人尿促性激素

人尿促性激素,本品為絕經婦女尿中提取的促性腺激素,主要含卵泡刺激素(Follicle-stimulating Hormone,簡稱FSH)與黃體生成素(Luteinising Hormone,簡稱LH)。

基本介紹

  • 藥品名稱:人尿促性激素
  • 外文名稱:Menotropins
  • 主要適用症:閉經、不孕症、多囊卵巢
  • 主要用藥禁忌:對人尿促性激素過敏者、哺乳者禁用。
  • 劑型:注射劑、粉劑
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尿促性素藥典標準

品名

尿促性素
Niaocuxingsu
Menotropins

來源(名稱)、含量(效價)

按乾燥品計算,每1mg中卵泡刺激素效價不得少於150單位,黃體生成素的效價與卵泡刺激素效價的比值約為1。

製法要求

本品應從健康人群的尿中提取,生產過程應符合現行版《藥品生產質量管理規範》要求。本品在生產過程中需經適宜的工藝方法處理,以使任何病毒如肝炎病毒和人免疫缺陷病毒等滅活。

性狀

本品為類白色至淡黃色粉末。
本品在水中溶解。

鑑別

照效價測定項下的方法,測定結果應能使未成年雌性大鼠卵巢增大,使未成年雄性大鼠的精囊和前列腺增重。

檢查

取本品約0.1g,精密稱定,置頂空瓶中,精密加入水2ml使溶解,密封,作為供試品溶液;另取無水乙醇適量,精密稱定,用水稀釋製成每1ml中含0.25mg溶液,精密量取2ml,置頂空瓶中,密封,作為對照品溶液。照殘留溶劑測定法(2010年版藥典二部附錄Ⅷ P第二法)測定,以聚乙二醇為固定液;起始溫度為60℃,維持5分鐘,以每分鐘50℃的速率升溫至200℃,維持15分鐘;進樣口溫度為200℃;檢測器溫度為250℃;頂空瓶平衡溫度為90℃,平衡時間為20分鐘,取對照品溶液與供試品溶液分別頂空進樣,記錄色譜圖。按外標法以峰面積計算,應符合規定。
取本品約0.1g,置五氧化二磷乾燥器中,室溫減壓乾燥4小時,減失重量不得過5.0%(2010年版藥典二部附錄Ⅷ L)。
取本品,加0.9%氯化鈉溶液製成每1ml中含10mg的溶液,按試劑盒說明書測定,應為陰性。
取本品,加氯化鈉注射液製成每1ml中含100單位(以卵泡刺激素效價計)的溶液,依法檢查(2010年版藥典二部附錄Ⅺ C),按靜脈注射法給藥,應符合規定。
取本品,依法檢查(2010年版藥典二部附錄Ⅺ E),每1單位尿促性素(以卵泡刺激素效價計)中含內毒素的量應小於1.0EU。

效價測定

照卵泡刺激素生物測定法(2010年版藥典二部附錄Ⅻ M)測定,應符合規定,測定的結果應為標示量的80%~125%。
照黃體生成素生物測定法(2010年版藥典二部附錄Ⅻ N)測定,應符合規定,測定的結果應為標示量的80%~125%。

類別

促性腺激素藥。

貯藏

遮光,密封,在冷處保存。

製劑

注射用尿促性索

版本

《中華人民共和國藥典》2010年版

人尿促性激素說明書

藥品名稱

人尿促性激素

英文名稱

Menotrophins

別名

促卵泡成熟素;尿促卵泡素;卵泡刺激素;促卵泡生成激素;促性腺素;絕經促性素;人尿促性激素;喜美康;休米根;絕經後促性腺激素;Humegon;Metrodin;Pergonal;Urofollitrophin

分類

內分泌系統藥物 > 性腺疾病用藥

劑型

1.注射劑:75U;
2.高孕樂,注射劑(粉):75U,150U。

人尿促性激素的藥理作用

人尿促性激素是從絕經期婦女尿中提取的一種糖蛋白激素。其中含有黃體生成素(LH)和卵泡刺激素(FSH),兩者之比為1:1。主要具有促卵泡成熟素(FSH)和促黃體生成素(LH)的雙重作用。對女性能促進卵泡的發育和成熟,促使卵泡分泌雌激素,使子宮內膜增生。其後加用絨促性素,能增強促排卵作用。對男性則能促使睪丸曲細精管發育,促進造精細胞分裂和精子成熟。

人尿促性激素的藥代動力學

口服吸收很少,僅在肌內注射能吸收,血漿藥物濃度達峰時間為4~6h,給藥後血清雌二醇在18h達峰,濃度升高88%。靜脈注射150U後,促卵泡成熟素(Pergonal)的血漿峰濃度為0.024U/ml,蘇催產素(Metrodin)的為0.26U/ml,分別在15~16.9min達峰,血漿分布半衰期分別為2.3h和2h,血漿消除半衰期分別為10h和7.3h。代謝尚不清楚,人尿促性激素通過腎小球濾過循環清除,隨後在正端腎小管降解式以原形從尿中排出。未見人尿促性激素可向母乳中移行的報導。

人尿促性激素的適應證

與絨促性素合用,用於促性腺激素分泌不足所致的原發性或繼發性閉經,無排卵性稀發月經及所致的不孕症,多囊卵巢,腎上腺功能亢進,男性促性腺素不足,精子缺乏等不育症。

人尿促性激素的禁忌證

1.對人尿促性激素過敏者、哺乳者禁用。
2.生殖道異常出血、顱內病變、腎上腺疾病、甲狀腺疾病和多囊性卵巢綜合徵引起的卵巢囊腫或腫大的患者禁用。
3.卵巢早衰、早熟、絕經、卵巢功能不全、原因不明的陰道出血、子宮肌瘤、多囊泡性卵巢,懷孕或卵巢增大者禁用。

注意事項

1.患有顱內病變、哮喘、心臟病、癲癇、腎功能不全、垂體腫瘤或肥大、甲狀腺或腎上腺皮質功能減退者慎用。
2.應在有經驗的婦科內分泌醫師指導下用藥。
3.用藥期間應定期進行全面的盆腔檢查(包括B型超音波檢查)、宮頸黏液檢查、雌激素水平測定和每天基礎體溫測量。
4.如出現嚴重卵巢過度刺激綜合徵,應及時停藥。
5.每天尿排泄雌激素超過100μg或雌三醇50μg時,應及時停用並用的絨促激素。
6.用人尿促性激素刺激排卵,常易出現多個卵泡同時發育,多胎妊娠率高,所以未成熟的新生兒也較多見。使用人尿促性激素與絨促性素合併治療後的妊娠有產生死胎、先天性畸形報導,但是未證明與人尿促性激素有直接關係。
7.注射前需做過敏試驗。

人尿促性激素的不良反應

1.由於卵巢受到過度刺激,可見卵巢由輕度腫大、腹部不適以至發生卵巢囊腫破裂出血,導致腹腔受到嚴重刺激。
2.可出現噁心、嘔吐、腹瀉、腹水、胸腔積液、少尿、低血壓、動脈或靜脈血栓栓塞。甚或發生致死的情況。
3.多胎妊娠的發生率上升。
4.偶然發生過敏。曾有人尿促性激素導致死亡的報導。

人尿促性激素的用法用量

1.用於無排卵不孕症,初始(或周期5天起)每次75U,每天1次。7天后視病人雌激素水平和卵泡發育情況調節劑量。若卵巢無反應,則自第2周起每隔7天增加75U,但一次劑量最多不超過225U,直至卵泡成熟雌激素濃度達到排卵前水平後改用絨促性素(HCG)每次1000U,每天1次,連續5天誘導排卵。對注射3周后卵巢無反應者,則停止用藥。
2.用於輔助生育技術超排卵,每天75~300U,至雌激素達到排卵前水平,再一次性給絨促激素5000~10000U誘導排卵。
3.用於精子生成不足,可與絨促性素聯合套用,每次75~400U,隔日1次,療程為90~120天。如該療程無效,可改為每天各75U和150U,一旦顯效,改為一周注射人尿促性激素75~150U,作為維持治療。
4.男性促性腺素分泌不足引起的性腺功能減退症:每次75~150U,每周2~3次,連用3~4個月。

藥物相互作用

1.由於人尿促性激素有刺激卵巢的作用,所以不宜與醋酸戈那瑞戈那瑞林合用。
2.與氯米芬聯合使用,可減少人尿促性激素用量約50%,同時可降低卵巢過度刺激的發生率。
3.人尿促性激素與絨促性素合用,可促使排卵功能恢復與妊娠,但對原發的卵巢衰竭無效。

專家點評

人尿促性激素具有FSH作用、LH作用甚微。促進卵泡的發育和成熟,促使卵泡分泌雌激素,使子宮內膜增殖,其後加用HCG。
能增強排卵作用。促使睪丸曲細精管發育,促進造精細胞分裂和精子成熟。臨床主要用於性腺功能低下引起的不育症。
另外,使用人尿促性激素可增加發生動脈栓塞的危險性。
國內報導,套用國產製品治療屬促性腺激素低下性閉經者10例(Sheehan綜合徵5例、繼發閉經2例、原發閉經1例、垂體瘤術後閉經2例),結果10例全部有排卵,排卵率為100%。按周期計算,18個治療周期中15個有排卵(占83%)。本組10例中3例妊娠,妊娠率為30%。其中雙胎妊娠和流產各1例。這個結果優於國外報導的2166例婦女治療6096周期的結果(排卵率73.2%,按周期計算為64.5%,妊娠率為23%)。
用藥前全面了解患者內分泌功能十分重要。綜合各項監護指標,選擇最佳的誘發排卵時間,及時使用人尿促性激素,是誘發排卵成敗的關鍵。

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