善普蘭（頭孢泊肟酯乾混懸劑），適應症為本品為適用於敏感菌引起的下列感染：1、上呼吸道感染，例如：耳、鼻和喉部感染，包括急性中耳炎、鼻竇炎、扁桃體炎和咽候炎等；2、下呼吸道感染，例如：社區獲得性肺炎、慢性支氣管炎急性發作；3、單純性泌尿道感染，例如：膀胱炎；4、單純性皮膚和皮膚軟組織感染：毛囊炎(包括膿皰性痤瘡)、癤、癰、丹毒、蜂窩織炎、淋巴管(結)炎、瘭疽、化膿性甲溝炎、皮下膿腫、汗腺炎、簇狀痤瘡、感染性粉瘤；5、急性單純性淋球菌性尿道炎和子宮頸炎，由奈瑟氏淋球菌引起的肛周炎。
基本介紹
- 藥品名稱：善普蘭
- 藥品類型：處方藥
- 用途分類：抗生素類
成份,性狀,適應症,規格,用法用量,不良反應,禁忌,注意事項,孕婦及哺乳期婦女用藥,兒童用藥,老年用藥,藥物相互作用,藥物過量,藥理毒理,藥代動力學,貯藏,包裝,有效期,執行標準,批准文號,生產企業,核准日期,修訂日期,
成份
本品主要成份為頭孢泊肟酯。
化學名為：(6R，7R)-7-[[(2-氨基—4—噻唑基) (甲氧亞氨基)乙醯基]氨基]-3-甲氧甲基—8—氧代-5-硫雜-1-氮雜雙環[4，2，0]辛-2-烯-2-羧酸—1-(異丙氧基羰基氧基)-乙酯。
分子式：C21H27N5O9S2
分子量：557.6
化學名為：(6R，7R)-7-[[(2-氨基—4—噻唑基) (甲氧亞氨基)乙醯基]氨基]-3-甲氧甲基—8—氧代-5-硫雜-1-氮雜雙環[4，2，0]辛-2-烯-2-羧酸—1-(異丙氧基羰基氧基)-乙酯。
分子式：C21H27N5O9S2
分子量：557.6
性狀
本品為顆粒狀粉末或粉末。
適應症
本品為適用於敏感菌引起的下列感染：
1、上呼吸道感染，例如：耳、鼻和喉部感染，包括急性中耳炎、鼻竇炎、扁桃體炎和咽候炎等；
2、下呼吸道感染，例如：社區獲得性肺炎、慢性支氣管炎急性發作；
3、單純性泌尿道感染，例如：膀胱炎；
4、單純性皮膚和皮膚軟組織感染：毛囊炎(包括膿皰性痤瘡)、癤、癰、丹毒、蜂窩織炎、淋巴管(結)炎、瘭疽、化膿性甲溝炎、皮下膿腫、汗腺炎、簇狀痤瘡、感染性粉瘤；
5、急性單純性淋球菌性尿道炎和子宮頸炎，由奈瑟氏淋球菌引起的肛周炎。
1、上呼吸道感染，例如：耳、鼻和喉部感染，包括急性中耳炎、鼻竇炎、扁桃體炎和咽候炎等；
2、下呼吸道感染，例如：社區獲得性肺炎、慢性支氣管炎急性發作；
3、單純性泌尿道感染，例如：膀胱炎；
4、單純性皮膚和皮膚軟組織感染：毛囊炎(包括膿皰性痤瘡)、癤、癰、丹毒、蜂窩織炎、淋巴管(結)炎、瘭疽、化膿性甲溝炎、皮下膿腫、汗腺炎、簇狀痤瘡、感染性粉瘤；
5、急性單純性淋球菌性尿道炎和子宮頸炎，由奈瑟氏淋球菌引起的肛周炎。
規格
按頭孢泊肟（C21H27N5O9S2 ）計 0.1g
用法用量
用法：將本品加水適量配製成混懸液，搖勻，口服。本品宜飯後服用。
成人：
下呼吸道感染：
1、慢性支氣管炎急性發作：200mg，一日二次，療程10天
2、急性社區獲得性肺炎：200mg，一日二次，療程14天
單純性泌尿道感染：100mg，一日二次，療程7天
急性單純性淋病：單劑200mg
皮膚和皮膚軟組織感染：400mg，一日二次，療程7-14天
兒童：
急性中耳炎：每次劑量10mg/kg，一次5mg/kg，每12小時一次，療程5天。每日最大劑量不超過0.4g.
扁桃體炎、鼻竇炎：每日劑量10mg/kg，(一次5mg/kg，每12小時一次，療程5-10天。每日最大劑量不超過0.2g。
成人：
下呼吸道感染：
1、慢性支氣管炎急性發作：200mg，一日二次，療程10天
2、急性社區獲得性肺炎：200mg，一日二次，療程14天
單純性泌尿道感染：100mg，一日二次，療程7天
急性單純性淋病：單劑200mg
皮膚和皮膚軟組織感染：400mg，一日二次，療程7-14天
兒童：
急性中耳炎：每次劑量10mg/kg，一次5mg/kg，每12小時一次，療程5天。每日最大劑量不超過0.4g.
扁桃體炎、鼻竇炎：每日劑量10mg/kg，(一次5mg/kg，每12小時一次，療程5-10天。每日最大劑量不超過0.2g。
不良反應
使用本品治療可能會發生以下的不良反應：
1、胃腸道反應：有時出現噁心、嘔吐、腹瀉、軟便、胃痛、腹痛、食欲不振或胃部不適感，偶見便秘等。
2、過敏症：如出現皮疹、蕁麻疹、紅斑、瘙癢、發熱、淋巴結腫脹或關節痛時應停藥並適當處理。
3、血液：有時出現嗜酸粒細胞增多、血小板減少，偶見粒細胞減少。
4、肝臟：有時出現S-GOT、S-GPT、A1-P、LDH等上升。
5、腎臟：有時出現BUN、血中肌酐上升。
6、菌群交替症：偶見口腔炎、念珠菌症。
7、維生素缺乏症：偶見維生素K缺乏症狀(低凝血酶原血症、出血傾向等)、維生素B群缺乏症狀(舌炎、口腔炎、食欲不振、神經炎等)。
8、其他：偶見眩暈、頭痛、浮腫。
1、胃腸道反應：有時出現噁心、嘔吐、腹瀉、軟便、胃痛、腹痛、食欲不振或胃部不適感，偶見便秘等。
2、過敏症：如出現皮疹、蕁麻疹、紅斑、瘙癢、發熱、淋巴結腫脹或關節痛時應停藥並適當處理。
3、血液：有時出現嗜酸粒細胞增多、血小板減少，偶見粒細胞減少。
4、肝臟：有時出現S-GOT、S-GPT、A1-P、LDH等上升。
5、腎臟：有時出現BUN、血中肌酐上升。
6、菌群交替症：偶見口腔炎、念珠菌症。
7、維生素缺乏症：偶見維生素K缺乏症狀(低凝血酶原血症、出血傾向等)、維生素B群缺乏症狀(舌炎、口腔炎、食欲不振、神經炎等)。
8、其他：偶見眩暈、頭痛、浮腫。
禁忌
1、對青黴素或β-內醯胺炎抗菌素過敏的患者禁用。
2、對頭孢泊肟過敏的患者禁用。
2、對頭孢泊肟過敏的患者禁用。
注意事項
1、被診斷為偽膜結腸炎的腹瀉患者慎用。
2、過敏體質的患者慎用。
3、與其它抗生素一樣，長期使用頭孢泊肟酯可能會引致非敏感微生物(例如念珠菌，腸球菌，艱難梭狀芽胞桿菌)過度生長，因而可能需要中斷治療。曾有因使用抗生素而出現偽膜結腸炎的報告，因而在使用抗生素期間或之後發生嚴重腹瀉病人應考慮這種診斷的可能。
4、套用利尿劑的病人慎用頭孢泊肟酯。
5、已知頭孢菌素類藥物可引起Coombs’直接反應陽性。
2、過敏體質的患者慎用。
3、與其它抗生素一樣，長期使用頭孢泊肟酯可能會引致非敏感微生物(例如念珠菌，腸球菌，艱難梭狀芽胞桿菌)過度生長，因而可能需要中斷治療。曾有因使用抗生素而出現偽膜結腸炎的報告，因而在使用抗生素期間或之後發生嚴重腹瀉病人應考慮這種診斷的可能。
4、套用利尿劑的病人慎用頭孢泊肟酯。
5、已知頭孢菌素類藥物可引起Coombs’直接反應陽性。
孕婦及哺乳期婦女用藥
雖然沒有實驗證據顯示頭孢泊肟酯影響胚胎形成或致畸，但猶如所有藥物一樣，在妊娠的前幾個中應小心用藥。頭孢泊肟酯可從人乳汁中分泌，為避免哺乳嬰兒不良反應的發生，哺乳期婦女應停止哺乳或更換其它藥物。
兒童用藥
未建立小於5個月的嬰兒的安全性和有效性資料。
老年用藥
頭孢泊肟酯的藥代動力學參數不受年齡的影響，但腎功能不全的患者的分布有所改變，消除半衰期延長1.5至2小時，血漿的清除率和腎清除率減少，因此中至重度腎功能不全的患者(肌酸酐清除率[50ml/min)可減量50%或一日服藥一次。
藥物相互作用
抗酸劑或H2受體拮抗劑可減少其吸收並降低其血藥濃度峰值；丙磺舒可升高其血漿濃度水平。
藥物過量
未有藥物過量報導。藥物過量可能有以下症狀：噁心，嘔吐，腹瀉，上腹不適；由藥物過量引起的嚴重素性反應，腎功能許可的情況下，可用血透和腹膜透析以降低體內頭孢泊肟的血清濃度。
藥理毒理
藥理作用 頭孢泊肟酯為口服廣譜第三代頭孢菌素，進入體內後經非特異性酯酶水解為頭孢泊肟發揮抗菌作用，對革蘭氏陽性菌和陰性菌均有效。本品的作用機理是通過抑制微生物細胞壁的生物合成而達殺菌作用。本品對β-內醯胺酶穩定，所以對青黴素和
頭孢菌素類耐藥的許多產β-內醯胺酶的微生物對本品仍敏感。本品對某些超廣譜β-內醯胺酶無效。體外和臨床研究均證實本品對以下大多數微生物有活性：
1，需氧革蘭陽性微生物：金黃色葡萄球菌（包括產青黴素酶的菌株，但是對耐甲氧西林的葡萄球菌無效）、腐生性葡萄球菌，肺炎鏈球菌（除耐青黴素菌株），化膿性鏈球菌。
2，需氧革蘭陰性微生物：大腸桿菌、肺炎克雷伯桿菌、奇異變形桿菌、綠膿桿菌、流感唁血桿菌（包括產β-內醯胺酶菌株）．卡他莫拉菌，淋球菌（包括產青黴素酶菌株）。本品體外對以下大多數微生物有活性，但是其臨床意義尚不清楚：1，需氧革蘭陽性微生物一無乳鏈球菌、鏈球菌（c、F、G組）。但本品對腸球菌無效。2，需氧革蘭陰性微生物一異型枸櫞酸菌、催產克雷伯菌、普通變形桿菌、雷氏普羅維登斯菌，副流感嗜血桿菌。但本品對多數假單胞茵屬和腸桿菌屬無活性。3，厭氧革蘭陽性微生物-大消化鏈球菌屬。
毒理研究
遺傳毒性：體內、外的研究（包括Ames試驗、染色體畸變試驗、非程式DNA合成試驗、有絲分裂重組、基因回復、正向基因突變試驗和體內微核試驗）結果均未發現本品有遺傳毒性。
生殖毒性：當大鼠經口給予本品劑量約為100mg/kg/天（以體表面積計，為人用劑量的2倍），均未見本品對動物生育力和生殖功能有任何影響。家兔劑量達30mg/kg/天（以體表面積計，為人用劑量的1-2倍）時，也未見致畸和胚胎毒性。目前尚無充分和嚴格的孕婦研究資料，由於動物的試驗並不能完全預測人的情況，所以，孕婦只有在確實需要時才能使用。本品尚無在分娩中使用的經驗，所以，只有在確定需要時才能使用。
頭孢泊肟酯可在人乳汁中分泌。由於本品對哺乳的嬰兒有潛在的嚴重反應，所以應權衡對母親和嬰兒的利弊後，再確定是中斷哺乳或中斷該藥。
致癌性：尚無本品動物長期致癌性研究資料。
頭孢菌素類耐藥的許多產β-內醯胺酶的微生物對本品仍敏感。本品對某些超廣譜β-內醯胺酶無效。體外和臨床研究均證實本品對以下大多數微生物有活性：
1，需氧革蘭陽性微生物：金黃色葡萄球菌（包括產青黴素酶的菌株，但是對耐甲氧西林的葡萄球菌無效）、腐生性葡萄球菌，肺炎鏈球菌（除耐青黴素菌株），化膿性鏈球菌。
2，需氧革蘭陰性微生物：大腸桿菌、肺炎克雷伯桿菌、奇異變形桿菌、綠膿桿菌、流感唁血桿菌（包括產β-內醯胺酶菌株）．卡他莫拉菌，淋球菌（包括產青黴素酶菌株）。本品體外對以下大多數微生物有活性，但是其臨床意義尚不清楚：1，需氧革蘭陽性微生物一無乳鏈球菌、鏈球菌（c、F、G組）。但本品對腸球菌無效。2，需氧革蘭陰性微生物一異型枸櫞酸菌、催產克雷伯菌、普通變形桿菌、雷氏普羅維登斯菌，副流感嗜血桿菌。但本品對多數假單胞茵屬和腸桿菌屬無活性。3，厭氧革蘭陽性微生物-大消化鏈球菌屬。
毒理研究
遺傳毒性：體內、外的研究（包括Ames試驗、染色體畸變試驗、非程式DNA合成試驗、有絲分裂重組、基因回復、正向基因突變試驗和體內微核試驗）結果均未發現本品有遺傳毒性。
生殖毒性：當大鼠經口給予本品劑量約為100mg/kg/天（以體表面積計，為人用劑量的2倍），均未見本品對動物生育力和生殖功能有任何影響。家兔劑量達30mg/kg/天（以體表面積計，為人用劑量的1-2倍）時，也未見致畸和胚胎毒性。目前尚無充分和嚴格的孕婦研究資料，由於動物的試驗並不能完全預測人的情況，所以，孕婦只有在確實需要時才能使用。本品尚無在分娩中使用的經驗，所以，只有在確定需要時才能使用。
頭孢泊肟酯可在人乳汁中分泌。由於本品對哺乳的嬰兒有潛在的嚴重反應，所以應權衡對母親和嬰兒的利弊後，再確定是中斷哺乳或中斷該藥。
致癌性：尚無本品動物長期致癌性研究資料。
藥代動力學
吸收
該品口服後經胃腸道吸收，在體內去酯化轉變為具活性的頭孢泊肟進入血液循環。本品口服100mg，200mg，400mg後2～3小時血藥濃度可達峰值，平均達峰血藥濃牙分別為1.4mg/L，2.3mg/L，3.9mg/L。半衰期為2.09-2.84小時，與食物同服會增加AUC和峰值濃牙；抗酸劑或H2受體拮抗劑可減少其吸收並降低其血藥濃牙峰值。本品空腹時的生物利用度約為50%，飯後服用可使其生物利用度增加，達到70%的利用率，因而本品宜飯後服用。
成年患者口服100mg乾混懸劑，頭孢泊肟的平均峰值濃度為1.5mg/L，與口服100mg片劑相當。1-17歲年齡組的患者按5mg/kg劑量服用，頭孢泊肟在體內的達峰濃度和達峰時間分別為2.1mg/L和2-3小時。
分布
頭孢泊肟在體內廣泛分布於體液和組織中，如肺、胸膜液、扁桃體、精液、下呼吸道系統、間隙液、皮膚破損的炎症組織等。頭孢泊肟與人體血漿蛋白結合率約為21-29%，不同的服用劑量，其組織濃度有所不同：
排泄
頭孢泊肟在體內幾乎不代謝，不吸收的藥物(約為劑量的0.5%)經胃腸道由糞便排泄；約80%的藥物以抄襲形從尿中排泄，極小部分經膽道排泄。
該品口服後經胃腸道吸收，在體內去酯化轉變為具活性的頭孢泊肟進入血液循環。本品口服100mg，200mg，400mg後2～3小時血藥濃度可達峰值，平均達峰血藥濃牙分別為1.4mg/L，2.3mg/L，3.9mg/L。半衰期為2.09-2.84小時，與食物同服會增加AUC和峰值濃牙；抗酸劑或H2受體拮抗劑可減少其吸收並降低其血藥濃牙峰值。本品空腹時的生物利用度約為50%，飯後服用可使其生物利用度增加，達到70%的利用率，因而本品宜飯後服用。
成年患者口服100mg乾混懸劑，頭孢泊肟的平均峰值濃度為1.5mg/L，與口服100mg片劑相當。1-17歲年齡組的患者按5mg/kg劑量服用，頭孢泊肟在體內的達峰濃度和達峰時間分別為2.1mg/L和2-3小時。
分布
頭孢泊肟在體內廣泛分布於體液和組織中，如肺、胸膜液、扁桃體、精液、下呼吸道系統、間隙液、皮膚破損的炎症組織等。頭孢泊肟與人體血漿蛋白結合率約為21-29%，不同的服用劑量，其組織濃度有所不同：
排泄
頭孢泊肟在體內幾乎不代謝，不吸收的藥物(約為劑量的0.5%)經胃腸道由糞便排泄；約80%的藥物以抄襲形從尿中排泄，極小部分經膽道排泄。
貯藏
密封，在陰涼（不超過20℃）處保存。
包裝
鋁箔複合袋裝，每小盒6袋。
有效期
暫定24個月。
執行標準
《中國藥典》2010年版二部
批准文號
國藥準字H20051933
生產企業
廣州白雲山天心製藥股份有限公司
核准日期
2007年02月09日
修訂日期
2010年09月30日
