基本介紹
- 外文名稱：Furosemide Tablets
- 劑型：片劑
- 藥品類型：化學藥品
- 規格：20mg
成份,適應症,用法用量,不良反應,禁忌,注意事項,兒童用藥,藥理毒理,藥代動力學,
成份
呋塞米。化學名稱：2-[(2-呋喃甲基)氨基]-5-(氨磺醯基)-4-氯苯甲酸。
適應症
心功能不全,肝硬化,腎炎,高血壓,急性腎功能衰竭,高鉀血症,高鈣血症,內分泌科,腎病內科,消化內科,心血管內科
用法用量
1 成人（1）治療水腫性疾病。起始劑量為口服20~40mg，每日1次，必要時6~8小時後追加20~40mg，直至出現滿意利尿效果。最大劑量雖可達每日600mg，但一般應控制在100mg以內，分2～3次服用。以防過度利尿和不良反應發生。部分患者劑量可減少至20～40mg，隔日1次，或每周中連續服藥2～4日，每日20～40mg。（2）治療高血壓。起始每日40～80mg，分2次服用，並酌情調整劑量。（3）治療高鈣血症。每日口服80～120mg，分1～3次服。 2 小兒治療水腫性疾病，起始按體重2mg
不良反應
常見者與水、電解質紊亂有關、尤其是大劑量或長期套用時，如體位性低血壓、休克、低鉀血症、低氯血症、低氯性鹼中毒、低鈉血症、低鈣血症以及與此有關的口渴、乏力、肌肉酸痛、心律失常等。少見者有過敏反應(包括皮疹、間質性腎炎、甚至心臟驟停)、視覺模糊、黃視症、光敏感、頭暈、頭痛、鈉差、噁心、嘔吐、腹痛、腹瀉、胰腺炎、肌肉強直等，骨髓抑制導致粒細胞減少，血小板減少性紫癜和再生障礙性貧血，肝功能損害，指（趾）感覺異常，高糖血症，尿糖陽性，原有糖尿病加重，高尿酸血症。耳鳴、聽力障礙多見於大劑量靜脈快速注射時（每分鐘劑量大於4~15mg），多為暫時性，少數為不可逆性，尤其當與其他有耳毒性的藥物同時套用時。在高鈣血症時，可引起腎結石。尚有報導本藥可加重特發性水腫。
禁忌
1本藥可通過胎盤屏障，孕婦尤其是妊娠前3個月應儘量避免套用。對妊娠高血壓綜合徵無預防作用。動物實驗表明本品可致胎仔腎盂積水，流產和胎仔死亡率升高。2本藥可經乳汁分泌，哺乳期婦女應慎用。
注意事項
1.交叉過敏。對磺胺藥和噻嗪類利尿藥過敏者，對本藥可能亦過敏。2.對診斷的干擾：可致血糖升高、尿糖陽性，尤其是糖尿病或糖尿病前期患者,過度脫水可使血尿酸和尿素氮水平暫時性升高。血Na+、Cl－、K+、Ca2+和Mg2+濃度下降。3.下列情況慎用：①無尿或嚴重腎功能損害者，後者因需加大劑量，故用藥間隔時間應延長，以免出現耳毒性等副作用；②糖尿病；③高尿酸血症或有痛風病史者；④嚴重肝功能損害者，因水電解質紊亂可誘發肝昏迷；⑤急性心肌梗死，過度利尿可促發休克；⑥胰腺炎或有此病史者；⑦有低鉀血症傾向者，尤其是套用洋地黃類藥物或有室性心律失常者；⑧紅斑狼瘡，本藥可加重病情或誘發活動；⑨前列腺肥大。4.隨訪檢查：①血電解質，尤其是合用洋地黃類藥物或皮質激素類藥物、肝腎功能損害者；②血壓，尤其是用於降壓，大劑量套用或用於老年人；③腎功能；④肝功能；⑤血糖；⑥血尿酸；⑦酸鹼平衡情況；⑧聽力。5.藥物劑量應從最小有效劑量開始，然後根據利尿反應調整劑量，以減少水、電解質紊亂等副作用的發生。6.存在低鉀血症或低鉀血症傾向時，應注意補充鉀鹽。7.與降壓藥合用時，後者劑量應酌情調整。8.少尿或無尿患者套用最大劑量後24小時仍無效時應停藥。
兒童用藥
本藥在新生兒的半衰期明顯延長，故新生兒用藥間隔應延長。
藥理毒理
(1)對水和電解質排泄的作用。能增加水、鈉、氯、鉀、鈣、鎂、磷等的排泄。與噻嗪類利尿藥不同，呋塞米等袢利尿藥存在明顯的劑量-效應關係。隨著劑量加大，利尿效果明顯增強，且藥物劑量範圍較大。本類藥物主要通過抑制腎小管髓袢厚壁段對NaCl的主動重吸收，結果管腔液Na+、C1-濃度升高，而髓質間液Na+、Cl-濃度降低，使滲透壓梯度差降低，腎小管濃縮功能下降，從而導致水、Na+、Cl-排泄增多。由於Na+重吸收減少，遠端小管Na+濃度升高，促進Na+-K+和Na+-H+交換增加，K+和H+排出增多。至於呋塞米抑制腎小管髓袢升支厚壁段重吸收Cl-的機制，過去曾認為該部位存在氯泵，目前研究表明該部位基底膜外側存在與Na+-K+ATP酶有關的Na+、Cl-配對轉運系統，呋塞米通過抑制該系統功能而減少Na+、C1-的重吸收。另外，呋塞米可能尚能抑制近端小管和遠端小管對Na+、Cl-的重吸收，促進遠端小管分泌K+。呋塞米通過抑制亨氏袢對Ca2+、Mg2+的重吸收而增加Ca2+、Mg2+排泄。短期用藥能增加尿酸排泄，而長期用藥則可引起高尿酸血症。(2)對血流動力學的影響。呋塞米能抑制前列腺素分解酶的活性，使前列腺素E2含量升高，從而具有擴張血管作用。擴張腎血管，降低腎血管阻力，使腎血流量尤其是腎皮質深部血流量增加，在呋塞米的利尿作用中具有重要意義，也是其用於預防急性腎功能衰竭的理論基礎。另外，與其他利尿藥不同，袢利尿藥在腎小管液流量增加的同時腎小球濾過率不下降，可能與流經緻密斑的氯減少，從而減弱或阻斷了球-管平衡有關。呋塞米能擴張肺部容量靜脈，降低肺毛細血管通透性，加上其利尿作用，使回心血量減少，左心室舒張末期壓力降低，有助於急性左心衰竭的治療。由於呋塞米可降低肺毛細血管通透性，為其治療成人呼吸窘迫綜合徵提供了理論依據。
藥代動力學
口服吸收率為60%—70%，進食能減慢吸收，但不影響吸收率及其療效。終末期腎臟病患者的口服吸收率降至43%—46%。充血性心力衰竭和腎病綜合徵等水腫性疾病時，由於腸壁水腫，口服吸收率也下降，故在上述情況應腸外途徑用藥。主要分布於細胞外液，分布容積平均為體重的11.4%，血漿蛋白結合率為91%—97%，幾乎均與白蛋白結合。本藥能通過胎盤屏障，並可泌入乳汁中。口服和靜脈用藥後作用開始時間分別為30—60分鐘和5分鐘，達峰時間為1—2小時和0.33—1小時。作用持續時間分別為6—8小時和2小時。T1/2β存在較大的個體差異，正常人為 30—60分鐘，無尿患者延長至75—155分鐘，肝腎功能同時嚴重受損者延長至11—20小時。新生兒由於肝腎廓清能力較差，T1/2β延長至4—8小時。88% 以原形經腎臟排泄，12%經肝臟代謝由膽汁排泄。腎功能受損者經肝臟代謝增多。本藥不被透析清除。
