卡維地洛膠囊

卡維地洛膠囊屬於處方藥,治療輕、中度高血壓,可單獨或與其它抗高血壓藥(尤其是噻嗪類利尿劑)聯合套用。

基本介紹

  • 外文名稱:Carvedilol Capsules
  • 是否處方藥:處方藥
  • 劑型:膠囊劑
  • 藥品類型:化學藥品
  • 規格:10mg
成份:,所屬類別:,性狀:,適應症:,規格:,用法用量:,不良反應:,禁忌:,注意事項:,孕婦及哺乳期婦女用藥:,兒童用藥:,老年用藥:,藥物相互作用:,藥物過量:,藥理毒理:,藥代動力學:,貯藏:,

成份:

卡維地洛

所屬類別:

化藥及生物製品>>循環系統藥物>>治療充血性心力衰竭藥>>其他治療充血性心力衰竭藥

性狀:

本品內容物為白色粉末。

適應症:

治療輕、中度高血壓,可單獨或與其它抗高血壓藥(尤其是噻嗪類利尿劑)聯合套用。

規格:

10mg

用法用量:

口服:因存在明顯個體差異,用藥應遵醫囑。
推薦開始劑量為一次10mg(1粒),一日1次,兩日後可增至一次10mg(1粒),一日2次,如套用兩周后療效仍不滿意,可增至一次20mg(2粒),一日2次,但每日最大劑量不應超過40mg(4粒)。

不良反應:

神經精神系統:偶有輕度頭暈、頭痛和疲乏,易出現在治療開始時。個別病例可出現情緒抑鬱和失眠。
心血管系統:首次用藥後,偶有體位性低血壓,表現為頭暈、眼前發黑、一過性暈厥。偶有心跳減慢、四肢發冷、心絞痛及房室傳導阻滯。有時可使心衰病情加重。
消化系統:偶有胃腸道反應,如噁心、腹痛、腹瀉、便秘、嘔吐。
呼吸系統:有支氣管痙攣傾向的病人可能發生呼吸困難或哮喘樣發作,偶可引起百日咳樣喘息、鼻塞及口腔黏膜乾燥。
其它:
有時可使間歇跛行、雷諾氏病病情加重。
偶有皮膚反應(紅癢、蕁麻疹、扁平苔癬反應)和肝功異常,血小板及白細胞減少。
個別病例出現視覺障礙、眼部刺激、排尿困難、陽痿、流感樣症狀、四肢疼痛和感覺異常。

禁忌:

嚴重心功能衰竭患者。
過敏性鼻炎、哮喘及慢性阻塞性肺病患者。
心動過緩、竇房結綜合徵、竇房阻滯、Ⅱ。~Ⅲ。房室傳導阻滯患者。
休克、心肌梗死伴併發症患者。
嚴重肝功能不全者。
糖尿病酮症酸中毒、代謝性酸中毒患者。
手術前48小時內。
對本品過敏者。

注意事項:

本品能掩蓋低血糖症狀,並誘發低血糖,故接受降糖藥物治療的糖尿病患者應定期檢查血糖。
突然站立時,如出現頭暈或暈厥等低血壓症狀,應保持坐姿或臥姿,並諮詢醫生。
如出現頭暈或疲勞,應避免駕駛或從事危險性工作。
沒有醫生同意,不要隨意調整用藥方案或停藥。
甲狀腺毒症患者套用本品時,不能突然停藥,應逐漸減量,並密切觀察症狀。
嗜鉻細胞瘤患者服用本品時通常與α受體阻滯劑聯合套用。
有個人或家庭性牛皮癬病史者慎用本品。
有嚴重過敏史及正在進行脫敏治療的病人慎用本品。

孕婦及哺乳期婦女用藥:

孕婦禁用本品。
哺乳婦女套用本品時應停止授乳。

兒童用藥:

尚不明確。

老年用藥:

尚不明確。

藥物相互作用:

與其它β受體阻滯劑-樣,卡維地洛也可增強其它聯合使用的抗高血壓藥物(如α受體拮抗劑)的 作用,或產生低血壓。
卡維地洛與地爾硫卓聯合口服時,個別病人出現心臟傳導障礙(對血流動力學的影響罕見同其它具有β受體阻滯作用的藥物一樣,卡維地洛與維拉帕米及地爾硫卓等鈣通道阻滯劑或I類抗心率失常 藥合用時,應嚴密監視病人的心電圍和血壓情況,並嚴禁靜脈聯合使用此類藥物。
在高血壓病人,卡維地洛與地高辛聯合用藥時,可使地高辛的穩態谷濃度增加16%,故在開始給藥、 調整劑最及停用卡維地洛時均應加強對地高辛血藥濃度的監測。
在終止卡維地洛與可樂定聯合用藥時,應先停用卡維地洛幾天后再將可樂定逐漸減量。
卡維地洛可能會增強胰島素或口服降糖藥的作用,而低血糖的症狀和體徵(尤其是心動過速)可能被掩蓋或減弱而不易被發現,因此建議定期監測血糖水平。
卡維地洛用於接受利福平等混和功能氧化酶誘導劑的病人時,卡維地洛的血藥濃度可能會降低。而用於接受西咪替丁等混和功能氧化酶抑制劑的病人時,卡維地洛的血藥濃度可能會增高,故應引起注意。
麻醉期間病人使用卡維地洛時,應密切觀察卡維地洛與麻醉藥協同導致的負性肌力作用及低血壓等。
卡維地洛與強心式聯合使用可能延長房室傳導時間。

藥物過量:

尚不明確。

藥理毒理:

卡維地洛在治療劑量範圍內,兼有α1和非選擇性β受體阻滯作用,無內在擬交感活性。本品阻滯突觸後膜α1受體,從而擴張血管、降低外周血管阻力,阻滯β受體,抑制腎臟分泌腎素,阻斷腎素-血管緊張素-醛固酮系統,產生降壓作用。
卡維地洛降壓迅速,可長時間維持降壓作用。對左室射血分數、心功能、腎功 能、腎血流灌注、外周血流量、血漿電解質和血脂水平沒有影響,不影響心率或使其稍微減慢,極少產生水鈉瀦留。

藥代動力學:

卡維地洛口服後易於吸收,絕對生物利用度(F)約為25%~35%,有明顯的首過效應,消除相半衰期(t1/2β)約為7~10小時。與食物一起服用時,其吸收減慢,但對生物利用度沒有明顯影響,且可減少引起體位性低血壓的危險性。
卡維地洛為鹼性親脂化合物,與血漿蛋白結合率大於98%。其穩態分布容積大約為1.5L, 血漿清除率為 500~700ml/min。卡維地洛代謝完全,其代謝產物先經膽汁再通過糞便排出,不到2%以原形隨尿液排出。8名健康受試者單次服用本品30mg,進行藥代動力學測定,血藥濃度峰(Cmax)為89.89ng/ml,消除相半衰期(t1/2 β)為2.01小時,曲線下面積(AUC)為233.1(ng·h)/ml。

貯藏:

密封,乾燥處保存。

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