基本介紹
- 藥品名稱：地塞米松磷酸鈉
- 外文名稱：Dexamethasone Sodium Phosphate
- 是否處方藥：處方藥
- 劑型：白色至類白色結晶性粉末
- 藥品類型：腎上腺皮質激素類
- 化學式：C22H28FNa2O8P
藥品名稱,藥理毒理,測定方法,藥代動力學,適應症,用法用量,不良反應,禁 忌 症,注意事項,相互作用,其他,增訂內容,
藥品名稱
地塞米松磷酸鈉(原料) 地塞米松磷酸鈉
英文名稱:Dexamethasone Sodium Phosphate
產品類別: 醫藥原料和中間體
產品含量: 99%
化學式: C22H28FNa2O8P
CAS編號: 2392-39-4 質量標準: BP/CP2002
包裝規格: 25公斤/桶
產品說明: 白色至類白色結晶性粉末
【臨床用途】 腎上腺皮質激素類藥，具有抗炎，抗過敏，抗毒等作用，可用於感染性嚴重的腎上腺皮質功能減退症，結締組織病，嚴重的支氣管炎哮喘等過敏。
1）抗炎作用：糖皮質激素減輕和防止組織對炎症的反應，從而減輕炎症的表現。
2）抗過敏、免疫抑制作用：防止或抑制細胞中介的免疫反應，延遲性的過敏反應，並減輕原發免疫反應地擴展。
【包裝規格】 1kg/鋁聽；5kg/聽；25kg/桶
【貯藏】 密閉、陰涼處保存性狀
藥理毒理
（2）免疫抑制作用：包括防止或抑制細胞介導的免疫反應，延遲性的過敏反應，減少T淋巴細胞、單核細胞、噬酸性細胞的數目，降低免疫球蛋白與細胞表面受體的結合能力，並抑制白介素的合成與釋放，從而降低T淋巴細胞向淋巴母細胞轉化，並減輕情原發免疫反應的擴展。本品還降低免疫覆核物通過基底膜，並能減少補體成分及免疫球蛋白的濃度。
測定方法
方法名稱： 地塞米松磷酸鈉原料藥－地塞米松磷酸鈉－高效液相色譜法
套用範圍： 本方法採用高效液相色譜法測定地塞米松磷酸鈉原料藥中地塞米松磷酸鈉的含量。
本方法適用於地塞米松磷酸鈉原料藥。
方法原理： 供試品加水溶解後用流動相定量稀釋，進入高效液相色譜儀進行色譜分離，用紫外吸收檢測器，于波長242nm處檢測地塞米松磷酸鈉的峰面積，計算出其含量。
試劑： 1.乙腈
2 .甲醇
3. 三乙胺溶液
取三乙胺7.5mL，加水至1000mL，用磷酸調節pH值至3.0±0.05
儀器設備： 1.儀器
高效液相色譜儀
1.2 色譜柱
十八烷基矽烷鍵合矽膠為填充劑，理論塔板數按地塞米松磷酸鈉峰計算應不低於7000。
1.3 紫外吸收檢測器
2.色譜條件
2.1 流動相：三乙胺溶液 甲醇 乙腈=55 40 5
2.2 檢測波長：242nm
2.3 柱溫：室溫
試樣製備： 1.三乙胺溶液
取三乙胺7.5mL，加水至1000mL，用磷酸調節pH值至3.0±0.05
2. 對照品溶液的製備
精密稱取地塞米松磷酸鈉對照品適量，置50mL量瓶中，加水溶解並稀釋至刻度，搖勻，精密量取適量，用流動相定量稀釋製成每1mL中含40µg的溶液，即為對照品溶液。
3. 供試品溶液的製備
精密稱取供試品適量，置50mL量瓶中，加水溶解並稀釋至刻度，搖勻，精密量取適量，用流動相定量稀釋製成每1mL中含40µg的溶液，即為供試品溶液。
註：“精密稱取”系指稱取重量應準確至所稱取重量的千分之一。“精密量取”系指量取體積的準確度應符合國家標準中對該體積移液管的精度要求。
操作步驟： 分別精密吸取對照品溶液和供試品溶液各20mL，注入高效液相色譜儀，用紫外吸收檢測器于波長242nm處測定地塞米松磷酸鈉（C22H28FNa2O8P）的峰面積，計算出其含量。
參考文獻：
中華人民共和國藥典，國家藥典委員會編，化學工業出版社，2005版，二部，p.185。
藥代動力學
適應症
用法用量
一般劑量靜脈注射每次2-20mg；靜脈滴注時，應以5%葡萄糖注射液稀釋，可2-6小時重複給藥至病情穩定，但大劑量連續給藥一般不超過72小時。還可用於緩解惡性腫瘤所致的腦水腫，首劑靜脈推注10mg，隨後每6小時肌內注射4mg，一般12-24小時患者可有所好轉，2-4天后逐漸減量，5-7天停藥。對不宜手術的腦腫瘤，首劑可靜脈推注50mg，以後每2小時重複給予8mg，數天后再減至每天2mg，分2-3次靜脈給予。用於鞘內注射每次5mg，間隔1-3周注射一次；關節腔內注射一般每次0.8-4mg，按關節腔大小而定。
不良反應
糖皮質激素在套用生理劑量替代治療時無明顯不良反應，不良反應多發生在套用藥理劑量時，而且與療程、劑量、用藥種類、用法及給藥途徑等有密切關係。常見不良反應有以下幾類：
1.長程使用可引起以下副作用：醫源性庫欣綜合徵面容和體態、體重增加、下肢浮腫、紫紋、易出血傾向、創口癒合不良、痤瘡、月經紊亂、肱或股骨頭缺血性壞死、骨質疏鬆及骨折（包括脊椎壓縮性骨折、長骨病理性骨折）、肌無力、肌萎縮、低血鉀綜合徵、胃腸道刺激（噁心、嘔吐）、胰腺炎、消化性潰瘍或穿孔，兒童生長受到抑制、青光眼、白內障、良性顱內壓升高綜合徵、糖耐量減退和糖尿病加重。
2.患者可出現精神症狀：欣快感、激動、譫妄、不安、定向力障礙，也可表現為抑制。精神症狀由易發生與患慢性消耗性疾病的人及以往有過精神不正常者。
4.糖皮質激素停藥綜合徵。有時患者在停藥後出現頭暈、昏厥傾向、腹痛或背痛、低熱、食慾減退、噁心、嘔吐、肌肉或關節疼痛、頭疼、乏力、軟弱，經仔細檢查如能排除腎上腺皮質功能減退和原來疾病的復燃，則可考慮為對糖皮質激素的依賴綜合徵。
禁 忌 症
對本品及腎上腺皮質激素類藥物有過敏史患者禁用,特殊情況下權衡利弊使用，注意病情惡化的可能：高血壓、血栓症、胃與十二指腸潰瘍、精神病、電解質代謝異常、心肌梗塞、內臟手術、青光眼等患者一般不宜使用。
注意事項
1.結核病、急性細菌性或病毒性感染患者套用時，必須給予適當的抗感染治療。
2.長期服藥後，停藥前應逐漸減量。
【孕婦及哺乳期婦女用藥】妊娠期婦女使用可增加胎盤功能不全、新生兒體重減少或死胎的發生率，動物試驗有致畸作用，應權衡利弊使用。乳母接受大劑量給藥，則不應哺乳，防止藥物經乳汁排泄，造成嬰兒生長抑制、腎上腺功能抑制等不良反應。
【兒童用藥】小兒如使用腎上腺皮質激素，須十分慎重，用激素可抑制患兒的生長和發育，如確有必要長期使用時，應使用短效或中效製劑，避免使用長效地塞米松製劑。並觀察顱內壓的變化。
【老年患者用藥】易產生高血壓及糖尿病，老年患者尤其是更年期後的女性使用易加重骨質疏鬆。
相互作用
1.與巴比妥類、苯妥因、利福平同服，本品代謝促進作用減弱。
2.與水楊酸類藥合用，增加其毒性。
3.可減弱抗凝血劑、口服降糖藥作用，應調整劑量。
其他
【藥物過量】
可引起類腎上腺皮質功能亢進綜合症。
【規格】（1）1ml：1mg（2）1ml：2mg（3）1ml：5mg
【有效期】
【貯藏】遮光，密閉保存。
增訂內容
地塞米松磷酸鈉
Disaimisong Linsuanna
Dexamethasone Sodium Phosphate
書頁號：2005年版二部－185
[修訂]
“按乾燥品計算，含C22H28FNa2O8P 應為96.0%～102.2%。”改為“按無水、無溶劑物計算，含C22H28FNa2O8P應為97.0%～102.0%。”
【檢查】 鹼度 取本品0.1g，加水20ml溶解後，依法測定（附錄Ⅵ H），pH值應為7.5～10.5。
甲醇、乙醇與丙酮 精密量取正丙醇適量，用水稀釋製成0.02%（ml/ml）的溶液，作為內標溶液。精密稱取本品約1.0g，置10ml量瓶中，用內標溶液溶解並稀釋至刻度，搖勻，作為供試品溶液；另取甲醇約0.3g、乙醇約0.5g與丙酮約0.5g，精密稱定，置100ml量瓶中，用內標溶液稀釋至刻度，搖勻，精密量取1ml，置10ml量瓶中，用內標溶液稀釋至刻度，搖勻，作為對照品溶液。精密量取對照品溶液及供試品溶液各5ml，置頂空瓶中，密封，頂空瓶加熱溫度為90℃，加熱時間為60分鐘，分別量取頂空瓶上層氣體1ml，注入氣相色譜儀，照殘留溶劑測定法（附錄Ⅷ P第一法），用6%氰丙基苯基-94%二甲基聚矽氧烷毛細管色譜柱（按正丙醇峰計算，理論板數應大於10000），程式升溫，初始溫度40℃，以每分鐘5℃升至120℃，保持1分鐘，採用氫火焰離子化檢測器，依法測定。按內標法以峰面積計算，含甲醇不得過0.3%，乙醇不得過0.5%，丙酮不得過0.5%。
【含量測定】測定法 取本品約20mg，精密稱定，置50ml量瓶中，用水溶解並稀釋至刻度，搖勻，精密量取適量，用流動相稀釋製成每1ml中含40μg的溶液，精密量取20μl注入液相色譜儀，記錄色譜圖；另取地塞米松磷酸酯對照品適量，精密稱定，同法測定，按外標法以峰面積乘以1.0931計算，即得。
[刪去]
【檢查】乾燥失重 取本品，在100 ℃減壓乾燥至恆重，減失重量不得過16.0%（附錄 Ⅷ L）。
[增訂]
【檢查】 水分 取本品適量，照水分測定法（附錄Ⅷ M第一法 A）測定，含水分不得過15.0%。
