Frater-Seebach烷基化反應

β-羥基酸酯的不對稱烷基化。是合成奧利司他的重要步驟。

奧利司他（Orlistat）為非作用於中樞神經系統的肥胖症治療藥。僅作用於胃腸道，通過抑制胃腸道的脂肪酶，阻止三醯甘油水解為游離脂肪酸和單醯基甘油酯，減少腸腔黏膜對膳食中脂肪(三醯甘油)的吸收，促使脂肪排除體外。

基本介紹

• 中文名：Frater-Seebach烷基化反應
• 重要底物：β-羥基酸酯
• 過程：不對稱烷基化
• 重要產品：奧利司他
• 領域：有機合成

反應機理

反應機理

反應舉例

反應舉例

奧利司他

適應證

已進行適度飲食控制和運動鍛鍊的肥胖症和超重者，包括已經出現於肥胖相關的危險因素（糖尿病、高血壓、血脂異常等）的患者的長期治療。

臨床套用

口服：推薦劑量，餐時或餐後一小時120mg，若有一餐未進或食物中不含脂肪，可省略一次服藥。

不良反應

1.多見胃腸道不良反應。大便次數增多、軟便、稀便、脂肪便、腹痛、噁心、嘔吐及油性呃逆等；

2.較少見的有上呼吸道和下呼吸道感染、頭痛、疲勞、焦慮、泌尿系感染、月經失調等；

3.偶有過敏反應、皮膚瘙癢、皮疹、蕁麻疹、血管神經性水腫；

4.可引起脂溶性維生素的血漿濃度下降（尤其是維生素E），宜適當補充維生素。

注意事項

1.2型糖尿病的肥胖患者用本品治療後體重減輕，常伴有血糖控制改善，需調整降血糖藥，避免低血糖發生。

2.妊娠及哺乳婦女，18歲以下兒童及青少年尚未做過安全性和療效研究，不要使用。

用藥禁忌

患慢性吸收不良綜合徵或膽汁淤積症及對奧利司他或藥物製劑中任何一種其他成分過敏的患者禁用。

藥物相互作用

1.脂溶性維生素與本品同時服用吸收減少，補充複合維生素片時應錯後2小時或睡前服。

2.原用環孢素（製劑中含聚氧乙烯蓖麻油等）的患者，服用本品時環孢素血漿濃度降低，需加強血藥濃度監測，調整用量。

說明：上述內容僅作為介紹，藥物使用必須經正規醫院在醫生指導下進行。