6-巰基嘌呤是一種抗腫瘤藥，用於急性白血病效果較好，對慢性粒細胞白血病也有效；用於絨毛膜上皮癌和惡性葡萄胎。另外對惡性淋巴瘤、多發性骨髓瘤也有一定療效。
2017年10月27日，世界衛生組織國際癌症研究機構公布的致癌物清單初步整理參考，6-巰基嘌呤在3類致癌物(對人體致癌性尚未歸類的物質或混合物)清單中。
基本介紹
- 藥品名稱：6-巰基嘌呤
- 別名： 6-MP; 樂疾寧
- 外文名稱：6-Mercaptopurine
- 藥品類型：抗腫瘤藥
- 分子式： C5H4N4S
- 分子量：152.2
- 化學性質：易溶於甲醇
基本信息,物理參數,藥品信息,
基本信息
中文名稱： 6-巰基嘌呤
中文別名： 6-MP; 樂疾寧
英文名稱： mercaptopurine
英文別名： 6-Mercaptopurine; purine-6-thiol; 6H-purine-6-thione; 3,5-dihydro-6H-purine-6-thione; 6,9-dihydro-1H-purine
CAS號： 50-44-2
EINECS號： 200-037-4
分子式： C5H6N4
分子量： 122.1279
InChI： InChI=1/C5H6N4/c1-4-5(8-2-6-1)9-3-7-4/h2-3H,1H2,(H,6,8)(H,7,9)
分子結構：
密度： 1.638g/cm3
沸點： 471.018°C at 760 mmHg
閃點： 238.663°C
蒸汽壓： 0mmHg at 25°C
產品用途：
用作抗腫瘤藥
中文別名： 6-MP; 樂疾寧
英文名稱： mercaptopurine
英文別名： 6-Mercaptopurine; purine-6-thiol; 6H-purine-6-thione; 3,5-dihydro-6H-purine-6-thione; 6,9-dihydro-1H-purine
CAS號： 50-44-2
EINECS號： 200-037-4
分子式： C5H6N4
分子量： 122.1279
InChI： InChI=1/C5H6N4/c1-4-5(8-2-6-1)9-3-7-4/h2-3H,1H2,(H,6,8)(H,7,9)
分子結構：
密度： 1.638g/cm3
沸點： 471.018°C at 760 mmHg
閃點： 238.663°C
蒸汽壓： 0mmHg at 25°C
產品用途：
用作抗腫瘤藥
物理參數
【密度】1.638g/cm3
【沸點】471.018°C at 760 mmHg
【閃點】238.663°C
【蒸汽壓】0mmHg at 25°C
藥品信息
【用量用法】 1.白血病：口服：每日每千克體重1．5～3mg，分2～3次服。根據血象改變調整劑量，顯效時間2～4周，1療程2～4個月。 2.絨毛膜上皮癌：口服：每日每千克體重6mg，連用10日為1療程。隔3～4周后可再重複療程。
【注意事項】 1.胃腸道反應有：食慾減退、噁心、嘔吐、腹瀉、口腔炎、口腔潰瘍。 2.骨髓抑制：白細胞和血小板下降，嚴重者可有全血象抑制。 3.少數病人有肝功能損害，可出現黃疸；敏感病人可有血尿酸過高、尿酸結晶尿及腎功能障礙。
【規格】 片劑：每片25mg、50mg、100mg。
6-巰基嘌呤的作用機制：6-MP的化學結構與次黃嘌呤相似，唯一不同的是分子中6位C上由巰基取代了羥基。6-MP通過競爭性抑制次黃嘌呤-鳥嘌呤磷酸核糖轉移酶，使PRPP分子中的磷酸核糖不能向鳥嘌呤及次黃嘌呤轉移，阻斷嘌呤核苷酸的補救合成途徑。6-MP可在體內經磷酸核糖化而生成6-MP核苷酸，並以這種形式抑制IMP轉變為AMP及GMP的反應。由於6-MP核苷酸結構與IMP相似，還可以反饋抑制PRPP醯胺轉移酶而干擾磷酸核糖胺的形成，從而阻斷嘌呤核苷酸的從頭合成。
