丁胺速尿

丁胺速尿用於治療心力衰竭、肝病、腎臟病水腫。主要用於各種頑固性水腫及急性肺水腫。對急慢性腎功能衰竭病人尤為適宜。

基本介紹

• 藥品名稱：丁胺速尿
• 外文名稱：Bumetanide
• 是否處方藥：處方藥
• 主要適用症：利尿藥，詳見藥品說明
• 用法用量：分口服與靜脈注射，詳見藥品說明。
• 不良反應：不良反應詳見藥品說明
• 主要用藥禁忌：詳見藥品說明
• 劑型：1.注射液：每支0.5mg；2.片劑：1mg。
• 運動員慎用：慎用
• 藥品類型：化學藥品

藥典標準

品名

布美他尼

Bumeitani

Bumetanide

分子式分子量

C17H20N2O5S 364.42

來源含量

（名稱）、（效價）

本品為3-丁氨基-4-苯氧基-5-磺醯基苯甲酸。按乾燥品計算，含C17H20N2O5S不得少於98.5%。

性狀

本品為白色的結晶或結晶性粉末；無臭，味微苦。

本品在乙醇中溶解，在三氯甲烷中極微溶解，在水中不溶。

鑑別

（1）取本品約1mg，加無水乙醇2ml溶解後，置紫外光燈（365nm）下檢視，顯紫色螢光。

（2）取本品約5mg，加甲酸鈉鹼性溶液（取甲酸鈉5g與氫氧化鈉6g，加水溶解成100ml）1滴，緩緩加熱至乾，繼續加熱至顯灰色並略炭化，放冷，加硫酸溶液（1→2）0.5ml酸化，再加水0.5ml，濾過，濾液置點滴反應板上，加鐵氰化鉀試液1滴，即顯綠色，漸生成藍色沉澱。

（3）本品的紅外光吸收圖譜應與對照的圖譜（《藥品紅外光譜集》86圖）一致。

檢查

取本品50mg，加氫氧化鉀試液1ml與水9ml溶解後，溶液應澄清無色；如顯渾濁，與1號濁度標準液（2010年版藥典二部附錄Ⅸ B）比較，不得更濃；如顯色，與橙黃色1號標準比色液（2010年版藥典二部附錄Ⅸ A第一法）比較，不得更深。

取本品0.25g，置50ml具塞錐形瓶中，加水25ml，充分振搖約10分鐘，濾過，濾渣與具塞錐形瓶用水少量洗滌，濾過，洗液與濾液合併，依法檢查（2010年版藥典二部附錄Ⅷ A），與標準氯化鈉溶液5.0ml製成的對照液比較，不得更濃（0.02%）。

取本品40mg，置10ml量瓶中，加乙醇溶解並稀釋至刻度，搖勻，精密量取1ml，置10ml量瓶中，加鹽酸溶液（9→100）3ml與4%亞硝酸鈉溶液0.5ml，搖勻，放置2分鐘，加10%氨基磺酸銨溶液1ml，搖勻，放置5分鐘，加2%二鹽酸萘基乙二胺的稀乙醇溶液0.5ml，搖勻，放置2分鐘，加水稀釋至刻度，搖勻，照紫外－可見分光光度法（2010年版藥典二部附錄Ⅳ A），在518nm的波長處測定吸光度，不得大於0.19。

取本品約12.5mg，精密稱定，置50ml量瓶中，加流動相溶解並稀釋至刻度，搖勻，作為供試品溶液；精密量取適量，加流動相定量稀釋製成每1ml中含0.5μg的溶液，作為對照溶液。照高效液相色譜法（2010年版藥典二部附錄Ⅴ D）試驗。用十八烷基矽烷鍵合矽膠為填充劑，以甲醇－0.1%三氟乙酸溶液（58：42）為流動相，檢測波長為220nm。理論板數按布美他尼峰計算不低於3000，布美他尼峰與相鄰雜質峰的分離度應符合要求。取對照溶液20μl注入液相色譜儀，調節檢測靈敏度，使主成分色譜峰的峰高約為滿量程的20%；再精密量取供試品溶液與對照溶液各20μl，分別注入液相色譜儀，記錄色譜圖至主成分峰保留時間的3倍，供試品溶液色譜圖中如有雜質峰，單個雜質峰面積不得大於對照溶液主峰面積（0.2%），各雜質峰面積的和不得大於對照溶液主峰面積的2倍（0.4%）。

取本品，在105℃乾燥至恆重，減失重量不得過0.5%（2010年版藥典二部附錄Ⅷ L）。

取本品1.0g，依法檢查（2010年版藥典二部附錄Ⅷ N），遺留殘渣不得過0.1%。

取熾灼殘渣項下遺留的殘渣，依法檢查（2010年版藥典二部附錄Ⅷ H第二法），含重金屬不得過百萬分之十。

取本品1.0g，加氫氧化鈣1.0g，加水少量，攪拌均勻，乾燥後，先用小火熾灼使炭化，再在500～600℃熾灼成灰白色，放冷，加鹽酸8ml與水20ml溶解後，依法檢查（2010年版藥典二部附錄Ⅷ J第一法），應符合規定（0.0002%）。

含量測定

取本品約0.5g，精密稱定，加中性乙醇（對甲酚紅指示液顯中性）60ml溶解後，加甲酚紅指示液5滴，用氫氧化鈉滴定液（0.1mol/L）滴定至溶液顯紅色。每1ml氫氧化鈉滴定液（0.1mol/L）相當於36.44mg的C17H20N2O5S。

類別

利尿藥。

貯藏

遮光，密封保存。

製劑

（1）布美他尼片 （2）布美他尼注射液

版本

《中華人民共和國藥典》2010年版

說明書

藥品名稱

丁胺速尿

英文名稱

Bumetanide

別名

丁胺速尿；丁苯氧酸；丁尿胺；丁脲胺；丁尿酸；Bumex

分類

循環系統藥物 > 抗高血壓藥物 > 利尿降壓藥

劑型

1.注射液：每支0.5mg；

2.片劑：1mg。

藥理作用

是間氨基苯磺醯胺的衍生物，屬強效利尿藥。利尿作用機制與抑制Na -K -ATP酶的活性有關。主要是通過抑制髓袢升支粗段對Cl－的主動重吸收和Na 的被動重吸收而影響尿的濃縮和稀釋過程起到利尿作用。亦作用於近曲小管，還具一定的腎血管擴張作用。利尿初期中的Cl－排泄增加20倍，Na+排泄增加13倍，當繼續用藥時尿中的Cl－就不再多於Na 。丁胺速尿抑制碳酸酐酶的作用較呋塞米弱，故其失鉀亦較呋塞米為輕。丁胺速尿1mg約相當於呋塞米40mg。

藥代動力學

口服後95%被胃腸道迅速吸收，其生物利用度為95%，蛋白結合率為95%。服後30min內出現利尿作用。血藥濃度達峰1～2h，作用持續4～6h。靜脈注射5min出現利尿作用，30min達到高峰，作用維持2～3h。口服劑量中約45%以其原形排出。消除半衰期為1～1.5h，腎功能衰竭者延長。

適應證

呋塞米

用於治療心力衰竭、肝病、腎臟病水腫。主要用於各種頑固性水腫及急性肺水腫。對急慢性腎功能衰竭病人尤為適宜。

禁忌證

對磺胺類過敏者、肝性腦病、低血容量及尿道阻塞者禁用，孕婦禁用。

注意事項

1.監測血鈉、血鉀及腎功能，尤其是有出現此類症狀危險的患者。用藥時出現低血鉀應補鉀或合用保鉀利尿藥。

2.對糖尿病及痛風患者應監測血糖及尿糖。

3.腎功能不全病人使用大劑量時，可能發生皮膚、黏膜及肌痛；大多數持續1～3小時後可自行消失。如疼痛劇烈或持續較久，應停藥。

4.可加強降壓藥的作用故治療高血壓病人水腫時，宜減少降壓藥的用量。

5.不宜將本品加於酸性輸液中靜滴，以免發生沉澱。

不良反應

1.該藥不良反應相似於呋塞米，但其毒性較低，不良反應較少。

2.不良反應同呋喃苯胺酸，如引起低鹽綜合徵、低氯血症、低鉀血症、高尿酸血症和高血糖等。但低鉀血症的發生率較噻嗪類利尿藥、呋喃苯胺酸為低。長期或大量套用本品者應定期檢查電解質。

3.少數人可有短暫的中性粒細胞降低、血小板減少；偶有噁心、嘔吐、男性乳房發育、皮疹等不良反應。

用法用量

1.成人每次0.5～2mg，最好在早晨1次服用。必要時間隔4～5h，可給予第2及第3次。最大日劑量10mg。

2.靜脈注射：每次 0.5～1mg，間隔2～3h可給予第2及第3次，但每天用量不應超過10mg。不宜與酸性液體配伍，以免發生沉澱。

藥物相互作用

呋塞米

專家點評

參見呋塞米。