麗科分(鹽酸伐昔洛韋分散片)，用於治療水痘帶狀皰疹及I型、II型單純皰疹病毒感染，包括初發和復發的生殖器皰疹病毒感染。
基本介紹
- 藥品名稱：鹽酸伐昔洛韋分散片
- 漢語拼音：Yan Suan Fa Xi Luo Wei Fen San Pian
- 藥品類型：工傷醫保乙類雙跨
- 用途分類：逆轉錄酶抑制藥
成份,性狀,適應症,規格,用法用量,不良反應,禁忌,注意事項,孕婦及哺乳期婦女用藥,兒童用藥,老年用藥,藥物相互作用,藥物過量,藥理毒理,藥代動力學,貯藏,包裝,有效期,執行標準,批准文號,生產企業,核准日期,修訂日期,
成份
本品活性成份為鹽酸伐昔洛韋，其化學名稱：L-纈氨酸-2-[(6-氧代-2-氨基-1，6-二氫-9H-嘌呤-9-基）甲氧基]乙基酯鹽酸鹽。
化學結構式： 分子式：C13H20N6O4 ▪HCl
分子量：360.80
化學結構式： 分子式：C13H20N6O4 ▪HCl
分子量：360.80
性狀
本品為白色或類白色片：氣芳香，味甜。
適應症
用於治療水痘帶狀皰疹及I型、II型單純皰疹病毒感染，包括初發和復發的生殖器皰疹病毒感染。
規格
(1)1.15g (2)0.3g
用法用量
口服，一次0.3g，一日2次，飯前空腹服用，帶狀皰疹連續服藥10日：單純皰疹連續服藥7日。
不良反應
偶有頭暈、頭痛、關節痛、噁心、嘔吐、腹渾、胃部不適、食慾減退、口渴、白細胞下降、蛋白尿及尿素氮輕度升高、皮膚瘙癢等，長程給藥偶見痤瘡、失眠、月經紊亂。
禁忌
對鹽酸伐昔洛韋、阿昔洛韋或本藥中其它任何組分過敏或不能耐受者禁用。
注意事項
1、對更昔洛韋過敏者也可能對本品過敏。
2、脫水或已有肝、腎功能不全者慎用.腎功能不全者在接受本品治療時，需根據肌酐淸除率來校正劑量。
3、嚴重免疫功能缺陷者長期或多次套用本品治療後，可能引起單純皰疹病毒和帶狀抱疹病毒對本品耐藥。如單純皰疹患者套用本品後皮損不見改善，應測試單純皰疹病毒對本品的敏感性。
4、隨訪檢查：由於生殖器抱疹患者大多易患子宮頸痛，因此患者至少應一年檢查一次，以早期發現。
5、一旦皰疹症狀與體徵出現，應儘早給藥。
6、服藥期間應適量飲水，以防止阿音洛韋在腎小管內沉澱。
7、一次血液透析可使阿昔洛韋的血藥濃度減低60%，因此血液透析後應補給一次劑量。
8、生殖器復發性皰疹感染以間歇短程療法給藥有效，生殖器復發性皰疹的長程療法也不應超過6個月。
9、本品對單純皰疹病毒的潛伏感染和復發無明顯效果，不能根除病毒。
2、脫水或已有肝、腎功能不全者慎用.腎功能不全者在接受本品治療時，需根據肌酐淸除率來校正劑量。
3、嚴重免疫功能缺陷者長期或多次套用本品治療後，可能引起單純皰疹病毒和帶狀抱疹病毒對本品耐藥。如單純皰疹患者套用本品後皮損不見改善，應測試單純皰疹病毒對本品的敏感性。
4、隨訪檢查：由於生殖器抱疹患者大多易患子宮頸痛，因此患者至少應一年檢查一次，以早期發現。
5、一旦皰疹症狀與體徵出現，應儘早給藥。
6、服藥期間應適量飲水，以防止阿音洛韋在腎小管內沉澱。
7、一次血液透析可使阿昔洛韋的血藥濃度減低60%，因此血液透析後應補給一次劑量。
8、生殖器復發性皰疹感染以間歇短程療法給藥有效，生殖器復發性皰疹的長程療法也不應超過6個月。
9、本品對單純皰疹病毒的潛伏感染和復發無明顯效果，不能根除病毒。
孕婦及哺乳期婦女用藥
阿音洛韋能通過胎盤，孕婦用藥需權衡利弊。
阿音洛韋在乳汁中的濃度為血藥濃度的0.6〜4.1倍，哺乳期婦女應慎用.
阿音洛韋在乳汁中的濃度為血藥濃度的0.6〜4.1倍，哺乳期婦女應慎用.
兒童用藥
鹽酸伐昔洛韋治療3歲以上兒童水痘，治療組128例，10-15mg/(kg.d)，分2次空腹口服，連續服藥5天，結果表明：治療第4天有效率為94.5%，治療結束時有效率為的99.2%,在試驗過程中無嚴重不良反應發生，有1例噁心、上腹不適，1例輕咳，1例咽部不適。另外，也有文獻資料報導：鹽酸伐昔洛韋治療小兒皰疹性咽炎療效明顯。三歲以下兒童用藥的安全性和有效性尚未確定.
老年用藥
由於生理性腎功能的衰退，本品劑量與用藥間期需調整。
藥物相互作用
1、與齊多夫定(Zidovudine)合用可引起腎毒性，表現為深度昏睡和疲勞。
2、與丙磺舒競爭性抑制有機酸的分泌，合用丙磺舒可使阿昔洛韋的排泄減慢，半衰期延長，體內藥物蓄積。
2、與丙磺舒競爭性抑制有機酸的分泌，合用丙磺舒可使阿昔洛韋的排泄減慢，半衰期延長，體內藥物蓄積。
藥物過量
本藥過量可引起阿昔洛韋腎小管積聚。對急性腎衰或無尿的患者，血液透析可有效將阿昔洛韋淸除。
藥理毒理
藥理作用
伐昔洛韋是一特異性皰疹病毒抑制劑，為阿昔洛韋（嘌呤核苷類似物）的L-纈氨酸酯。伐昔洛韋在體內可能是通過伐昔洛韋水解酶迅速並幾乎完全轉化為阿昔洛韋和纈氨酸。阿昔洛韋在體外具有抑制單純皰疹病毒（HSV）I型和II型、
水痘帶狀皰疹病毒（VZV）、巨細胞病毒（CMV）、Epstein-Barr病毒（EBV)和人類皰疹病毒6 (HHV-6)的作用。
當阿昔洛韋經磷酸化形成有活性的三磷酸鹽形式後，能夠抑制皰疹病毒DNA似的合成。磷酸化的第一步需要病毒特異性酶的活性。對HSV，VZV和EBV，該酶為病毒胸苷激酶（TK），它僅存在於被病毒感染的細胞內。巨細胞病毒磷酸化的選擇 性，至少部分是通過單磷酸轉移酶基因產物UL97來實現。因此，阿昔洛韋的選擇性與病毒的特異性酶的活化有關。進一步磷酸化過程是通過細胞激酶來完成（從單磷酸鹽轉化為三磷酸鹽）。阿昔洛韋三磷酸鹽完全抑制病毒多聚酶並摻入到DNA鏈中導致強制性鏈中止，中斷DNA合成，從而阻止病毒複製。
對單獨接受阿昔洛韋治療或預防患者的大量臨床監測表明，在免疫功能健全的患者中罕見病毒對阿苷昔洛韋的敏感性降低，這種情況僅在嚴重免疫抑制的病人，如實體器官和骨髓移植患者、病人接受抗腫瘤化療以及人類免疫缺陷病毒 (HIV）感染者中偶見。
毒理研究
遺傳毒性：伐昔洛韋的如Ames試驗' 人淋巴細胞體外細胞遺傳學試驗、大鼠細胞遺傳學試驗和未代謝活化條件下的小鼠淋巴瘤細胞試驗結果均為陰性，而有代謝活化的小鼠淋巴瘤細胞試驗中伐音洛韋出現輕微致突變性。
伐昔洛韋是一特異性皰疹病毒抑制劑，為阿昔洛韋（嘌呤核苷類似物）的L-纈氨酸酯。伐昔洛韋在體內可能是通過伐昔洛韋水解酶迅速並幾乎完全轉化為阿昔洛韋和纈氨酸。阿昔洛韋在體外具有抑制單純皰疹病毒（HSV）I型和II型、
水痘帶狀皰疹病毒（VZV）、巨細胞病毒（CMV）、Epstein-Barr病毒（EBV)和人類皰疹病毒6 (HHV-6)的作用。
當阿昔洛韋經磷酸化形成有活性的三磷酸鹽形式後，能夠抑制皰疹病毒DNA似的合成。磷酸化的第一步需要病毒特異性酶的活性。對HSV，VZV和EBV，該酶為病毒胸苷激酶（TK），它僅存在於被病毒感染的細胞內。巨細胞病毒磷酸化的選擇 性，至少部分是通過單磷酸轉移酶基因產物UL97來實現。因此，阿昔洛韋的選擇性與病毒的特異性酶的活化有關。進一步磷酸化過程是通過細胞激酶來完成（從單磷酸鹽轉化為三磷酸鹽）。阿昔洛韋三磷酸鹽完全抑制病毒多聚酶並摻入到DNA鏈中導致強制性鏈中止，中斷DNA合成，從而阻止病毒複製。
對單獨接受阿昔洛韋治療或預防患者的大量臨床監測表明，在免疫功能健全的患者中罕見病毒對阿苷昔洛韋的敏感性降低，這種情況僅在嚴重免疫抑制的病人，如實體器官和骨髓移植患者、病人接受抗腫瘤化療以及人類免疫缺陷病毒 (HIV）感染者中偶見。
毒理研究
遺傳毒性：伐昔洛韋的如Ames試驗' 人淋巴細胞體外細胞遺傳學試驗、大鼠細胞遺傳學試驗和未代謝活化條件下的小鼠淋巴瘤細胞試驗結果均為陰性，而有代謝活化的小鼠淋巴瘤細胞試驗中伐音洛韋出現輕微致突變性。
藥代動力學
文獻資料：本藥口服後迅速吸收轉化為阿昔洛韋，血中阿昔洛韋達峰時間為0.88〜1.75小時。口服生物利用度為67±13%，是阿昔洛韋的3〜5倍。本藥進入體內後可分布至多種組織中，其中胃、小腸、腎、肝、淋巴結和皮膚組織中濃度最高，腦組織中的濃度最低。本藥在體內全部轉化為阿昔洛韋，代謝物主要從尿中排除，其中阿昔洛韋占46%〜59%，
8-輕基-9-鳥嘌呤占25%〜30%，9-羥基甲氧基鳥嘌呤占11%〜12%，阿昔洛韋原形為單相消除，血消除半衰期（t1/2β）為 2.86 ±0.39小時。
8-輕基-9-鳥嘌呤占25%〜30%，9-羥基甲氧基鳥嘌呤占11%〜12%，阿昔洛韋原形為單相消除，血消除半衰期（t1/2β）為 2.86 ±0.39小時。
貯藏
密封，置30℃以下乾燥處保存。
包裝
雙鋁包裝，0.15g/片×4片/板×1板/盒、0.15g/片×4片/板×2板/盒、0.15g/片×4片/板×4板/盒；0.15g/片×6片/板×1板/盒、0.15g/片×6片/板×2板/盒、0.15g/片×6片/板×4板/盒；0.3g/片×3片/板×1板/盒、0.3g/片×3片/板×2板/盒、0.3g/片×6片/板×1板/盒、0.3g/片×6片/板×2板/盒。
有效期
暫定24個月
執行標準
YBH00742005
批准文號
（1）國藥準字H20050095（0.15g）
（2）國藥準字H20050096（0.3g）
（2）國藥準字H20050096（0.3g）
生產企業
湖北科益藥業股份有限公司
核准日期
2007年04月29
修訂日期
2010年08月25日
