哌拉西林鈉(特滅菌)

哌拉西林鈉

特滅菌一般指本詞條

哌拉西林鈉,是一種有機化合物,化學式為C23H26N5NaO7S,是半合成青黴素類抗生素,具廣譜抗菌作用,通過抑制細菌細胞壁合成發揮殺菌作用,對大腸埃希菌、變形桿菌屬、沙雷菌屬、克雷白菌屬、腸桿菌屬、枸櫞酸菌屬、沙門菌屬和志賀菌屬等腸桿菌科細菌,以及銅綠假單胞菌、不動桿菌屬、流感嗜血桿菌、奈瑟菌屬等其他革蘭陰性菌均具有良好抗菌作用,對腸球菌屬、A組或B組溶血性鏈球菌、肺炎鏈球菌以及不產青黴素酶的葡萄球菌亦具有一定抗菌活性,脆弱擬桿菌、梭狀芽孢桿菌等許多厭氧菌也對哌拉西林敏感。

基本介紹

  • 中文名:哌拉西林鈉
  • 外文名:Piperacillin Sodium
  • 化學式:C23H26N5NaO7S
  • 分子量:539.537
  • CAS登錄號:59703-84-3
  • EINECS登錄號:261-868-6
  • 熔點:183 至 185 ℃
  • 沸點:707.1 ℃
  • 外觀:白色至灰白色結晶性粉末
  • 閃點:381.4 ℃
  • 安全性描述:S22;S36/37;S45
  • 危險性符號:Xn
  • 危險性描述:R42/43
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化合物簡介

基本信息

化學式:C23H26N5NaO7S
分子量:539.537
CAS號:59703-84-3
EINECS號:261-868-6

理化性質

熔點:183-185ºC
沸點:707.1ºC
閃點:381.4ºC
外觀:白色至灰白色結晶性粉末

化學數據

疏水參數計算參考值(XlogP):無
氫鍵供體數量:2
氫鍵受體數量:7
可旋轉化學鍵數量:6
互變異構體數量:4
拓撲分子極性表面積(TPSA):159
重原子數量:37
表面電荷:0
複雜度:989
同位素原子數量:0
確定原子立構中心數量:4
不確定原子立構中心數量:0
確定化學鍵立構中心數量:0
不確定化學鍵立構中心數量:0
共價鍵單元數量:2

藥品簡介

適應症

適用於革蘭陰性菌和某些厭氧菌的敏感菌株所致的下呼吸道、腹腔、婦科、尿路、皮膚及軟組織、骨和關節等部位的感染及菌血症。

臨床套用

1、重症感染:每日注射12~18g(200mg~300mg/kg),分4~6次給予。最高劑量為每日24g。
2、具有合併症的泌尿系感染:每日注射8~16g(125~200mg/kg),分3~4次給予。
3、較輕的感染:每日注射6~8g(100~125mg/kg),分2~4次給予。
4、腎功能不足者:肌酐清除率>40mL/min者可按正常劑量套用;20~40mL/min者,重症每日12g(4g,每8小時1次),較輕感染每日用9g,分3次給予;<20mL/min者,重症每日用8g,分2次給予;較輕感染每日用6g,分2次給予;
5、血透患者:每日最高量為6g,分3次給予;每血透4小時可除去30%~50%藥物,因此每次透析應補給1g藥物。

不良反應

注射局部引起靜脈炎或局部紅腫。消化系統反應有腹瀉、噁心、嘔吐,少見肝功能異常、膽汁鬱積性黃疸等。可致皮疹,偶見過敏性休克。神經系統可見頭痛、頭暈、乏力等。少見腎功能異常,白細胞減少及凝血功能障礙。

注意事項

本品使用前應做皮試。本品一般不用於12歲以下的兒童。12歲以上者可按成人劑量用藥。本品可透過胎盤,但對胚胎是否有害未有定論,孕婦宜慎用。本品可破壞氨基糖苷類藥物的活力,勿混合給藥。
(說明:上述內容僅作為介紹,藥物使用必須經正規醫院在醫生指導下進行。)

藥典信息

來源

本品為(2S,5R,6R)-3,3-二甲基-6-[(R)-2-(4-乙基-2,3-二氧代-1-哌嗪甲醯氨基)-2-苯乙醯氨基]-7-氧代-4-硫雜-1-氮雜雙環[3.2.0]庚烷-2-甲酸鈉鹽,按無水物計算,含哌拉西林(按C23H27N5O7S計)不得少於87.0%。

性狀

本品為白色或類白色粉末,無臭,極易引濕。
本品在水中或甲醇中極易溶解,在無水乙醇中溶解,在丙酮中不溶。
比旋度
取本品,精密稱定,加水溶解並定量稀釋製成每1mL中約含10mg的溶液,依法測定(通則0621),比旋度為+175°至+190°。

鑑別

1、取本品,照哌拉西林項下的鑑別1、2項試驗,顯相同的結果。
2、本品顯鈉鹽鑑別1的反應(通則0301)。

檢查

酸度
取本品,加水製成每1mL中含0.1g的溶液,依法測定(通則0631),pH值應為5.0~7.0。
溶液的澄清度與顏色
取本品5份,各0.60g,分別加水5mL溶解後,溶液應澄清無色,如顯渾濁,與1號濁度標準液(通則0902第一法) 比較,均不得更濃,如顯色,與黃綠色或黃色2號標準比色液(通則0901第一法)比較,均不得更深。
有關物質
照高效液相色譜法(通則0512)測定。
供試品溶液:取本品適量,加適量甲醇溶解後,用流動相稀釋製成每1mL中約含2.0mg的溶液。
對照溶液:精密量取供試品溶液適量,用流動相定量稀釋製成每1mL中約含20µg的溶液。
系統適用性溶液:取氨苄西林與哌拉西林對照品適量,加流動相溶解並稀釋製成每1mL中含氨苄西林(按C16H19N3O4S計)0.2mg、哌拉西林(按C23H27N5O7S)0.4mg的混合溶液。
色譜條件:用十八烷基矽烷鍵合矽膠為填充劑,以甲醇-水-0.2mol/L磷酸二氫鈉溶液-0.4mol/L氫氧化四丁基銨溶液(450:447:100:3)(用磷酸調節pH值至5.50±0.02)為流動相,檢測波長為254nm,進樣體積10μL。
系統適用性要求:系統適用性溶液色譜圖中,氨苄西林峰相對保留時間約為0.31,雜質A峰相對保留時間約為0.62,哌拉西林峰與氨苄西林峰間的分離度應大於16,哌拉西林峰的拖尾因子不得大於1.2。
測定法:精密量取供試品溶液與對照溶液,分別注入液相色譜儀,記錄色譜圖至主成分峰保留時間的1.1倍。
限度:供試品溶液色譜圖中如有雜質峰,氨苄西林峰面積不得大於對照溶液主峰面積的0.2倍(0.2%),雜質A按校正後的峰面積計算(乘以校正因子1.4),不得大於對照溶液主峰面積的3.5倍(3.5%),其他單個雜質峰面積不得大於對照溶液主峰面積的2倍(2.0%)。
殘留溶劑
照殘留溶劑測定法(通則0861第二法)測定。
供試品貯備液:取本品約1g,精密稱定,置10mL量瓶中,加水溶解並稀釋至刻度,搖勻。
供試品溶液:精密量取供試品貯備液1mL,置頂空瓶中,再精密加水1mL,搖勻,密封。
對照品貯備液:取丙酮與乙酸乙酯各約0.25g,精密稱定,置50mL量瓶中,用水稀釋至刻度,搖勻,精密量取10mL,置100mL量瓶中,加水稀釋至刻度,搖勻。
對照品溶液:精密量取對照品貯備液1mL,置頂空瓶中,精密加供試品貯備液1mL,搖勻,密封。
系統適用性溶液:精密量取對照品貯備液1mL,置頂空瓶中,再精密加水1mL,搖勻,密封。
色譜條件:以100%二甲基聚矽氧烷(或極性相近)為固定液的毛細管柱為色譜柱,起始溫度為40℃,維持12分鐘,再以每分鐘30℃的速率升至100℃,維持5分鐘,進樣口溫度為200℃,檢測器溫度為250℃,頂空瓶平衡溫度為70℃,平衡時間為30分鐘。
系統適用性要求:系統適用性溶液色譜圖中,出峰順序依次為:丙酮、乙酸乙酯,兩峰間的分離度應符合要求。
測定法:取供試品溶液與對照品溶液分別頂空進樣,記錄色譜圖。
限度:按標準加入法以峰面積計算,丙酮與乙酸乙酯的殘留量均應符合規定。
水分
取本品,照水分測定法(通則0832第一法1)測定,含水分不得過2.0%。
可見異物
取本品5份,每份各2.0g,加微粒檢查用水5mL溶解, 依法檢查(通則0904),應符合規定。(供無菌分裝用)
不溶性微粒
取本品,加微粒檢查用水製成每1mL中含50mg的溶液,依法檢查(通則0903),每1g樣品中,含10μm及10μm以上的微粒不得過6000粒,含25μm及25μm以上的微粒不得過600粒。(供無菌分裝用)
細菌內毒素
取本品,依法檢查(通則1143),每1mg哌拉西林(按C23H27N5O7S計)中含內毒素的量應小於0.050EU。(供注射用)
無菌
取本品,用適宜溶劑溶解並稀釋後,經薄膜過濾法處理,依法檢查(通則1101),應符合規定。(供無菌分裝用)

含量測定

照高效液相色譜法(通則0512)測定。
供試品溶液
取本品適量(約相當於哌拉西林,按C23H27N5O7S計45mg),精密稱定,置100mL量瓶中,加水溶解後,用流動相稀釋至刻度,搖勻。
對照品溶液
取哌拉西林對照品適量,精密稱定,加適量水溶解後,用流動相定量稀釋製成每1mL中約含哌拉西林(按C23H27N5O7S計)0.45mg的溶液。
系統適用性溶液、色譜條件與系統適用性要求
見有關物質項下。
測定法
精密量取供試品溶液與對照品溶液,分別注入液相色譜儀,記錄色譜圖。按外標法以峰面積計算供試品中C23H27N5O7S的含量。

類別

β-內醯胺類抗生素,青黴素類。

貯藏

嚴封,在涼暗乾燥處保存。

製劑

1、注射用哌拉西林鈉。
2、注射用哌拉西林鈉唑巴坦鈉。

安全信息

安全術語

S22:Do not breathe dust.
不要吸入粉塵。
S36/37:Wear suitable protective clothing and gloves.
穿戴適當的防護服和手套。
S45:In case of accident or if you feel unwell, seek medical advice immediately (show the lable where possible).
發生事故時或感覺不適時,立即求醫(可能時出示標籤)。

風險術語

R42/43:May cause sensitization by inhalation and skin contact.
吸入和皮膚接觸可能引起過敏。

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