合成抗菌藥是用化學合成方法製成的抗菌藥物。主要包括磺胺類（見磺胺類藥）、喹諾酮類、呋喃類等。
基本介紹
- 外文名稱：synthetic antimicrobial agents
- 是否處方藥：處方藥
- 運動員慎用：慎用
合成抗菌藥
synthetic antimicrobial agents
用化學合成方法製成的抗菌藥物。主要包括磺胺類（見磺胺類藥）、喹諾酮類、呋喃類等。
喹諾酮類 有別於磺胺和抗生素的一類抗菌藥物，其化學結構中均有4-吡啶酮-3羧酸（見圖）。這類藥物的特點是:抗菌活性強;細菌對這類藥物和其他類抗生素之間無交叉耐藥性；對質粒介導的耐藥菌有高效，對染色體介導的耐藥菌有不同程度的活性；可口服和注射給藥；吸收好，體內分布廣；不良反應小,無β－內醯胺類抗生素的不良反應,用藥比較安全。根據發現年代，可把這類藥物分為三代。
喹諾酮類的作用機理尚未完全闡明。在細菌細胞中，DNA螺旋酶負責維持細菌染色體於負性超螺旋形式,這樣，DNA複製後才能行使染色體的全部重要功能。DNA螺旋酶由亞基A和B組成。兩種亞基與DNA結合，水解ATP，形成負性超扭曲。抑制任一亞基都會影響負性超扭曲的活性。目前認為：喹諾酮類選擇性抑制亞基A,形成有機酸－螺旋酶－DNA複合物,這種複合物或阻斷DNA複製點,或抑制 DNA運動，或對兩者均有影響。許多觀察表明，DNA螺旋酶可能不是喹諾酮類唯一的作用靶位。進一步研究提示：萘啶酸在細菌細胞中的第二靶位可能是信使RNA。
萘啶酸 於1962年美國報導的第一種喹諾酮類藥物。僅對大腸桿菌、痢疾桿菌、傷寒桿菌、變形桿菌等革蘭氏陰性菌有效。口服易吸收，體內易被降解為無抗藥活性產物，經尿排泄。主要用於泌尿系感染，也可用於膽囊炎等。中樞神經系統副作用較大，易產生耐藥性。屬於第一代喹諾酮類抗菌藥的還有喹酸、新酸和吡咯酸。
吡哌酸 第二代喹諾酮類中較成熟的品種，1974年報導，抗菌譜較廣，對大多數革蘭氏陰性菌（包括綠膿桿菌、大腸桿菌、克雷伯氏菌、腸桿菌、檸檬桿菌、變形桿菌）均有作用。口服吸收良好，體內分布廣泛，在體內幾乎不被代謝，大部分在尿中以原形藥物排出，血中濃度明顯低於萘啶酸。主要用於難治性尿路感染，如腎盂腎炎、腎盂炎、膀胱炎、尿道炎，還可用於腸道及五官科感染，特別是對抗生素耐藥菌引起的感染療效較好。吡哌酸毒性低，中樞神經系統副作用小，大劑量可產生胃腸道反應，停藥後即消失。
氟哌酸 80年代出現的第三代喹諾酮類抗菌藥。與已有的喹諾酮類相比,其抗菌譜更廣,抗菌活性更強。對細菌呈殺菌作用，對革蘭氏陽性和陰性菌（包括綠膿桿菌）的作用強於第一、二代喹諾酮類。與β－內醯胺類抗生素、 TMP聯合呈協同抗菌作用。與抗真菌藥康酮唑合用，對真菌呈高度活性。口服吸收迅速，但吸收程度低，血濃度低，體內分布較好，體內幾乎不被代謝，尿中藥物濃度和排泄率高，連續給藥無蓄積現象。
臨床可用於尿道、膽道、腸道感染，對耐藥菌和多價耐藥菌引起的上述感染具有重要意義。毒副反應輕微，主要為胃腸道症狀。
