乳酸左氧氟沙星滴眼液，本品適用於細菌性結膜炎、角膜炎、角膜潰瘍、淚囊炎、術後感染等外眼感染。
基本介紹
- 別名：佐凱
- 用途分類：其他眼科用藥
成份,性狀,適應症,規格,用法用量,不良反應,禁忌,注意事項,孕婦及哺乳期婦女用藥,兒童用藥,老年用藥,藥物相互作用,藥物過量,藥理毒理,藥代動力學,貯藏,包裝,有效期,執行標準,
成份
本品主要成份：乳酸左氧氟沙星。
化學名為：(S)-(-)-9-氟-2,3-二氫-3-甲基-10-(4-甲基-1-哌嗪基)-7-氧代-7H-吡啶並[1,2,3-de]-[1,4]苯並噁嗪-6-羧酸乳酸鹽半水化合物。
化學結構式：
化學名為：(S)-(-)-9-氟-2,3-二氫-3-甲基-10-(4-甲基-1-哌嗪基)-7-氧代-7H-吡啶並[1,2,3-de]-[1,4]苯並噁嗪-6-羧酸乳酸鹽半水化合物。
化學結構式：
分子式：C18H20FN3O4·C3H6O3·1/2 H2O
分子量：460.41
性狀
本品為淡黃綠色的澄明液體。
適應症
本品適用於細菌性結膜炎、角膜炎、角膜潰瘍、淚囊炎、術後感染等外眼感染。
規格
（1）5ml：15mg（按左氧氟沙星計）
（2）8ml：24mg（按左氧氟沙星計）
（2）8ml：24mg（按左氧氟沙星計）
用法用量
滴於眼瞼內，一次1~2滴，一日3~5次，或遵醫囑。
不良反應
偶爾有輕微似蟄樣的刺激症狀。
禁忌
對本品或喹諾酮類藥物過敏者禁用。
注意事項
1．不宜長期使用，以免誘發耐藥菌或真菌感染。
2．使用中如出現過敏症狀，應立即停止使用。
3．只限於滴眼用。
4.開啟使用後要避免藥液和滴頭受污染。
2．使用中如出現過敏症狀，應立即停止使用。
3．只限於滴眼用。
4.開啟使用後要避免藥液和滴頭受污染。
孕婦及哺乳期婦女用藥
該類藥物全身用藥時禁用，雖然因使用本品而進入體內的該藥物量要遠遠小於全身用藥（如口服、注射）時攝入量，但由於尚無孕婦和哺乳期婦女是否會因局部用藥而引起全身毒性反應的研究資料，建議只有在使用該藥物治療帶來的益處比可能產生是的不良後果更大時才使用。
兒童用藥
該類藥物全身用藥時，可引起小動物骨關節損傷，但目前尚無證據表面使用乳酸左氧氟沙星滴眼液會對兒童骨關節發育產生任何影響。且使用本品而進入體內的該藥物量要遠遠小於全是用藥時攝入的量。建議諮詢醫生後使用。
老年用藥
尚未觀察到老年患者和其他成年患者在使用本品後的療效和安全性有差異。
藥物相互作用
尚不明確。
藥物過量
未進行該項實驗且無可靠參考文獻。
藥理毒理
1．藥理作用：左氧氟沙星為氧氟沙星的左旋體，其抗菌活性約為氧氟沙量的2倍。它的主要作用機理是通過抑制細菌拓撲異構酶IV和DNA旋轉酶（均為Ⅱ型拓撲異構酶）的活性，阻礙細菌DNA的複製而達到抗菌作用。
左氧氟沙星具有抗菌譜廣、抗菌作用強的特點，對大多數腸桿菌科細菌，如大腸埃希菌、克雷伯菌屬、沙雷氏菌屬、變形桿菌屬、志賀菌屬、沙門氏菌屬、枸櫞酸桿菌、不動桿菌屬以及銅綠假單胞菌、流感嗜血桿菌、淋球菌等革蘭陰性細菌有較強的抗菌活性。對部分甲氧西林敏感葡萄球菌、肺炎鏈球菌、化膿性鏈球菌、溶血性鏈球菌等革蘭陽性菌和軍團菌、支原體、衣原體也有良好的抗菌作用，但對厭氧菌和腸球菌的作用較差。
2．毒理研究：遺傳毒性：左氧氟沙星Ames試驗、CHO/HGPRT突變試驗、小鼠微核試驗、大鼠程式外DNA台成試驗(UDS)、小鼠體內姐妹染色體交換試驗結果均為陰性。體外CHL細胞株染色體畸變試驗、CHL/IU細胞株姐妹染色體交換試驗結果均為
陽性。
生殖毒性：大鼠妊娠前、妊娠初期經口給藥劑量達360mg/kg（相當於眼科臨床上最大推薦劑量的2900倍）時，對雌、雄動物的生殖能力和胎兒均未見影響。大鼠在器官形成期給藥，劑量達90mg/kg時，對胎兒和新生兒均無明顯影響。家兔經口給藥50
mg/kg時，未出現胚胎、胎兒致死以及胎兒生長遲緩作用．也未出現致畸作用。大鼠圍產期、授乳期經口給藥達360mg/kg時，對動物的分娩、授乳以及出生兒均未見明顯影響。
致癌作用：大鼠摻食法給予左氧氟沙星高達100mg/kg/天。連續給藥2年，未見致癌作用。
左氧氟沙星具有抗菌譜廣、抗菌作用強的特點，對大多數腸桿菌科細菌，如大腸埃希菌、克雷伯菌屬、沙雷氏菌屬、變形桿菌屬、志賀菌屬、沙門氏菌屬、枸櫞酸桿菌、不動桿菌屬以及銅綠假單胞菌、流感嗜血桿菌、淋球菌等革蘭陰性細菌有較強的抗菌活性。對部分甲氧西林敏感葡萄球菌、肺炎鏈球菌、化膿性鏈球菌、溶血性鏈球菌等革蘭陽性菌和軍團菌、支原體、衣原體也有良好的抗菌作用，但對厭氧菌和腸球菌的作用較差。
2．毒理研究：遺傳毒性：左氧氟沙星Ames試驗、CHO/HGPRT突變試驗、小鼠微核試驗、大鼠程式外DNA台成試驗(UDS)、小鼠體內姐妹染色體交換試驗結果均為陰性。體外CHL細胞株染色體畸變試驗、CHL/IU細胞株姐妹染色體交換試驗結果均為
陽性。
生殖毒性：大鼠妊娠前、妊娠初期經口給藥劑量達360mg/kg（相當於眼科臨床上最大推薦劑量的2900倍）時，對雌、雄動物的生殖能力和胎兒均未見影響。大鼠在器官形成期給藥，劑量達90mg/kg時，對胎兒和新生兒均無明顯影響。家兔經口給藥50
mg/kg時，未出現胚胎、胎兒致死以及胎兒生長遲緩作用．也未出現致畸作用。大鼠圍產期、授乳期經口給藥達360mg/kg時，對動物的分娩、授乳以及出生兒均未見明顯影響。
致癌作用：大鼠摻食法給予左氧氟沙星高達100mg/kg/天。連續給藥2年，未見致癌作用。
藥代動力學
尚不明確。
貯藏
遮光，密閉，在陰涼（不超過20℃）處保存。
包裝
塑膠瓶包裝，每支5ml或每支8ml，每盒1支。
有效期
24個月。
執行標準
YBH02442003(5ml：15mg)
YBH02482003(8ml：24mg)
YBH02482003(8ml：24mg)
