加拉碘銨注射液

加拉碘銨注射液,適應症為用於全身麻醉時使肌肉鬆弛。

基本介紹

  • 藥品名稱:加拉碘銨注射液
  • 藥品類型:處方藥
成份,適應症,規格,用法用量,不良反應,禁忌,藥物相互作用,藥理毒理,藥代動力學,

成份

本品主要成分為加拉碘銨。

適應症

用於全身麻醉時使肌肉鬆弛。

規格

加拉碘銨注射液2ml:80mg。

用法用量

常用量,成人初量按體重 1mg/kg,肌縮張力僅降低 50%;1.5mg/kg,降低 75%;一次量不應超過 100mg,每隔30—40分鐘即須補給 1mg/kg,藉以維持一定的肌松。小兒體重不足 5kg時慎用或勿用,>5kg者用量按體重計,與成人同。
靜注,每公斤體重1mg,隔30-50分鐘後,根據需要可再補充0.5-1mg/kg。

不良反應

它的組胺釋放作用比以前估計的要多見,臨床表現包括潮紅、支氣管痙攣或心血管萎陷。有報導,在使用較小的前箭毒化劑量後會出現過敏樣反應。用此藥後幾乎不可避免地會產生心搏過速,劑量從20mg開始到100mg(成人)達到最大值。它的心率增加作用時間比其神經肌肉阻滯時間長。在正常臨床劑量下也能產生平均動脈壓的輕微升高、全身血管阻力輕度下降以及心臟指數的明顯升高。它的這些心血管作用主要是它有強的迷走神經抑制作用、毒蕈鹼膽鹼受體對它的阻滯作用的敏感、阻斷去甲腎上腺素再攝取和增加去甲腎上腺素從心臟腎上腺素能神經末梢的釋放等。它的神經節阻滯活性弱,在臨床劑量範圍內不會見到。在要避免出現心搏過速的場合不要用此藥。

禁忌

1、重症肌無力,高血壓,心腎功能不全者忌用。腎衰竭病人神經肌肉阻滯作用明顯延長,對於這種情況應禁用此藥。
2、含碘量大,碘過敏或禁忌的病人不用。

藥物相互作用

1.β腎上腺素受體阻滯藥(如鹽酸普萘洛爾)可增強並延長加拉碘銨的肌松作用。
2.加拉碘銨有微弱的抑制血漿膽鹼酯膽鹼酯酶的作用,故可增強琥珀膽鹼的作用,兩者合用時需注意。
3.氨基糖苷類藥物(如新黴素)可增強和(或)延長加拉碘銨的神經肌肉阻滯,導致呼吸抑制。
4.利尿藥(如布美他尼、呋塞米、依他尼酸和噻嗪類藥等)、兩性黴素B可降低血鉀濃度,導致加拉碘銨肌松作用增強,應注意監測。為預防低血鉀,臨床上常需連續靜滴氯化鉀。
5.克林黴素與加拉碘銨合用時,可加強或延長神經肌肉阻滯效應,應密切觀察病人是否出現過度的神經肌肉阻滯。
6.多肽類抗生素可增加或延長加拉碘銨的神經肌肉阻滯作用。
7.靜脈注射用硫酸鎂、普魯卡因胺可減少乙醯膽鹼的釋放,與加拉碘銨合用,可造成神經肌肉阻滯過度。
8.奎尼丁可導致加拉碘銨毒性反應,出現呼吸抑制。當神經肌肉阻滯未消失時,應避免術後使用奎尼丁。若使用,則需要呼吸支持。
9.七氟烷可增加加拉碘銨的作用。
10.糖皮質激素(如倍他米松、地塞米松、氫化可的松、甲潑尼龍、潑尼松龍、潑尼松、曲安西龍)、克霉唑等藥物可使加拉碘銨的作用減弱。

藥理毒理

屬非去極化肌松藥,有特效的拮抗藥。持續效能隨用量而異,小劑量時比氯化筒箭毒鹼為短,肌松的效能有限;大劑量時呼吸暫停但肌張力尚未完全消失。不能透過血腦屏障,不影響神經原的活動,含碘量大,碘過敏或禁忌的病人不用。此藥目前臨床上使用不廣。
肌肉鬆弛作用與筒箭毒鹼相似但較弱(本品80mg的效力約與筒箭毒鹼15mg相等),能為新斯的明所對抗。

藥代動力學

加拉碘銨從胃腸道吸收緩慢且不完全,舌下給藥吸收快。靜脈給藥後3~5min起效,作用持續15~30min。吸收後分布狀況好,分布容積為225.28ml/kg,不能通過血-腦脊液屏障。加拉碘銨僅在肝臟中代謝,主要經腎由尿排泄,約30%~90%以原形從尿中排出,是否泌入乳汁尚不清楚。半衰期為2.38h。

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