動態動力學拆分製備手性藥物中間體的套用基礎研究

動態動力學拆分製備手性藥物中間體的套用基礎研究

《動態動力學拆分製備手性藥物中間體的套用基礎研究》是依託浙江大學,由徐剛擔任項目負責人的青年科學基金項目。

基本介紹

  • 項目名稱:動態動力學拆分製備手性藥物中間體的套用基礎研究
  • 批准號:20606030
  • 項目類別:青年科學基金項目
  • 申請代碼:B0812
  • 項目負責人:徐剛
  • 負責人職稱:副教授
  • 依託單位:浙江大學
  • 研究期限:2007-01-01 至 2009-12-31
  • 支持經費:25(萬元)
項目摘要
利用動態動力學拆分的技術製備手性醇類化合物在有機合成中具斷贈有十分重要的意義,它集合了生物催化劑和化學催化劑兩者的功能,把二者有機的結合到一歡地祖個體系中,實現手性醇的製備。它突破了單純的動力學拆分方法理論收率不會超過50%的嚴重缺陷,同時使產物的ee%在不同程度的提高,並且很大程度的簡化了後處理過程。在目前已報導的動態動力學拆分研究中,有效的化學消旋化試劑只有一類過渡金屬釕的配合物,不但結構複雜,而且不穩定,因而研發能與生物催道局多愚化劑匹和求遙配的有效的消旋化試劑是實現動態動力學拆分的鑽戲夜難點和瓶頸。因此本研究以抗抑鬱類藥物炒旋棄的重要手性中間體(s)α-羥基芳丙胺為模型化合物,尋找能使其有效的消旋化的化學催化劑,同時並通過對生物催化劑-酶棕籃良訂進行修飾的方法以提高其耐受性能,最終實現化學酶和生物催化劑的相容性和匹配性,實現動態動力學拆分。因此本研究具有很強的理論意義和科學意義。

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