婦女如服藥，必須停止哺乳。

兒童用藥

尚沒有資料證實本品用於兒童的安全性。

老年用藥

老年患者服藥應從低劑量（40mg/日）開始，隨時觀察其狀態。

老年患者的藥動學研究發現下列傾向：血藥半衰期延長，血漿濃度的藥時曲線下面積變大。

藥物相互作用

藥理毒理

藥理作用

本品為血栓素A2受體拮坑劑，具有抑制各種化學遞質（血栓素A2，白三烯D4，血小板活化因子）引起的血管收縮反應，並有抑制因抗原吸入而誘發的速髮型和遲髮型過敏反應，改善肺功能的作用。

毒理研究

重複給藥毒性：大鼠連續52周給予塞曲司特10、30和100mg/kg/日，大劑量組動物體重增長有抑制，紅細胞、血紅蛋白和紅細胞比容（雄鼠）下降，總膽紅素、血小板（雄鼠）和網織紅細胞（雌鼠）增加，腎和肝臟重量增加；組織病理學檢驗見肝細胞肥大，近曲小管上皮有透明小泡，腎小管再生率增加及雄鼠單核細胞浸潤，本試驗的無毒性劑量為10mg/kg/日。Beagle犬連續52周灌服塞曲司特30、100和300mg/kg/日，大劑量組有1例動物給藥後第13周時紅細胞、紅細胞比容及血紅蛋白值下降，組織學檢查發現脾臟淤血及髓外造血，骨髓細胞亢進，肝竇細胞和腎小管上表皮細胞有鐵色素沉著，從上述症狀提示本品會引起貧血；另外塞曲司特100 mg/kg/日組雌性動物也偶見脾臟淤血，骨髓細胞亢進和肝竇細胞鐵色素沉積，這些與貧血有關的症狀是藥物引起的變化，本試驗的無毒性劑量為30mg/kg/日本品。

塞曲司特片