Tigecycline

Tigecycline，糞腸球菌（萬古黴素敏感菌）、金黃色葡萄球菌（甲氧西西林敏感的或耐藥菌）、無乳鏈球菌、咽峽炎鏈球菌、化膿性鏈球菌。

藥品名稱

Tigecycline

英文名稱

Tigecycline

別名

Tygacil

分類

抗生素 > 四環素類

劑型

50mg。

藥理作用

革蘭陰性菌：弗羅因德枸櫞酸桿菌、陰溝腸桿菌、大腸埃希菌、奧克西托克雷白桿菌、肺炎克雷伯桿菌。厭氧菌：脆弱擬桿菌、多形擬桿菌、單形擬桿菌、普通擬桿菌、產氣莢膜梭狀芽孢桿菌、微小消化鏈球菌。

藥代動力學

峰濃度（Cmax）分別為0.90～1.45μg/ml和0.63～0.87μg/ml；藥時曲線下面積（AUC）分別為5.19μg·h/ml和4.70μg·h/ml；半衰期（t1/2）分別為27.1h和42.4h，清除率（CL）分別為21.8L/h和23.8L/h；穩態分布容積（Vss）分別為568L和639L。Tigecycline血漿蛋白結合率為71%～89%，穩態分布容積大，顯示Tigecycline可分布到組織中。連續靜脈滴注Tigecycline後，Tigecycline在肺泡中的藥量是血液中藥量的78倍，上皮細胞襯液中的藥量比血漿中的藥量高32%。單劑量靜注Tigecycline4h後，膽囊、肺部、結腸中藥物濃度分別是血漿藥物濃度的38倍、8.6倍和2.1倍，而在滑囊液和骨組織中的藥物濃度較低。Tigecycline代謝較少，主要以原形藥物和少量代謝物形式經膽汁分泌後隨糞便排泄和經尿液排出體外。肝功能不全患者排泄減慢。

適應症

Tigecycline主要用於治療18歲以上患者由敏感菌引起的感染。

1.大腸埃希菌、金黃色葡萄球菌（甲氧西西林敏感的或耐藥菌）、無乳鏈球菌、咽峽炎鏈球菌、化膿性鏈球菌、脆弱擬桿菌引起的複雜性皮膚及皮膚結構感染。

2.弗羅因德枸櫞酸桿菌、陰溝腸桿菌、大腸埃希桿菌、奧克西托克雷白桿菌、肺炎克雷伯桿菌、萬古黴素敏感的糞腸球菌、甲氧西西林敏感的金黃色葡萄球菌、咽峽炎鏈球菌、脆弱擬桿菌、多形擬桿菌、單形擬桿菌、普通擬桿菌、產氣莢膜梭狀芽孢桿菌、微小消化鏈球菌引起的複雜腹腔內感染。

禁忌症

1.對Tigecycline過敏者禁用。

2.生殖毒性分級為D，孕婦不推薦使用。

3.18歲以下兒童不推薦使用。

4.牙齒髮育期使用Tigecycline可引起永久性牙齒變色，懷孕後期、嬰兒及8歲以下兒童應避免使用，除非其他藥物無效。

注意事項

1.Tigecycline可引起不同程度的假膜性腸炎甚至危及生命，用藥後出現腹瀉的患者應注意臨床鑑別診斷。

2.Tigecycline可改變腸道正常菌群，引起梭狀芽孢桿菌的過度繁殖，誘發抗生素相關性結腸炎。輕者停用Tigecycline，中度和重度者應考慮液體、電解質及蛋白質支持治療。

3.Tigecycline大劑量使用可致噁心、嘔吐，Tigecycline不易通過透析消除。

4．20～25℃保存。溶解好的輸液室溫保存不超過6h，2～8℃可保存24h。

不良反應

1.腹痛、膿腫、無力、頭痛、背痛、發熱、寒戰、感染、疼痛、敗血症性休克、變態反應。

2.心血管系統：高血壓、低血壓、靜脈炎、血栓性靜脈炎、心動過緩、心動過速、血管舒張。

3.消化系統：噁心、嘔吐，食慾減退、消化不良、便秘、腹瀉、口乾、黃疸。

4.血液及淋巴系統：貧血、白細胞增多、血小板增多、血小板減少、活化部分凝血激酶時間延長、凝血酶原時原時間延長、嗜曙紅細胞增多、國際標準化比值增加。

5.代謝及營養：鹼性磷酸酶升高、澱粉酶升高、血尿素氮升高、肌酐升高、乳酸脫氫酶升高、丙氨酸轉移酶升高、天冬氨酸轉移酶升高、外周水腫、低血糖、高血糖、膽紅素血症、低鉀血症、低蛋白血症、低鈣血症、低鈉血症。

6.神經系統：眩暈、失眠、瞌睡、味覺顛倒。

7.呼吸系統：咳嗽加劇、呼吸困難。

8.皮膚及附屬：瘙癢、藥疹、出汗。

9.泌尿生殖系統：陰道念珠菌病、陰道炎、白帶異常。

10.局部反應：注射部位炎症、注射部位疼痛、注射部位水腫、注射部位靜脈炎。

用法用量

靜滴，推薦起始劑量為100mg，以後每次50mg，每12h給藥一次，靜脈滴注30～60min。療程根據感染部位和感染程度而定，一般5～14天。Tigecycline可用0.9%氯化鈉注射液或5%葡萄糖注射液作為溶解液。Tigecycline50mg先用0.9%氯化鈉注射液或5%葡萄糖注射液5ml溶解，再加到100ml輸液中，使輸液中藥物濃度不超過lmg/ml。

藥物相互作用

1.多巴酚丁胺、多巴胺、乳酸林格、利多卡因、氯化鉀、雷尼替丁、茶鹼。

2.Tigecycline不能與下列藥物同時使用：兩性黴素B、氯丙嗪、甲強龍、伏立康唑。