MK-4827(Niraparib)是高活性PARP1/PARP2抑制劑，IC50分別為3.8 nM/2.1 nM，在BRCA-1和BRCA-2突變型腫瘤細胞中具有很好的活性，比對PARP3，V-PARP Tank1
基本介紹
- 中文名：MK-4827
- 英文名：Niraparib
- 化學式：C19H20N4O
- 分子量：320.39
生物描述,生物活性,化學信息,
生物描述
MK-4827(Niraparib)是高活性PARP1/PARP2抑制劑，IC50分別為3.8 nM/2.1 nM，在BRCA-1和BRCA-2突變型腫瘤細胞中具有很好的活性，比對PARP3，V-PARP Tank1。
生物活性
IC50值:3.8 / 2.1 nM(PARP1/2)
目標:PARP1/2
體外:mk - 4827 1和2顯示優秀的PARP抑制與IC(50)= 3.8和2.1 nM,分別在一個完整的細胞試驗,它抑制PARP活性與EC(50)= 4海里,抑制癌細胞擴散與brca1基因突變和BRCA-2 CC(50)10 - 100 nM範圍。
體內:mk - 4827是耐受性良好體內並演示效果作為一個代理在異種移植模型中brca1缺陷癌症。此外,mk - 4827強增強輻射的影響在多種人類腫瘤異種移植,p53野生型和p53突變。加強臨床相關的輻射劑量的輻射反應是觀察分餾時間表。治療視窗在此期間mk - 4827與輻射持續幾個小時。
目標:PARP1/2
體外:mk - 4827 1和2顯示優秀的PARP抑制與IC(50)= 3.8和2.1 nM,分別在一個完整的細胞試驗,它抑制PARP活性與EC(50)= 4海里,抑制癌細胞擴散與brca1基因突變和BRCA-2 CC(50)10 - 100 nM範圍。
體內:mk - 4827是耐受性良好體內並演示效果作為一個代理在異種移植模型中brca1缺陷癌症。此外,mk - 4827強增強輻射的影響在多種人類腫瘤異種移植,p53野生型和p53突變。加強臨床相關的輻射劑量的輻射反應是觀察分餾時間表。治療視窗在此期間mk - 4827與輻射持續幾個小時。
化學信息
分子量 ：320.39
分子式：C19H20N4O
CAS號：1038915-60-4
溶劑/溶解度：10 mM in DMSO
儲存條件：參考CoA中推薦的條件進行儲存
