植物來源：三尖杉又稱榧子，血榧，石榧，水柏子，藏杉，桃松，狗尾松，尖松，山榧樹，白頭杉，崖頭杉或岩杉，為粗榧科。粗榧屬植物，是常綠喬木，高10-20米，生於溪邊或山間林中。分布於陝西，甘肅，浙江，福建，江西，湖北，湖南，廣西，廣東，四川，貴州和雲南等地區。三尖杉枝葉含有約0.39%的總生物鹼，從中提取的三尖杉脂鹼（又稱長）梗粗榧鹼，分子式C28H3709N)。
基本介紹
- 中文名：三尖杉酯鹼
- 外文名：Harringtonine
- 副作用：時出現噁心、嘔吐
- 用法：成人1mg～4mg/日
基本情況,三尖杉酯鹼相關藥品說明書信息,藥理作用,作用與用途,禁忌症,注意事項,不良反應,用法用量,
基本情況
中文名稱：三尖杉酯鹼
結構式
結構式中文別名：三尖杉鹼、哈林通鹼、粗榧鹼
英文名稱：Harringtonin
拉丁名：Harringtonine
英文別名：HRT、Cepholotoxine
CAS號：26833-85-2
分子式：C28H37NO9
分子量：531.59500
精確質量：531.24700
PSA：123.99000
LogP：2.12850
物化性質
外觀與性狀：白色固體
密度：1.35 g/cm3
熔點：73-75ºC
沸點：679.4ºC at 760 mmHg
閃點：364.7ºC
折射率：1.609
蒸汽壓：2.17E-19mmHg at 25°C
三尖杉酯鹼相關藥品說明書信息
藥理作用
本品為從三尖杉科植物三尖杉或其同屬植物中提取的一種生物鹼。能抑制DNA聚合酶α的活性及核蛋白的合成，導致DNA合成障礙，系細胞周期非特異性藥物，對S期細胞有強烈殺傷作用，對G0期細胞也有一定影響。對多種腫瘤有抑制作用，與烷化劑及嘌呤類無交叉耐藥。
藥代動力學
肌內注射及口服吸收慢且不完全。用「H」三尖杉鹼靜脈注射給大鼠，15min後，放射性主要分布在腎、肝、骨髓、肺、心、胃腸等臟器和組織，2h後各臟器放射性明顯降低，骨髓中放射性降低較慢。血漿半衰期α相為3.5min，β相為50min。主要經腎和膽道排泄，24h內自尿中排出30.2%，糞中排出16.9%。
作用與用途
本品是從三尖杉屬植物提出有抗癌作用的生物酯鹼，能抑制真核細胞內蛋白質的合成，使多聚核糖體解聚，是干擾蛋白質合成功能的抗癌藥物。臨床用於治療急性早幼粒細胞白血病、急性單核細胞性白血病、急性粒細胞性白血病及惡性淋巴瘤等
禁忌症
1.肝腎功能不良者禁用。2.心臟病患者禁用。
注意事項
1.用藥前應常規作心電圖檢查，有明顯異常者禁用，用藥期間也應經常複查，發現心律失常立即停藥。2.肝腎功能不良者慎用。心臟病患者忌用。3.一次劑量過大可抑制呼吸導致死亡，故不可靜脈推注，應緩慢靜脈滴注。
不良反應
骨髓抑制：主要為白細胞下降，多數患者可以恢復。2.胃腸道反應：噁心、嘔吐、厭食等。3.心臟毒性：可致心肌損害、心律失常，嚴重者發生心衰。4.其他：頭暈、乏力，注射部位疼痛。
用法用量
1.靜脈給藥：每天1～4mg溶於生理鹽水或5%葡萄糖注射劑250～500ml中緩慢靜脈滴注(每分鐘30～40滴)，5～10天為1個療程，2周后可重複。2.鞘內注射：用於中樞神經系統白血病，每次0.5mg，用生理鹽水稀釋至4～5ml，緩慢注入鞘內，5～7天1次，待腦脊液轉陰後改為每周1次，連用2次。3.小兒用法：靜脈滴注，0.05～0.1mg/kg；鞘內注射，9歲以下每次0.3mg，10歲以上每次0.4mg。用法同成人。
