《中藥酚酸類化合物的降解規律研究》是依託浙江大學，由瞿海斌擔任項目負責人的面上項目。
基本介紹
- 中文名：中藥酚酸類化合物的降解規律研究
- 依託單位：浙江大學
- 項目負責人：瞿海斌
- 項目類別：面上項目
項目摘要,結題摘要,
項目摘要
中藥化學成分複雜、藥效物質基礎不明確，是制約中藥發展的一個很重要的因素。中成藥生產過程一般包括提取、濃縮、純化、乾燥、製劑成型等，常需經過加熱、酸鹼調節等處理，這些處理過程可能會使有效成分發生降解等化學變化，直接影響中藥製劑的質量，導致臨床有效性和安全性難以保證。本項目以中藥酚酸類化合物為研究對象，採用線上紫外光譜技術、核磁共振技術、質譜技術和化學計量學多元曲線分辨的方法，建立能夠快速反映中藥酚酸類化合物含量變化的分析方法，在此基礎上，深入研究不同條件下酚酸類化合物降解現象，闡明其降解機理和變化規律。通過本項目研究，可以掌握酚酸類成分在中成藥生產中的動態變化規律，解決中藥製藥過程中出現的關鍵共性科學問題，提高中藥製藥過程的質量控制水平。
結題摘要
中藥化學成分複雜、藥效物質基礎不明確，是制約中藥發展的一個很重要的因素。中成藥生產過程一般包括提取、濃縮、純化、乾燥、製劑成型等，常需經過加熱、酸鹼調節等處理，這些處理過程可能會使有效成分發生降解等化學變化，直接影響中藥製劑的質量，導致臨床有效性和安全性難以保證。本項目採用線上紫外光譜和多元曲線分辨（MCR）法研究了丹酚酸A降解過程，採用定量核磁共振法結合液質聯用法研究了對紫草酸和丹酚酸B降解過程，建立了快速反映中藥酚酸類化合物降解過程成分變化的分析方法，在此基礎上深入研究了不同條件下酚酸類化合物的降解現象，建立了丹酚酸B的降解機理模型並套用于丹參藥材提取過程，揭示了酚酸類化合物的降解規律和機制，發展形成了基於現代分析技術和化學計量學的發現中藥有效成分降解規律方法學。 降解動力學研究結果表明，在溫度一定時，pH 4.9-6.5範圍內，丹酚酸A降解速率隨pH的增大而增大，且pH為6.5時，丹酚酸A迅速轉化為其他產物；在pH一定時，丹酚酸A的降解速率隨溫度的升高而增大。溶液初始pH值和反應溫度對降解速率均有影響，反應溫度對紫草酸和丹酚酸A的降解速率的影響符合阿倫尼烏斯公式。在初始溶液pH 7.53的條件下，丹酚酸B通過苯丙呋喃環開環降解生成丹酚酸E或酯鍵水解生成紫草酸，丹酚酸E通過酯鍵水解生成丹酚酸T/U，丹酚酸B降解生成丹酚酸E的比例隨著初始pH值的下降而降低，而丹酚酸B酯鍵水解生成紫草酸的比例隨著初始pH值的下降而升高，當初始溶液pH為3.79左右時，酯鍵水解成為丹酚酸B的主要降解途徑。本課題的研究不僅對中藥質量控制學科具有重要的理論發展意義，而且對於中藥走向國際市場以及中藥相關產業的發展具有推進作用。研究成果已發表論文15篇，其中SCI收錄論文11篇、中文核心期刊論文4篇。
