地拉羅司分散片

成份

本品主要成份為地拉羅司。

性狀

本品為類白色圓形扁平片，直徑約為12毫米。

適應症

用於因需要長期輸血而引致鐵質積聚的患者(如患有地中海貧血症或其他罕見的貧血症) ，適用於兩歲以上兒童及成人服用。

用法用量

建議有鐵質積聚患者，例如需要長期輸血人士(輸血量達100毫升/公斤) 及血清鐵蛋白超過1000微克/升；對應身體重量，初期建議每日服用20毫克 / 公斤劑量的地拉羅司，視乎血清鐵蛋白指標的改善情況，患者可能需要調校或增加服用地拉羅司的劑量，一般會以5毫克 / 公斤或10毫克 / 公斤為單位作劑量調升，但服用總劑量不應超過每日30毫克 / 公斤。

不良反應

常見不良反應：腹瀉、嘔吐、頭痛、腹痛、發燒、皮疹、增加血清肌酸酐(Creatinine)等。
其他不良反應：肝酵素增加、咳嗽、喉嚨發炎、蕁麻疹。
不宜與含有鋁質的藥物(如中和胃酸藥)同服。

禁忌

對地拉羅司或當中任何成份過敏者。

注意事項

1.地拉羅司可能會引起皮疹，一般皮疹會自動消失而不需作劑量調校或停止用藥；若情況嚴重或持續，便應停止用藥。
2.患者視覺或聽覺可能會有影響。
3.應在餐前30分鐘服用。
4.應在每日相同時間服用。

孕婦及哺乳期婦女用藥

慎用。

兒童用藥

6歲以下兒童慎用恩瑞格。2歲以下兒童不宜使用。

老年用藥

慎用。

藥物相互作用

1、避免與UDP-葡萄糖醛酸轉移酶（UGT）強誘導劑（如利福平、苯妥英、鎮靜安眠劑、蛋白酶抑制劑），考來烯胺合用。
2、不能與含鋁的抗酸劑同時給藥。不能與其它鐵鰲合治療合用。
3、慎與瑞格列奈，有潛在致潰瘍作用的藥物如NSAIDs、可的松類，或口服雙膦酸鹽，經CYP3A4代謝的藥物（如環孢素、辛伐他汀、激素避孕劑）合用。在進行鎵-67顯像前至少5天暫停恩瑞格。

藥物過量

1、有服藥過量（連續幾周服用處方量2-3倍的劑量）的病例報導。一例個案報導，過量服藥導致亞臨床肝炎，在停藥後消退，未見長期影響。
2、鐵過載的地中海貧血患者可耐受單劑量80mg/kg的給藥，僅出現輕微的噁心和腹瀉。
3、健康志願者者單劑量給予40mg/kg可被良好耐受。
4、急性過量的體徵包括噁心、嘔吐、頭痛和腹瀉。過量的治療包括催吐、洗胃及對症治療。

藥理毒理

1、地拉羅司是口服的活性螯合劑，與鐵（Fe3+）具有高度選擇性。它是具有3個突起的配基，以2:1的比例與鐵高親和性結合。
2、儘管地拉羅司與鋅和銅的親合力非常低，但是給藥後血清中這些痕量金屬的濃度仍有不同程度的下降。尚不明確這些金屬濃度的降低的臨床意義。
3、重複給藥毒性：長期毒性研究中的主要發現為腎毒性，膽管改變及晶狀體渾濁（白內障）。
4、生殖毒性、遺傳毒性、致癌性：沒有證據表明每天口服劑量高達75mg/kg（相當於按照mg/m2計算得到的MRHD的0.6倍）的地拉羅司對雄性和雌性大鼠的生育能力和繁殖能力有不良影響。