卡替洛爾

卡替洛爾

卡替洛爾，化學名稱為5-[3-[（1，1-二甲基乙基）氨基]-2-羥丙氧基]-3，4-二氫-2（1H）喹諾酮，密度為1.13 g/cm3的化合物。臨床上作為非選擇性β受體阻斷劑，由於無膜穩定作用，有內在擬交感活性。溶液滴眼能抑制房水分泌，降低眼內壓。用於治療青光眼。

基本介紹

  • 中文名：卡替洛爾
  • 外文名：carteolol
  • CAS號：51781-06-7
  • 分子式：C16H24N2O3
化合物簡介,基本信息,物化性質,藥理作用：,非臨床毒理研究：,藥代動力學：,適應症：,劑型與規格,用法用量：,不良反應：,禁忌：,注意事項：,孕婦及哺乳期婦女用藥：,兒童用藥：,老年用藥：,藥物相互作用：,

化合物簡介

基本信息

中文名稱：卡替洛爾
中文別名：喹諾酮心安
英文名稱：carteolol
英文別名：Carteololum;Carteolol [INN:BAN];Carteololum [INN-Latin];5-[3-(tert-Butylamino)-2-hydroxypropoxy]-3,4-dihydro-1H-quinolin-2-one;CARTEOLOL;Ocupress;Carteolol HCl;Carteolol Monohydrochloride;Carteolol (INN);5-(3-tert-butylamino-2-hydroxy-propoxy)-3,4-dihydro-1H-quinolin-2-one;5-[3-(1,1-dimethylethyl)amino-2-hydroxypropoxy]-3,4-dihydro-2(1H)-quinolinone;
CAS號：51781-06-7
分子式：C16H24N2O3
結構式：
卡替洛爾
分子量：292.37300
精確質量：292.17900
PSA：70.59000
LogP：2.22800

物化性質

密度：1.13 g/cm3
沸點：518.6ºC at 760 mmHg
閃點：267.4ºC
儲存條件：庫房低溫通風乾燥

藥理作用：

  1. 鹽酸卡替洛爾為非選擇性β-腎上腺受體阻滯劑，對β1和β2受體均有阻滯作用。鹽酸卡替洛爾具有極小或不具有局麻作用。
  2. 卡替洛爾與其他β受體阻滯劑的主要區別在於它具有內在擬交感活性。
  3. 本品為鹽酸卡替洛爾滴眼液，對高眼壓和正常眼壓患者均有降眼壓作用，青光眼病人滴用後1小時眼壓開始降低，4小時降眼壓作用最大。眼壓降低5.6～9.9mmHg，眼壓下降率為7%～22%，降眼壓作用可持續8～24小時。連續用藥4～32周的降眼壓作用保持穩定，80.7%的高眼壓和青光眼病人的眼壓控制在21mmHg以下。
  4. 卡替洛爾的主要代謝產物8-羥基-卡替洛爾，是一種眼部β受體阻滯劑，也有降眼壓作用，它可能與卡替洛爾降眼壓作用持續時間較長有關。
  5. 本品的降眼壓機制主要是減少房水生成，本品對房水經葡萄膜鞏膜外流、房水流出易度及鞏膜上靜脈壓無影響。

非臨床毒理研究：

致癌性：動物實驗顯示對大鼠和小鼠大量口服鹽酸卡替洛爾連續2年不產生致癌毒性。
致突變性：體內外動物實驗未顯示鹽酸卡替洛爾有致突變活性。
生殖毒性：動物實驗顯示大劑量口服鹽酸卡替洛爾，對雄、雌性大鼠及小鼠的生殖功能均無影響。

藥代動力學：

對家兔單眼滴2%C鹽酸卡替洛爾0.01ml，滴藥眼房水中的放射活性在滴藥後1小時達峰值，其大部分為原型。滴藥後0.5～1小時，藥物向其他眼組織中的轉移達峰值，此後迅速消失，未發現在眼組織內的積蓄性。滴藥後1小時，滴藥眼房水、血漿及對側眼房水中的放射活性比值為200：5：1。
對健康人雙眼各滴2%本品1滴，滴藥後24小時，滴入量的16%經尿排出，該時的尿中排泄半衰期為5小時，此外，滴眼後本品的血藥濃度在定量界限（5ng/ml）以下。

適應症：

青光眼，高眼壓症。

劑型與規格

滴眼劑: 5ml:50mg， 5ml:100mg

用法用量：

滴眼，一次1滴，一日2次。滴於結膜囊內，滴後用手指壓迫內眥角淚囊部3～5分鐘。效果不明顯時，改用2%製劑，一次1滴，一日2次。

不良反應：

  1. 偶見下列局部不良反應：視物模糊、畏光、角膜著色，出現暫時性眼燒灼、眼刺痛及流淚、結膜充血。
  2. 長期連續用於無晶體眼或有眼底變者時，偶可發生黃斑部水腫、渾濁，故需定期測定視力，進行眼底檢查。
  3. 偶見下列全身不良反應：心率減慢、呼吸困難、無力、頭痛、頭暈。
  4. 罕見不良反應：噁心。

禁忌：

  1. 支氣管哮喘者或有支氣管哮喘史者，嚴重慢性阻塞性肺部疾病。
  2. 竇性心動過緩，Ⅱ或Ⅲ度房室傳導阻滯，明顯心衰，心源性休克。
  3. 對本品過敏者。

注意事項：

  1. 本品慎用於已知是全身β-腎上腺能阻滯劑禁忌症的患者，包括異常心動過緩，I度以上房室傳導阻滯。
  2. 對有明顯心臟疾病患者套用本品應監測心率。
  3. 本品慎用於對其他β-腎上腺能阻滯劑過敏者。
  4. 已有肺功能低下的患者慎用。
  5. 本品慎用於自發性低血糖患者及接受胰島素或降糖藥治療的患者，因β受體阻滯劑可掩蓋低血糖症狀。
  6. 本品不易單獨用於治療閉角型青光眼。
  7. 與其他滴眼液聯合使用時，請間隔10分鐘以上。
  8. 本品含氯化苯烷銨，戴軟性角膜接觸鏡者不宜使用。
  9. 定期複查眼壓，根據眼壓變化調整用藥方案。
  10. 用前應搖勻，避免容器尖端接觸眼睛，防止滴眼液污染。
  11. 運動員慎用。

孕婦及哺乳期婦女用藥：

本品對於孕婦的安全性尚未確立，孕婦應慎用。尚不清楚本品是否通過乳汁分泌，已知同類藥物馬來酸噻嗎洛爾滴眼液滴眼後可在哺乳期婦女乳汁中測到，且對授乳嬰兒具有多種潛在不良反應，所以哺乳期婦女應權衡利弊，在醫生指導下使用。

兒童用藥：

本品對於兒童的安全性和療效尚未確立，請慎用。

老年用藥：

尚不明確。

藥物相互作用：

  1. 與腎上腺素合用可引起瞳孔擴大。
  2. 正在服用兒茶酚胺耗竭藥（如利血平）者，使用本品時應嚴密觀察，因可引起低血壓和明顯的心動過緩。
  3. 不主張兩種局部β受體阻滯劑同時套用，對正在套用β受體阻滯劑口服治療的患者應慎用本品。
  4. 本品與鈣通道拮抗劑合用應慎重，因可引起房室傳導阻滯，左心室衰竭及低血壓。對心功能受損的患者，應避免兩種藥合併使用。
  5. 本品與洋地黃類和鈣通道拮抗劑合用可進一步延長房室傳導時間。
  6. 酚噻嗪類藥物可增加β受體阻斷劑的降血壓作用，因可使相互的代謝途徑受到抑制。

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