伊維菌素咀嚼片，用於治療盤尾絲蟲病和類圓線蟲病，也可用於治療鉤蟲、蛔蟲、鞭蟲、蟯蟲感染。
基本介紹
- 藥品名稱：伊維菌素咀嚼片
- 藥品類型：處方藥
- 用途分類：抗絲蟲病
成份,性狀,適應症,規格,用法用量,不良反應,禁忌,注意事項,孕婦及哺乳期婦女用藥,兒童用藥,老年用藥,藥物相互作用,藥物過量,藥理毒理,藥代動力學,貯藏,包裝,有效期,
成份
本品主要成份為伊維菌素B1a與伊維菌素B1b，伊維菌素B1a 的化學名稱為5-O-去甲基-22， 23-雙氫阿維菌素A1a，伊維菌素B1b的化學名稱為5-O-去甲基-25-去（1-甲丙基）-22， 23-雙氫-25-（1-甲乙基）阿維菌素A1a。
化學結構式如下：
化學結構式如下：
性狀
本品為白色或類白色片。
適應症
本品主要用於治療盤尾絲蟲病和類圓線蟲病，也可用於治療鉤蟲、蛔蟲、鞭蟲、蟯蟲感染。
規格
3mg
用法用量
嚼碎融化後吞服，再服200ml溫開水，劑量如下：
1、類圓線蟲病 對類圓線蟲病治療的推薦劑量是每公斤體重單劑量服用200 g伊維菌素，用水送服。通常情況下無需加量，但需隨訪以保證根治。常用劑量如下：
15～24 kg者，劑量為1片（約3 mg）；25～34 kg者，劑量為2片（約6 mg）；35～50 kg者，劑量為3片（約9 mg）；51～65 kg者，劑量為4片（約12 mg）；66～79 kg者，劑量為5片（約15mg）；大於80 kg者，200 g/ kg。
2、盤尾絲蟲病 對盤尾絲蟲病治療的推薦劑量是每公斤體重單劑量服用150 g伊維菌素，用水送服。常用劑量如下：
15～24 kg者，劑量為1片（約3 mg）；25～44 kg者，劑量為2片（約6 mg）；45～64 kg者，劑量為3片（約9 mg）；65～84 kg者，劑量為4片（約12 mg）；大於80 kg者，150 g/ kg。
3、鉤蟲、蛔蟲、鞭蟲、蟯蟲感染：
1） 對於鉤蟲感染，14歲以上者單次服用12 mg（相當於0.2 mg/ kg），14歲以下者單次服用6 mg。
2） 對於蛔蟲感染，14歲以上者單次服用6 mg（相當於0.1 mg/ kg），14歲以下者單次服用3 mg。
3） 對於鞭蟲感染，14歲以上者單次服用12 mg（相當於0.2 mg/ kg），14歲以下者單次服用6 mg。
4） 對於蟯蟲感染，14歲以上者單次服用12 mg（相當於0.2 mg/ kg），14歲以下者單次服用6 mg。
1、類圓線蟲病 對類圓線蟲病治療的推薦劑量是每公斤體重單劑量服用200 g伊維菌素，用水送服。通常情況下無需加量，但需隨訪以保證根治。常用劑量如下：
15～24 kg者，劑量為1片（約3 mg）；25～34 kg者，劑量為2片（約6 mg）；35～50 kg者，劑量為3片（約9 mg）；51～65 kg者，劑量為4片（約12 mg）；66～79 kg者，劑量為5片（約15mg）；大於80 kg者，200 g/ kg。
2、盤尾絲蟲病 對盤尾絲蟲病治療的推薦劑量是每公斤體重單劑量服用150 g伊維菌素，用水送服。常用劑量如下：
15～24 kg者，劑量為1片（約3 mg）；25～44 kg者，劑量為2片（約6 mg）；45～64 kg者，劑量為3片（約9 mg）；65～84 kg者，劑量為4片（約12 mg）；大於80 kg者，150 g/ kg。
3、鉤蟲、蛔蟲、鞭蟲、蟯蟲感染：
1） 對於鉤蟲感染，14歲以上者單次服用12 mg（相當於0.2 mg/ kg），14歲以下者單次服用6 mg。
2） 對於蛔蟲感染，14歲以上者單次服用6 mg（相當於0.1 mg/ kg），14歲以下者單次服用3 mg。
3） 對於鞭蟲感染，14歲以上者單次服用12 mg（相當於0.2 mg/ kg），14歲以下者單次服用6 mg。
4） 對於蟯蟲感染，14歲以上者單次服用12 mg（相當於0.2 mg/ kg），14歲以下者單次服用6 mg。
不良反應
A. 據PDR-54版介紹，伊維菌素在臨床使用過程中，可有下述不良反應：
1． 全身性反應：包括虛弱、無力、腹痛、發熱等；
2． 胃腸道反應：包括厭食、便秘、腹瀉、噁心、嘔吐等；
3． 神經系統反應：包括頭暈、嗜睡、眩暈、震顫等；
4． 皮膚：包括瘙癢、皮疹、丘疹、風疹、小膿包等；
5． 眼科：下列眼科不良反應是由疾病本身所致，但也有報導其出現在用伊維菌素治療之後。這些不良反應包括視覺異常、眼瞼水腫、前眼色素層炎、結膜炎、Limbitis、角膜炎、脈絡膜視網膜炎或脈絡膜炎。上述症狀一般為輕微症狀，不導致失明，一般不經皮質甾類治療可自行緩解；
6． 其它：包括關節痛、滑膜炎、腋窩淋巴結腫大及有壓痛、頸淋巴結腫大及有壓痛、腹股溝淋巴結腫大及有壓痛、其它部位淋巴結腫大及有壓痛、面部水腫、外周水腫、體位性低血壓、心動過速、藥物性頭痛、肌肉痛等；
7． 實驗室檢查異常：包括ALT和/或AST升高、白細胞數減少、嗜酸性粒細胞增多及血紅蛋白增多等。
B．伊維菌素國內臨床研究資料表明其不良反應發生情況與國外基本一致，發生率為1.6%，主要表現為頭痛、頭暈、腹痛、腹瀉、噁心、嘔吐、皮疹等。
1． 全身性反應：包括虛弱、無力、腹痛、發熱等；
2． 胃腸道反應：包括厭食、便秘、腹瀉、噁心、嘔吐等；
3． 神經系統反應：包括頭暈、嗜睡、眩暈、震顫等；
4． 皮膚：包括瘙癢、皮疹、丘疹、風疹、小膿包等；
5． 眼科：下列眼科不良反應是由疾病本身所致，但也有報導其出現在用伊維菌素治療之後。這些不良反應包括視覺異常、眼瞼水腫、前眼色素層炎、結膜炎、Limbitis、角膜炎、脈絡膜視網膜炎或脈絡膜炎。上述症狀一般為輕微症狀，不導致失明，一般不經皮質甾類治療可自行緩解；
6． 其它：包括關節痛、滑膜炎、腋窩淋巴結腫大及有壓痛、頸淋巴結腫大及有壓痛、腹股溝淋巴結腫大及有壓痛、其它部位淋巴結腫大及有壓痛、面部水腫、外周水腫、體位性低血壓、心動過速、藥物性頭痛、肌肉痛等；
7． 實驗室檢查異常：包括ALT和/或AST升高、白細胞數減少、嗜酸性粒細胞增多及血紅蛋白增多等。
B．伊維菌素國內臨床研究資料表明其不良反應發生情況與國外基本一致，發生率為1.6%，主要表現為頭痛、頭暈、腹痛、腹瀉、噁心、嘔吐、皮疹等。
禁忌
嚴重肝、腎、心功能不全，對本品過敏及精神異常者禁用。
注意事項
1、 文獻資料說明抗絲蟲藥物[例如乙胺嗪枸櫞酸鹽（DEC-C）可引起盤尾絲微絲幼蟲病人皮膚和/或全身嚴重的變態反應（Mazzotti反應）及眼部反應。這些反應可能是由於死亡的微絲幼蟲屍體引起的過敏與炎症反應。用伊維菌素治療盤尾絲微絲幼蟲病人在臨床上可能出現這些反應，也許或肯定與藥物本身有關。
2、 用殺微絲蚴藥物治療後，出現過敏性盤尾絲蟲性皮炎的患者更易發生嚴重不良反應，尤其是水腫及盤尾絲蟲性皮炎加劇致癌性、致突變性及生殖毒性。
3、 類圓線蟲病患者在使用本品時，必須重複進行糞檢以確定類圓線蟲感染已得到清除。
4、 本品不能殺死盤微絲蟲成蟲，因而，採用本品治療盤尾絲蟲病時，需持續治療。
5、 免疫妥協宿主的類圓線蟲病：免疫妥協（包括HIV感染）的病人可能需要重複治療腸道類圓線蟲病。對於這類病人尚沒有進行臨床研究。這類病人的腸道外類圓線蟲很難控制。抑制治療（如每月一次）可能會有作用。
2、 用殺微絲蚴藥物治療後，出現過敏性盤尾絲蟲性皮炎的患者更易發生嚴重不良反應，尤其是水腫及盤尾絲蟲性皮炎加劇致癌性、致突變性及生殖毒性。
3、 類圓線蟲病患者在使用本品時，必須重複進行糞檢以確定類圓線蟲感染已得到清除。
4、 本品不能殺死盤微絲蟲成蟲，因而，採用本品治療盤尾絲蟲病時，需持續治療。
5、 免疫妥協宿主的類圓線蟲病：免疫妥協（包括HIV感染）的病人可能需要重複治療腸道類圓線蟲病。對於這類病人尚沒有進行臨床研究。這類病人的腸道外類圓線蟲很難控制。抑制治療（如每月一次）可能會有作用。
孕婦及哺乳期婦女用藥
目前尚缺乏孕婦使用本品的臨床研究資料。本品在懷孕期的安全性尚未確定。因此，不推薦孕婦使用本品。
伊維菌素以低濃度從乳汁分泌，哺乳期婦女應權衡利弊。只有當獲益大於風險時，才可考慮使用本品。
伊維菌素以低濃度從乳汁分泌，哺乳期婦女應權衡利弊。只有當獲益大於風險時，才可考慮使用本品。
兒童用藥
開放研究結果表明， 6～13歲小兒患者使用伊維菌素的安全性與成人相似。
對於體重低於15kg的兒童的安全性與有效性尚未確定，該年齡段兒童患者應慎用。
對於體重低於15kg的兒童的安全性與有效性尚未確定，該年齡段兒童患者應慎用。
老年用藥
目前尚缺乏詳細的研究資料。
藥物相互作用
目前尚缺乏詳細的研究資料。
藥物過量
本品應按規定劑量使用。如過量使用，可能產生包括共濟失調、呼吸緩慢、震顫、眼瞼下垂、活動減少、嘔吐及瞳孔散大等。
如發生藥物過量，應儘快催吐及洗胃。如需要可再給導瀉藥及進行其它常規解毒治療。
如發生意外中毒，可根據需要進行支持療法（包括補充體液及電解質、氧氣或進行機械性通氣）。如出現臨床明顯低血壓應給予升壓藥。
如發生藥物過量，應儘快催吐及洗胃。如需要可再給導瀉藥及進行其它常規解毒治療。
如發生意外中毒，可根據需要進行支持療法（包括補充體液及電解質、氧氣或進行機械性通氣）。如出現臨床明顯低血壓應給予升壓藥。
藥理毒理
藥理作用：
伊維菌素為阿維菌素的衍生物，屬口服半合成的廣譜抗寄生蟲藥。伊維菌素對各生命周期的大部分線蟲（但非所有線蟲）均有作用；對盤尾絲蟲的微絲蚴有效，但對成蟲無效；對僅處於腸道的糞圓線蟲也有效。
伊維菌素可與無脊椎動物神經細胞與肌肉細胞中谷氨酸門控的氯離子通道選擇性地高親和力結合，從而導致細胞膜對氯離子通透性的增加，引起神經細胞或肌肉細胞超極化，使寄生蟲麻痹或死亡。伊維菌素亦可與其他配體門控（如神經遞質γ-氨基丁酸（GABA））的氯離子通道相互作用。伊維菌素的選擇性是因為一些哺乳動物體內沒有谷氨酸門控的氯離子通道，且阿維菌素對哺乳動物配體門控的氯離子通道親和力較低。伊維菌素不能通過人的血腦屏障。
毒理研究：
遺傳毒性：伊維菌素Ames試驗、L5178Y細胞株基因突變試驗、人成纖維細胞程式外DNA合成試驗（UDS）結果均為陰性。
生殖毒性：在大鼠重複給藥劑量達人臨床最大推薦劑量的3倍時（以體表面積計），未見對動物生育力有影響。小鼠、大鼠和兔重複給藥劑量分別達人臨床最大推薦劑量的0.2、8.1和4.5倍時（以體表面積計），顯示伊維菌素有致畸作用，三種動物均出現齶裂，兔子還可見杵狀前爪。這些毒性是在接近於母體毒性劑量時發生，因此，伊維菌素所致的可能並非選擇性作用於胎仔發育過程的胎仔毒性。
伊維菌素為阿維菌素的衍生物，屬口服半合成的廣譜抗寄生蟲藥。伊維菌素對各生命周期的大部分線蟲（但非所有線蟲）均有作用；對盤尾絲蟲的微絲蚴有效，但對成蟲無效；對僅處於腸道的糞圓線蟲也有效。
伊維菌素可與無脊椎動物神經細胞與肌肉細胞中谷氨酸門控的氯離子通道選擇性地高親和力結合，從而導致細胞膜對氯離子通透性的增加，引起神經細胞或肌肉細胞超極化，使寄生蟲麻痹或死亡。伊維菌素亦可與其他配體門控（如神經遞質γ-氨基丁酸（GABA））的氯離子通道相互作用。伊維菌素的選擇性是因為一些哺乳動物體內沒有谷氨酸門控的氯離子通道，且阿維菌素對哺乳動物配體門控的氯離子通道親和力較低。伊維菌素不能通過人的血腦屏障。
毒理研究：
遺傳毒性：伊維菌素Ames試驗、L5178Y細胞株基因突變試驗、人成纖維細胞程式外DNA合成試驗（UDS）結果均為陰性。
生殖毒性：在大鼠重複給藥劑量達人臨床最大推薦劑量的3倍時（以體表面積計），未見對動物生育力有影響。小鼠、大鼠和兔重複給藥劑量分別達人臨床最大推薦劑量的0.2、8.1和4.5倍時（以體表面積計），顯示伊維菌素有致畸作用，三種動物均出現齶裂，兔子還可見杵狀前爪。這些毒性是在接近於母體毒性劑量時發生，因此，伊維菌素所致的可能並非選擇性作用於胎仔發育過程的胎仔毒性。
藥代動力學
研究表明，18名健康男性志願者為受試者，分成三組，採用三周期三製劑，分別接受膠囊、咀嚼片（本品）、片劑各12mg，生物等效性研究結果如下：
據PDR-54版介紹，伊維菌素口服給藥後，血藥濃度大致與劑量成比例。在兩項研究中，健康志願受試者空腹服用12 mg伊維菌素（2×6 mg）後 [平均劑量為165μg/kg]，大約4小時，主要成分（H2B1a）血藥峰濃度分別為46.6、21.9ng/ml （範圍為16.4～101.1 ng/ml）及30.6、15.6ng/ml （範圍為13.9～68.4ng/ml）。伊維菌素在肝內代謝，伊維菌素及（或）其代謝物在服藥後12天內幾乎全隨糞便排出體外，只有小於1%的劑量隨尿排出。口服給藥後，伊維菌素的血漿半衰期至少約為給藥後16小時。
國內外尚未研究進食對伊維菌素全身吸收的影響。
伊維菌素不能穿透人的血腦屏障。
貯藏
密封、乾燥處保存。
包裝
鋁塑包裝，2片×1板/盒，6片×1板/盒，10片×1板/盒。
有效期
暫定24個月。
