哌拉西林/舒巴坦

哌拉西林為青黴素類廣譜抗生素,主要通過干擾細菌細胞壁的合成而起抗菌作用,用於銅綠假單胞菌及各種敏感革蘭陰性菌所致的感染。

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基本信息

藥品名稱:哌拉西林/舒巴坦
英文名稱:Piperacillin/Sulbactam
別名:一君;蘇哌;特滅菌;Sulperacillin
分類:抗生素 > β內醯胺酶抑制劑
劑型:2.5g(哌拉西林2g,舒巴坦0.5g)。

藥理作用

舒巴坦對奈瑟菌科和不動桿菌有抗菌活性,且對多種耐藥菌株產生的β-內醯胺酶有不可逆的抑制作具,可保護哌拉西林鈉不被β-內醯胺酶水解,從而增強後者的抗菌活性。抗菌譜:體外試驗表明哌拉西林/舒巴坦對下列細菌有體外抗菌活性:革蘭陰性菌:對產和不產β-內醯胺酶的大腸桿菌、變形桿菌、克雷伯菌屬、銅綠假單胞菌抗菌活性強;對嗜血桿菌屬(流感和副流感嗜血桿菌)、沙門菌屬、志賀菌屬、沙雷菌屬、枸櫞酸菌屬、普羅威登菌屬、不動桿菌屬、摩根桿菌屬、弧桿菌屬、耶爾森菌屬、淋球菌和腦膜炎奈瑟菌等均有較強的抗菌活性。革蘭陽性菌:對產和不產β-內醯胺酶的鏈球菌屬(肺炎鏈球菌、化膿鏈球菌、無乳鏈球菌)、葡萄球菌屬(金黃色葡萄球菌、MSSA、MRSA、凝固酶陰性葡萄球菌屬)、腸球菌屬等有較強的抗菌活性。厭氧菌:脆弱類桿菌、其他類桿菌、梭桿菌屬、消化鏈球菌屬等。

藥代動力學

健康志願者靜脈滴注哌拉西林/舒巴坦2.5g後,哌拉西林的血藥濃度峰值為(138.70±25.53)mg/L,曲線下面積為(155.81±58.52)(mg·h)/L;舒巴坦的血藥濃度峰值為(35.10±4.68)mg/L,曲線下面積為(42.63±5.65)(mg·h)/L。哌拉西林/舒巴坦在體內廣泛分布,可分布於肺、胃腸道黏膜、膽囊、闌尾、子宮、卵巢、輸卵管、皮膚、腦脊液和其他組織及體液中。哌拉西林與舒巴坦的消除半衰期分別為(0.88±0.39)h、(1.02±0.15)h。49%~68%的哌拉西林在給藥後12h內以原形隨尿液排出;約85%的舒巴坦在24h內隨尿液排出。

適應證

1.呼吸系統感染(如急性支氣管炎、肺炎、慢性支氣管炎急性發作,支氣管擴張伴感染等)。
2.泌尿生殖系統感染(如單純型泌尿系感染、複雜型泌尿系感染等)。

禁忌證

對青黴素、頭孢菌素或其他β-內醯胺類抗生素過敏或有過敏史者。

注意事項

1.哌拉西林/舒巴坦與青黴素類藥、頭孢菌素類藥有交叉過敏。
2.慎用:腎功能不全者。
3.藥物對兒童的影響:尚無用於兒童的安全性及有效性資料。
4.藥物對妊娠的影響:尚缺乏妊娠期婦女使用哌拉西林/舒巴坦的安全性資料,孕婦用藥須權衡利弊。
5.藥物對哺乳的影響:少量哌拉西林可經乳汁排泄,可能導致嬰兒過敏(出現腹瀉、念珠菌感染及皮疹),哺乳婦女用藥須權衡利弊。
6.用藥前後及用藥時應當檢查或監測:(1)有出血傾向的患者應檢查凝血時間、血小板聚集時間和凝血酶原時原時間。(2)用藥期間應監測腎功能,如出現腎功能異常應調整治療方案。
7.用藥前須詳細詢問患者的青黴素過敏史。
8.用藥前必須做皮膚過敏試驗,皮試陽性反應者不能使用。
9.溶液配置:使用前先將哌拉西林/舒巴坦2.5g(或5g)溶於適量溶劑(如5%葡萄糖注射液、0.9%氯化鈉注射液或滅菌注射用水),再用同一溶劑稀釋至50~100ml(或100~200ml)供靜脈滴注用(最大終濃度為250mg/ml),滴注時間為30~60分鐘。
10.貯法:密閉,在陰涼乾燥處保存。

不良反應

1.可見腹瀉及稀便,偶見噁心、嘔吐及胃腸脹氣,罕見假膜性腸炎。
2.皮膚:可出現皮疹及皮膚瘙癢。
3.過敏反應:可引起過敏反應。
4.肝臟:可出現天門冬氨酸氨基轉移酶、丙氨酸氨基轉移酶、鹼性磷酸酶一過性升高。
5.精神神經系統:可見頭痛、頭暈、煩躁及焦慮。
6.局部反應:可出現注射部位刺激反應(疼痛)、血栓性靜脈炎及水腫等。

用法用量

常規劑量:靜脈滴註:一次2.5~5g,每12小時1次;嚴重或難治性感染時,每8小時1次。一日最大用量不得超過20g(舒巴坦最大劑量為一日4g)。療程通常為7~14日。腎功能不全時劑量:腎功能不全時應酌情調整劑量。老年人劑量:老年患者(65歲以上)劑量酌減。

藥物相互作用

1.丙磺舒可降低哌拉西林/舒巴坦的腎臟清除率,延長哌拉西林/舒巴坦的半衰期。
2.哌拉西林/舒巴坦與非極性肌松藥(如維庫溴銨)合用,可延長後者的神經肌肉阻滯作用時間。
3.哌拉西林/舒巴坦可使妥布黴素的曲線下面積減少、腎臟清除率下降。
4.哌拉西林/舒巴坦可降低氨基糖苷類抗生素的活性。
5.哌拉西林/舒巴坦與肝素、口服抗凝藥(如香豆素)、非甾體抗炎止痛藥、磺吡酮及其他可能抑制血小板聚集的藥物合用,會增加出血的危險性。
6.哌拉西林/舒巴坦與溶栓藥合用可致嚴重出血,兩者不能合用。

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