噴他脒

噴他脒用於對銻劑有耐藥性或不能用銻劑的黑熱病（也可用於治療早期非洲錐蟲病，但對晚期伴中樞神經系統感染的錐蟲病患者的療效差。

基本介紹

• 中文名：噴他脒
• 外文名：pentamidine
• 分子式：C19H24N4O2
• 分子量：340.42
• 熔點：186 ºC

化合物簡介

基本信息

中文名稱：噴他脒

中文別名：4,4'-二脒基二苯氧基戊烷

英文名稱：pentamidine

英文別名：Pentamidine；4,4'-(Pentane-1,5-diylbis(oxy))dibenzimidamide;

CAS號：100-33-4

分子式：C₁₉H₂₄N₄O₂

結構式：

分子量：340.41900

精確質量：340.19000

PSA：118.20000

LogP：4.48290

物化性質

外觀與性狀：橙色固體

密度：1.2g / cm³

熔點：186ºC（分解）

沸點：539.4℃，760mmHg

閃點：280ºC

穩定性：在常溫常壓下穩定。

儲存條件：存放在密閉的容器中。 存放在陰涼，乾燥，通風良好的區域，遠離不相容的物質。

蒸汽壓：25℃時為1.06E-11mmHg

安全信息

包裝等級：III

危險類別：6.1(b)

海關編碼：2925290090

危險品運輸編碼：UN 3249

藥理作用

作用機制尚不清楚，可能幹擾核苷酸和核酸摻入RNA和DNA，並抑制氧化磷酸化作用，從而影響DNA、RNA、磷脂和蛋白質的生物合成，亦可能幹擾葉酸鹽的轉換。本藥亦可能具有抗真菌活性，但無治療作用。

藥動學

口服不易吸收。肌注後血藥濃度於0.5～1h達峰值。若每天肌注4mg/kg，10～12天后，血藥峰值可達0.3～0.5mg/L。腎功能減退時，血藥濃度可增高。本藥不能通過血-腦脊液屏障。在人體內的生物轉化不詳，但小鼠實驗表明本藥主要經尿以原形排泄。

適應症

1. 本藥為治療內臟利什曼病(黑熱病)(首選藥為葡萄糖酸銻鈉)的次選藥物。
   
2. 本藥也為卡氏肺囊蟲病(首選藥為複方磺胺甲噁唑)的次選藥物。
   
3. 還用於治療早期非洲錐蟲病。
   

禁忌症

1. 妊娠和哺乳期婦女。
   
2. 血液病患者。
   
3. 心臟病患者。
   
4. 糖尿病或低血糖症患者。
   
5. 肝腎功能嚴重不全患者。
   
6. 低血壓患者
   

用量用法

1. 肌內注射：臨用時現配10%溶液，做深部肌注。每次4mg/kg，每天1次，具體療程如下：(1)卡氏肺囊蟲病：連用14天；(2)黑熱病：連用14天，必要時間隔1～2周后復治。(3)早期非洲錐蟲病：連用10天。
   
2. 噴霧給藥：也稱氣溶療法，用於預防卡氏肺囊蟲病發病或復發：(1)每次150mg，每次30min，每2周1次；(2)每次300mg，每次30min，每月1次。
   

注意事項

1. 肌內注射後局部可發生硬結和疼痛，偶見形成膿腫。靜脈注射易引起低血壓及其他嚴重的即刻反應。
   
2. 偶引起肝腎功能損害（均為可逆性）、低血糖或高血糖、焦慮、頭暈、頭痛、嗜睡等。
   
3. 妊娠和哺乳期婦女、血液病、心臟病、糖尿病或低血糖、肝腎功能不全、低血壓患者應慎用或禁用。
   
4. 在用藥期間宜作血糖、肝腎功能、血常規、心電圖、血壓等監測。
   
5. 該藥可使原有肺結核病灶惡化。 6.靜脈注射易引起低血壓以及其他嚴重即刻反應，某些系統由於組織胺釋放所致。
   

不良反應

1. 肌內注射局部可出現硬結和疼痛，偶可形成膿腫。
   
2. 靜脈注射易引起低血壓及其他嚴重的即刻反應，某些系組胺釋放所致。
   
3. 治療早期可有發熱增高及脾增大。
   
4. 可使肺結核病灶惡化。
   
5. 偶可引起肝腎功能損害(均為可逆性)、低血糖症或高血糖症、頭暈、頭痛、昏厥、嗜睡、幻覺、焦慮、神經質、疲乏無力、金屬味、噁心、口渴、飢餓感、皮膚發紅、皮疹、心動過速或心律不齊、出血傾向等。
   

藥物相互作用

1. 與西道法韋合用可增加腎毒性。
   
2. 與膦甲酸鈉合用可致低鈣血症。
   
3. 與格帕沙星合用可增加對心臟的毒性。
   
4. 與司帕沙星合用可延長QTC間期和(或)引起尖端扭轉型室速。
   
5. .與扎西他濱合用，發生胰腺炎的危險性增加。
   

規格

注射劑：0.2g,0.3g。

專家點評

本品是治療黑熱病(首選為葡萄糖酸銻鈉)和卡氏肺囊蟲病(首選藥為複方磺胺甲噁唑)的次選藥物。