利鈉肽

利鈉肽為人工合成的基因重組人B型奈西立肽（recombined human B-type natriuretic peptide，rhBNP），與心室肌分泌的天然奈西立肽具有相同的32個胺基酸序列。

基本介紹

• 藥品名稱：利鈉肽
• 別名：奈西立肽；腦促尿鈉排泄肽；Natrecor
• 外文名稱：Nesiritide
• 劑型：1.5mg

分類

循環系統藥物 > 抗心功能不全藥物 >其他

藥理作用

利鈉肽能與血管平滑肌和內皮細胞上的鳥苷酸環化酶受體結合，增加細胞內的cGMP的含量，cGMP作為第二信使使動靜脈擴張。研究顯示，利鈉肽能使內皮素Ⅰ或α-腎上腺素受體激動劑處理的離體人動脈和靜脈舒張。在人體，利鈉肽能劑量依賴性降低心衰患者肺毛細血管嵌楔壓（pulmonary capillarywedge pressure，PCWP）和動脈壓力。

藥代動力學

與細胞表面的消除受體結合，被細胞溶酶體酶分解；被肽類內肽酶（如血管表面的中性肽鏈內切酶）溶蛋白性分解；經腎臟濾過。

適應症

利鈉肽用於急性代償失調性充血性心力衰竭伴休息時或輕微活動時呼吸困難的患者，降低肺毛細血管嵌楔壓，改善呼吸困難症狀。

禁忌人群

1．對利鈉肽及其中任何成分過敏的患者禁用。

2．收縮壓≤90mmHg的患者禁用。

3．心源性休克的患者禁用。

4．利鈉肽不適宜心臟瓣膜狹窄、限制或阻塞性心肌病、縮窄性心包炎、心包填塞等患者。

5．已知或懷疑心臟充盈壓低的患者避免使用。

注意事項

1．利鈉肽可引起低血壓，舒張壓低於100mmHg的患者慎用。孕婦用藥安全性尚未確立，孕婦慎用。利鈉肽是否通過乳汁分泌尚不清楚，哺乳期婦女慎用。

2．尚無兒童套用利鈉肽安全性和有效性的研究資料。

3．腎功能不足的患者不需調整劑量。

4．利鈉肽對肺毛細血管嵌楔壓、心排血指數、收縮壓的影響與腎功能不足（基線血清肌酐的範圍2～4.3mg/dl）及正常腎功能的患者沒有明顯差異。

5．利鈉肽的清除與患者的體重成正比，應根據患者的千克體重調整劑量。

6．利鈉肽應新鮮配製，配製的藥液2～8℃可保存24h。

7．室溫保存。

不良反應

利鈉肽不良反應為低血壓、心動過速、房顫、竇房結傳導阻滯、注射部位反應、發熱、感覺異常、嗜睡、咳嗽、咯血、出汗、腿痛性痙攣、皮疹、皮膚瘙癢、弱視、貧血等。

用法用量

初始劑量為2mg/kg靜注，然後以0.01mg/（kg·min）靜滴。初始劑量不能超過推薦劑量。將利鈉肽1.5mg用5%葡萄糖注射液或0.9%氯化鈉注射液或5%葡萄糖氯化氯化氯化鈉注射液5ml溶解後，加入到250ml上述液體中靜滴。

藥物相互作用

1．利鈉肽與肝素、胰島素、利尿酸鈉、布美他尼、依那普利、肼屈嗪、呋塞米等混合可產生理化反應，靜滴時不能用同一輸液管。

2．利鈉肽可與肝素鈉結合，使用含肝素的注射器可降低利鈉肽的作用。

3．利鈉肽與血管緊張素轉化酶抑制劑合用，易導致症狀性低血壓。

4．利鈉肽與亞硫酸鈉存在配伍禁忌，含亞硫酸鈉作為防腐劑的注射劑不能與利鈉肽同時輸注。