內皮素轉化酶

內皮素轉化酶（ECE）是體內將bigET轉換成活性的ET的肽鏈內切酶，是內皮素-1（ET-1）生成的限速酶，也是研究開發新藥的重要靶點。

定義

內皮素轉化酶（ECE）是體內將bigET轉換成活性的ET的肽鏈內切酶，是內皮素-1（ET-1）生成的限速酶，也是研究開發新藥的重要靶點。

組成

現在將最早克隆成功的ECE稱為ECE-1。ECE-1是糖蛋白，分子量的30%以上是糖鏈，是高度糖基化的糖蛋白。

分布

ECE-1在血管內皮中存在量最多，其次是在肝和腎中。

類型

內皮素轉化酶分為酸性內皮素轉化酶和中性內皮素轉化酶。

作用機制

ECE-2是ET-1合成關鍵酶，房顫時，心房局部ECE-2表達上調，合成ET-1增加，通過自分泌或旁分泌方式，增加心房肌細胞鈣濃度，通過激活鈣調素，進而激活Ca2+/鈣調蛋白依賴蛋白激酶以及絲裂原激活蛋白激酶（MAPK），然後通過一系列的級聯反應，最後激活核轉錄因子環磷酸腺苷反應元件結合蛋白（CREB），使環磷酸腺苷反應元件結合蛋白的Ser133磷酸化，啟動ET-1等相關基因的轉錄。

內皮素轉換酶,內皮素與糖尿病血管病變

內皮素是目前所知的最強的長效縮血管活性多肽，主要由血管內皮細胞合成。其通過自分泌、旁分泌或內分泌等作用，在正常生理活動及某些疾病，尤其是與血管病變有關的疾病的發生、發展中起重要作用。內皮素轉換酶是內皮素生物合成的關鍵酶，在體內內皮素生物活性調節上起著極為重要的作用。糖尿病併發症繁多，血管併發症是其主要併發症及致死、致殘的主要原因。因此，進行內皮素轉換酶、內皮素與糖尿病血管病變的研究，探求內皮素轉換酶、內皮素在其中的可能機制尤為必要。