MDL-17043

基本介紹

• 中文名：MDL-17043
• 外文名：Enoximone

藥品別名

氫甲苯咪酮；思奧酮；依諾他賓；依諾昔酮；Fenoximone

藥品分類

循環系統藥物 > 抗心功能不全藥物 > 磷酸二酯酶抑制劑

藥品劑型

1.片劑:0.05g、0.1g。

2.注射劑：0.05g、0.1g。

藥代動力學

MDL-17043口服吸收良好，一般1h內生效，2～3h作用達高峰，作用維持時間6～8h，生物利用度為30%，血漿半衰期為1～1.3h，在肝內氧化為MDI－19438，後者具有原藥20%的藥理活性，服藥後8h原藥血中濃度已下降，此時療效由此代謝物維持。代謝產物從腎臟排出。

適應證

充血性心力衰充血性心力衰竭。

藥品禁忌

禁用於對MDL-17043有嚴重過敏史者。

藥理作用

MDL-17043屬二氫咪唑酮衍生物，為特異性磷酸二酯酶抑制藥，使細胞內cAMP降解減少，從而提高細胞內cAMP水平，產生正性肌力和擴張血管雙重作用，對心率影響小。

注意事項

1.臨床出現不良反應多與劑量過大有關，調整劑量後常可繼續使用。

2.慎用於骨髓功能受抑、合併感染或有肝臟病的病人。

3.孕婦應權衡利弊慎重使用。對小兒的安全性尚未確立。

4.因骨髓抑制等嚴重不良反應遷延，應經常進行血液、肝功能、腎功能檢查。應充分注意感染、出血傾向的出現或惡化。可能生育的病人給藥應考慮對性腺的影響。授乳期婦女給藥應停止授乳（因在實驗家免可向母乳移行）。使用時應保證完全溶解。與其他抗癌藥並用，其骨髓抑制等不良反應可增強。

不良反應

1.偶見血壓下降、胸部壓迫感、噯氣、皮疹、發紺等，應即停藥、搶救；

2.偶見胸部壓迫感、皮疹、皮膚潮紅等嚴重過敏症狀，應即停藥，適當處理；

3.血液：白細胞及血小板減少，偶見出血、貧血、巨幼紅細胞出現等；

4.消化道：食慾不排、噁心，偶見腹痛、腹部膨滿感、嘔吐、腹瀉、口炎等；

5.偶見倦怠感、腰痛、頭痛等；

6.偶見肝功能損傷；

7.皮膚：偶見紅斑、瘙癢感、脫毛等；

8.其他：偶見發熱水腫。 單用本品的191例病人中，79例（41.4%）出現不良反應。主要為食欲不振30例（15.7%）、噁心24例

用法用量

1.口服：50～100mg，3次/d。

2.靜脈給藥：靜脈注射，首劑0.5mg/kg，每隔15min注射1次，每次遞增0.5mg/kg，最大劑量3mg/kg。

3.按3.5～6.0mg/（kg·d）與葡萄糖、果糖、木糖醇、生理鹽水、林格液或糖電解質注射液混合，每天1次或分2次在2～4h內靜脈滴注。一般連續使用10～14d；或者連用6～10d後中止給藥，以後再重複同樣的給藥法。用量及給藥持續時間要根據病人的外周血象及骨髓象而適當增減。