afatinib

afatinib[阿法替尼]是首個不可逆性ErbB家族阻滯劑,用於治療EGFR(ErbB1)突變陽性的非小細胞肺癌(NSCLC)患者的藥劑。

針對表皮受體生長因子(EGFR)突變陽性的晚期肺癌患者開展的規模最大的全球性、前瞻性臨床試驗(LUX-Lung3)顯示,新型化合物afatinib[阿法替尼]和標準化療方案(培美曲塞和順鉑)相比,可使患者的無進展生存期(PFS)延長4.2個月,達到近一年;而且可使其中兩種最為常見的突變類型患者的PFS延長6.7個月,達到超過一年。
afatinib與現有靶向治療的不同之處在於,其能夠不可逆性地抑制ErbB家族受體,不僅可抑制EGFR(ErbB1),還可抑制ErbB家族中的其他相關成員,所有這些受體均與促進腫瘤細胞生長、遷移和代謝的相關途徑有關。
LUX-Lung3研究的主要研究者、台灣大學醫學院腫瘤研究中心主任楊志新教授介紹,該研究是一項全球性、隨機、開放的Ⅲ期臨床試驗,共入組345名EGFR突變陽性的NSCLC初治患者。結果顯示,afatinib可使患者PFS達到將近一年(11.1個月),而接受標準化療(培美曲塞/順鉑)的患者則為6.9個月。特別值得重視的是,在308例常見EGFR突變類型(del19和L858R,占所有EGFR突變的90%)的患者中,接受afatinib治療患者的PFS超過了一年(13.6個月),而對照組患者則為稍超過半年(6.9個月)。
接受afatinib治療的患者中,更多人呼吸困難(氣促)、咳嗽和胸痛症狀改善,且相比化療還能顯著延遲上述症狀的惡化。該藥最為常見的不良事件是腹瀉和皮膚相關性副作用。楊志新表示,對肺癌患者的EGFR突變狀況進行早期檢測對於改善結果非常重要。罹患NSCLC的高加索人和亞洲人中分別有10%~15%和40%伴有EGFR突變,研究中納入的245例亞裔受試者的療效和安全性情況與總體結果一致。“這對亞裔患者更是一個好的選擇”。
2013年7月12日,美國食品藥品管理局(FDA)宣布,已批准將afatinib[阿法替尼]用於治療晚期(轉移性)非小細胞肺癌(NSCLC)患者。目前,afatinib還未在中國上市,國內客戶可以通過HaoeyouPharmacy[好醫友美國藥房]尋求幫助。

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