唑類抗真菌

唑類抗真菌藥是合成的廣譜抗真菌藥,包括:咪唑類和三唑類。咪唑類包括酮康唑、咪康唑、益康唑、克霉唑等,該類藥物由於口服毒性較大,目前作為治療淺表部真菌感染和皮膚黏膜念珠菌感染的局部用藥。三唑類包括伊曲康唑、氟康唑等,可作為治療深部真菌感染首選藥。近年來,以氟康唑和伊曲康唑為先導化合物,合成了數以萬計的三唑類新化合物,從中篩選出多個廣譜、高效、低毒的藥物,如伏立康唑、泊沙康唑和拉夫康唑等第二代三唑類抗真菌藥,克服了第一代藥物抗菌譜窄、生物利用度低及藥物相互作用和耐藥性等問題,是目前抗真菌藥中最有發展前途的一類。

基本介紹

  • 藥品名稱:唑類抗真菌
  • 主要適用症:真菌感染
  • 不良反應:轉氨酶高,厭食、噁心嘔吐,頭痛、皮膚瘙癢
  • 主要用藥禁忌:孕婦、哺乳禁用,用藥期間禁酒和肝毒性藥物
藥理作用,適用範圍,不良反應,注意事項,

藥理作用

咪唑類與三唑類抗真菌藥均為廣譜抗真菌藥,對各種淺部和深部真菌均有抗菌活性。對念珠菌屬、著色菌屬、球孢子菌屬、組織胞漿菌屬、孢子絲菌屬和新型隱球菌等均有抗菌活性,對麴黴菌有一定的抗菌活性,但對毛黴菌無效。兩類藥物具有相似的作用機制。都能選擇性地抑制真菌細胞膜依賴CYP的14-Q-去甲基酶,導致14-α-甲基固醇蓄積,使細胞膜麥角固醇合成受阻,膜通透性增加,細胞內重要物質外漏,導致真菌死亡。還可干擾真菌的正常代謝,抑制真菌的生長。

適用範圍

咪唑類包括酮康唑、咪康唑、益康唑、克霉唑等,酮康唑等可作為治療表淺部真菌感染首選藥。三唑類包括伊曲康唑、氟康唑等,可作為治療深部真菌感染首選藥。

不良反應

消化系統不良反應是唑類最常見的不良反應,特別是肝功能損害,尤其以酮康唑較為多見,因此目前已禁止酮康唑口服使用。一般表現為轉氨酶升高,應定期監測,發現肝功能變化應及時停藥或處理。其他常見的不良反應有厭食、噁心、嘔吐等胃腸道反應,還可引起頭痛、皮膚瘙癢等。視覺障礙多見於伏立康唑,表現為視力模糊、視覺改變、視覺增強和畏光,這種障礙是一過性和可逆的。

注意事項

孕婦、哺乳期婦女禁用。用藥期間應禁酒和肝毒性藥物,同時注意監測肝功能。與利福平、苯巴比妥等藥物合用可使本類藥物血藥濃度降低。該類藥物通過肝臟P450酶系代謝,可能影響其他藥物的代謝,容易與其他藥物發生相互作用。
(說明:上述內容僅作為介紹,藥物使用必須經正規醫院在醫生指導下進行。)

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