地布卡因

【通用名】地布卡因
【別名】辛古柯鹼,紐泊卡因,潑卡因,沙夫卡因
【英文名稱】Dibucaine(Cinchocaine Dibucaine,Sovcaine,Percaine)
【性狀】白色結晶性粉末,無臭,味微苦。熔點96-100℃。極易溶於水,易溶於乙醇、丙酮。水溶液封裝於中性玻璃安瓿後可耐120℃、30min滅菌消毒。暴露於日光下變成褐色即不能再用。
【作用與作用機制】為醯胺類長效局麻藥。局麻強度及毒性為普魯卡因的15-20倍,作用持續時間2-6h不等,不較大個體差異。用藥後15-20min見效。有良好的滲透性,對局部組織無刺激性。具有擴血管作用,臨床應加用腎上腺素。
【藥動學】主要由肝臟代謝,代謝緩慢,大部分以原形隨尿液排泄。
【用途】
該品屬醯胺類麻醉藥,臨床套用的局麻藥中,辛古柯鹼是作用最強、毒性最大、維持時間最長的一種。注射給藥的麻醉強度是普魯卡因的15倍,毒性也大15倍。起效較慢,約15min,但持續作用時間為普魯卡因的3倍。局部刺激性小,穿透力較強。用於表面麻醉、浸潤麻醉或硬脊膜外麻醉。
【注意事項】本品毒性比普魯卡因大12-15倍,為防止中毒反應,應控制用量,並在藥液中加腎上腺素1:20萬。蛛網膜下腔麻醉時易引起血壓下降,對失血可能較多的病人慎用。此外,本品別名Percaine極易與Procaine相混,須特別留心,如誤作普魯卡因作用可造成嚴重事故。
【臨床套用】本品臨床套用不多,可用於表面麻醉和脊椎麻醉,不宜用於浸潤麻醉。
【用法計量】脊麻用0.2%-0.5%,常用0.3%溶液,總量為5.0-10mg,加腎上腺素150-300μg。亦可與普魯卡因混合,各用常用量的一半左右,用葡萄糖液或腦脊液稀釋至2.5-3.0ml而後注入。表面麻醉常用0.5%乳膏,適用於皮膚瘙癢、肛門止痛栓劑等。
【製劑】
乳膏:0.3%-0.5%。
注射液:10mg/2ml

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