三尖杉酯鹼

植物來源:三尖杉又稱榧子,血榧,石榧,水柏子,藏杉,桃松,狗尾松,尖松,山榧樹,白頭杉,崖頭杉或岩杉,為粗榧科。粗榧屬植物,是常綠喬木,高10-20米,生於溪邊或山間林中。分布於陝西,甘肅,浙江,福建,江西,湖北,湖南,廣西,廣東,四川,貴州和雲南等地區。三尖杉枝葉含有約0.39%的總生物鹼,從中提取的三尖杉脂鹼(又稱長)梗粗榧鹼,分子式C28H3709N)。

基本介紹

  • 中文名:三尖杉酯鹼
  • 外文名:Harringtonine
  • 副作用:時出現噁心、嘔吐
  • 用法:成人1mg~4mg/日
基本情況,三尖杉酯鹼相關藥品說明書信息,藥理作用,作用與用途,禁忌症,注意事項,不良反應,用法用量,

基本情況

中文名稱:三尖杉酯鹼
結構式結構式
中文別名:三尖杉鹼、哈林通鹼、粗榧鹼
英文名稱:Harringtonin
拉丁名:Harringtonine
英文別名:HRT、Cepholotoxine
CAS號:26833-85-2
分子式:C28H37NO9
分子量:531.59500
精確質量:531.24700
PSA:123.99000
LogP:2.12850
物化性質
外觀與性狀:白色固體
密度:1.35 g/cm3
熔點:73-75ºC
沸點:679.4ºC at 760 mmHg
閃點:364.7ºC
折射率:1.609
蒸汽壓:2.17E-19mmHg at 25°C

三尖杉酯鹼相關藥品說明書信息

藥理作用

本品為從三尖杉科植物三尖杉或其同屬植物中提取的一種生物鹼。能抑制DNA聚合酶α的活性及核蛋白的合成,導致DNA合成障礙,系細胞周期非特異性藥物,對S期細胞有強烈殺傷作用,對G0期細胞也有一定影響。對多種腫瘤有抑制作用,與烷化劑及嘌呤類無交叉耐藥。
藥代動力學
肌內注射及口服吸收慢且不完全。用「H」三尖杉鹼靜脈注射給大鼠,15min後,放射性主要分布在腎、肝、骨髓、肺、心、胃腸等臟器和組織,2h後各臟器放射性明顯降低,骨髓中放射性降低較慢。血漿半衰期α相為3.5min,β相為50min。主要經腎和膽道排泄,24h內自尿中排出30.2%,糞中排出16.9%。

作用與用途

本品是從三尖杉屬植物提出有抗癌作用的生物酯鹼,能抑制真核細胞蛋白質的合成,使多聚核糖體解聚,是干擾蛋白質合成功能的抗藥物。臨床用於治療急性早幼粒細胞白血病、急性單核細胞性白血病、急性粒細胞性白血病及惡性淋巴瘤

禁忌症

1.肝腎功能不良者禁用。2.心臟病患者禁用。

注意事項

1.用藥前應常規作心電圖檢查,有明顯異常者禁用,用藥期間也應經常複查,發現心律失常立即停藥。2.肝腎功能不良者慎用。心臟病患者忌用。3.一次劑量過大可抑制呼吸導致死亡,故不可靜脈推注,應緩慢靜脈滴注。

不良反應

骨髓抑制:主要為白細胞下降,多數患者可以恢復。2.胃腸道反應:噁心、嘔吐、厭食等。3.心臟毒性:可致心肌損害、心律失常,嚴重者發生心衰。4.其他:頭暈、乏力,注射部位疼痛。

用法用量

1.靜脈給藥:每天1~4mg溶於生理鹽水或5%葡萄糖注射劑250~500ml中緩慢靜脈滴注(每分鐘30~40滴),5~10天為1個療程,2周后可重複。2.鞘內注射:用於中樞神經系統白血病,每次0.5mg,用生理鹽水稀釋至4~5ml,緩慢注入鞘內,5~7天1次,待腦脊液轉陰後改為每周1次,連用2次。3.小兒用法:靜脈滴注,0.05~0.1mg/kg;鞘內注射,9歲以下每次0.3mg,10歲以上每次0.4mg。用法同成人。

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