地高辛口服液，用於高血壓瓣膜性心臟病先天性心臟病等急性和慢性心功能不全尤其適用於伴有快速心室率的心房顫動的心功能不全等症。
基本介紹
- 藥品名稱：地高辛口服液
- 主要適用症：用於高血壓瓣膜性心臟病先天性心臟病等
- 用法用量：成人常用量口服
- 主要用藥禁忌：與鈣注射劑合用
- 貯藏方法：密封保存
功效主治,化學成分,藥理作用,注意事項,
功效主治
1用於高血壓瓣膜性心臟病先天性心臟病等急性和慢性心功能不全尤其適用於伴有快速心室率的心房顫動的心功能不全；對於肺源性心臟病心肌嚴重缺血活動性心肌炎及心外因素如嚴重貧血甲狀腺功能低下及維生素B1缺乏症的心功能不全療效差；
2用於控制伴有快速心室率的心房顫動心房撲動患者的心室率及室上性心動過速
化學成分
本品化學名稱為：3β-[[O-2O-二脫氧-β-D-核-己吡喃糖基-(1→4)-O-26-二脫氧-β-D-核-己吡喃糖基-(1→4)-26-二脫氧-β-D-核-己吡喃糖基氧代]-12β14β-二羥基-5β-心甾-20(22)烯內酯其分子式：C41H64O14分子量：780.95
藥理作用
治療劑量時：
1正性肌力作用：本品選擇性地與心機細胞膜Na+--K++ATP酶結合而抑制該酶活性使心肌細胞膜內外Na+﹣K+主動偶聯轉運受損心肌細胞內Na+濃度升高從而使肌膜上Na+Ca2+交換趨於活躍使細胞漿內Ca2+增多肌漿網內Ca2+儲量亦增多心肌興奮時有較多的Ca2+釋放；心肌細胞內Ca2+濃度增高激動心肌收縮蛋白從而增加心肌收縮力
2負性頻率作用：由於其正性肌力作用使衰竭心臟心輸出量增加血流動力學狀態改善消除交感神經張力的反射性增高並增強迷走神經張力因而減慢心率此外小劑量時提高竇房結對迷走神經衝動的敏感性可增強其減慢心率作用大劑量（通常接近中毒量）則可直接抑制竇房結房室結和希氏束而呈現竇性心動過緩和不同程度的房室傳導阻滯
3心臟電生理作用：通過對心肌電活動的直接作用和對迷走神經的間接作用降低竇房結自律性；提高普肯野氏纖維自律性；減慢房室結傳導速度延長其有效不應期導致房室結隱匿性傳導增加可減慢心房纖顫或心房撲動的心室率；由於本藥縮短心房有效不應期當用於房性心動過速和房撲時可能導致心房率的加速和心房撲動轉為心房纖顫；縮短普肯野氏纖維有效不應期
【藥物相互作用】
1與兩性黴素B皮質激素或失鉀利尿劑如布美他尼（Bumetanide製品為丁尿胺）依他尼酸（EthacrynicAcid,利尿酸）等同用時可引起低血鉀而致洋地黃中毒
2與制酸藥（尤其三矽酸鎂）或止瀉吸附藥如白陶土果膠考來烯胺（Colestyramine,消膽胺）和其他陰離子交換樹脂柳氮磺吡啶（Sulfasalazine）或新黴素對氨水楊酸同用時可抑制洋地黃強心甙吸收而導致強心甙作用減弱
3與抗心律失常藥鈣鹽注射劑古柯鹼泮庫溴胺（PancuroniumBromide,潘可龍巴活郎）蘿芙木鹼琥珀膽鹼(司可林Scoline;SuxamethoniumChloride)或擬腎上腺素類藥同用時可因作用相加而導致心律失常
4有嚴重或完全性房室傳導阻滯且伴正常血鉀者的套用洋地黃患者不應同時套用鉀鹽但噻嗪類利尿劑與本品同用時常須給予鉀鹽以防止低鉀血症
5β受體阻滯劑與本品同用有導致房室傳導阻滯發生嚴重心動過緩的可能應重視但並不排除β阻滯劑用於洋地黃不能控制心室率的室上性快速心律失常
6與奎尼丁同用可使本品血藥濃度提高約一倍提高程度與奎尼丁用量相關甚至可達到中毒濃度即使停用地高辛其血藥濃度仍繼續上升這是奎尼丁從組織結合處置換出地高辛減少其分布容積之故兩藥合用時應酌減地高辛用量1/2－1/3
7與維拉帕米地爾硫卓胺碘酮合用由於降低腎及全身對地高辛的清除率而提高其血藥濃度可引起嚴重心動過緩
8螺內酯可延長本品半衰期需調整劑量或給藥間期隨訪監測本品的血藥濃度
【不良反應】
1常見的不良反應包括：促心律失常作用胃納不佳或噁心嘔吐（刺激延髓中樞）下腹痛異常的無力軟弱
2少見的反應包括：視力模糊或"色視"如黃視綠視腹瀉中樞神經系統反應如精神抑鬱或錯亂
3罕見的反應包括：嗜睡頭痛及皮疹尋麻疹（過敏反應）
4在洋地黃的中毒表現中促心律失常最重要最常見者為室性早搏約占促心律失常不良反應的33%其次為房室傳導阻滯陣發性或加速性交界性心動過速陣發性房性心動過速伴房室傳導阻滯室性心動過速竇性停搏心室顫動等兒童中心律失常比其他反應多見但室性心律失常比成人少見新生兒可有P－R間期延長
【禁忌症】
1與鈣注射劑合用
2任何洋地黃類製劑中毒
3室性心動過速心室顫動
4梗阻性肥厚型心肌病（若伴收縮功能不全或心房顫動仍可考慮）
5預激綜合徵伴心房顫動或撲動
【產品規格】50ml：2.5mg
【用法用量】成人常用量口服：常用0.125~0.5mg每日－次7天可達穩態血藥濃度；若達快速負荷量可每6~8小時給藥0.25㎎總劑量0.75~1.25mg/日；維持量每日－次0.125~0.5mg小兒常用量口服：本品總量早產兒0.02~0.03mg/kg；1月以下新生兒0.03~0.04mg/kg；1月~2歲0.05~0.06mg/kg；2~5歲0.03~0.04mg/kg；5~10歲0.02~0.035mg/kg；10歲或10歲以上照成人常用量；本品總量分3次或每6~8小時給予
【貯藏方法】密封保存。
注意事項
1不宜與酸、鹼類配伍。
2慎用：①低鉀血症；②不完全性房室傳導阻滯；③高鈣血症；④甲狀腺功能低下；⑤缺血性心臟病；⑥心肌梗死；⑦心肌炎；⑧腎功能損害。
3用藥期間應注意隨訪檢查：①血壓、心率及心律；②心電圖；③心功能監測；④電解質尤其鉀、鈣、鎂；⑤腎功能；⑥疑有洋地黃中毒時，應作地高辛血藥濃度測定。過量時，由於蓄積性小，－般於停藥後1－2天中毒表現可以消退。
4套用時注意監測地高辛血藥濃度。
5套用本品劑量應個體化。
